0000006a_海参皂苷活性成分研究

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1、海参皂昔活性成分研究易杨华，李玲二孙鹏，刘宝姝，张淑瑜，巫军，张诗龙，韩华，闫冰，王晓华，翁怡毅(第二军医大学药学院海洋药物研究中心上海200433)(Email:lilingly@holmail.com,021-25074466-801)［摘要］目的：研究方柱五角瓜参(PentactaquadrangulasisLesson)>一色桌片参(MensamariainteccedensLampert)黑乳海参(HolothurianobilisSelenka)^黄疣海参(HolothuriahillaLesson)>紫伪嵬手参(Pseudocolochirusviol

2、aceusTheel)>棕环海参(HolothuriafuscocinereaJaeger)糙海参(HolothuriascabraJaeger)>花刺参(StichopusvariegatusSemper)、子安辐肛参(Actinopygalecanora)裸五角瓜参(Acolochirusinornatus)、蚓参(HolothuriaarenicolaSemper)、IL海参(Holothuriaimpaliens)、白底辐月「参(Actinopygamauritiana)和玉足海参(Holothurialeucospilota)的三祸皂昔类活性成分。方法：以

3、稻瘟每活性筛选模型作为活性监测手段，应用正相、反相硅胶色谱、葡•聚糖凝胶过滤以及高效液相色谱等多种现代色谱分离技术，对采自我国海域的上述14种海参中所含的皂昔类成分进行了系统活性追踪分离；应用现代波谱技术('HNMR,,3CNMR,DEPT,'H^HCOSY,DQCOSY,TOCSY,HMQC,HMBC,NOESY,ESI-MS,MS/MS,HRESI-MS等)和化学手段进行结构测定以及部分药理实验。结果：分离鉴定了117个三祈皂昔类化合物。结论：发现69个新化合物，这些三祜皂昔具有多种较强的生物活性。［关键词］海参皂昔；牛物活性，细胞毒，抗真菌海参属棘皮动物门海参

4、纲动物，栖居海底，分布广泛，全世界品种总数达900余种，我国沿海海域约140利J海参美味可口，营养丰富，具有较高的药用价值，在我国一向被视为佐膳珍品。明代以后，海参收入《木草纲1=1拾遗》列为补益药。据资料记载，海参具有补益精肾、养血润燥等功用。长期以来，海参奇特的药理作用引起了国内外学者的广泛重视。经过近半个世纪广泛而深入的研究，发现海参体壁、体腔、内腺管及内脏均含冇多种生物活性物质，如海参皂廿、粘多糖及脂类筹成分。海参皂廿是海参体内主要的次生代谢产物，迄今为止，国内外发现并确定结构的海参皂苗有100多种。现代药理研究结果显示，海参皂昔具有广泛的药理活性，具有抗有

5、丝分裂、抗病毒、抗真菌、抗辐射、抗肿瘤等药理活性，己成为研制开发新药的一个来源。近十年来，我们研究中心对多种海参进行了系统的化学成分研究，从中提取分离得到大屋的羊毛笛醇型海参三菇皂苻，其中有不少是新化合物。经过多年的研究，课题组己经拿握了成熟的海参皂昔单体化合物的分离纯化路线和活性研究方法，在国内外重要刊物上发表论文三十余篇。目前国内冇关单体海参皂昔的研究报道主要来自于本研究中心。1材料和方法1.1仪器和试剂北京市科仪电光仪器厂XT5显微熔点测定仪(温度未校止)；BrukerVector22型红外光谱仪;VarianInova-600核磁共振仪；Quatrro质谱仪

6、Micromass公司；SephadexLH-20为Pharmacia公司产品；烟台芝宋黄务硅胶开发试验厂层析用硅胶和HSGF254硅胶预制板；HPLC：Aglient1100Series,RID检测器Aglient公司；反相柱为Zobrax300SB-C1&9.4x250mmZorbax公司；洗脱剂为色谱纯甲醇；其余试剂均为分析纯。1.2实验材料二色桌片参采自于福建省诏女海域，紫伪翼手参、花刺参、蚓参和玉足海参釆自海南三亚海域，黑乳海参、疣海参和糙海参采口福建东山，方柱五角瓜参、子安辐肚参和棕环海参采口广东湛江，裸五角瓜参采口舟山海域，迫海参和口底辐肛参采口海南岛

7、。以上14种海参的种属鉴定由厦门国家海洋三所易瑞灶教授和中国科学院海洋研究所廖玉麟研究员完成,标本现存放于上海第二军医大学海洋药物研究中心。1.3提取和分离将海参材料洗净，切碎，用60%~85%的乙醇冷浸提取，回收乙醇得流浸膏。将浸膏均匀分散于水中，依次用石油瞇、二氯甲烷、止丁醇萃取，取止丁醇部位，回收溶剂得到海参总皂甘。采用多种层析、分离纯化技术，如人孔吸附树脂柱层析，正相硅胶柱层析，SephadexLH-20®聚糖凝胶柱层析，RP-C18反相硅胶柱层析，所得化合物，再进行高效液相柱层析纯化，层析柱为ZobraxSBC-18型ODS反相柱，洗脱剂为不同浓度甲醉