糙海参中三萜皂苷活性成分的研究

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1、维普资讯http://www.cqvip.com第二军医学学报2005JunA；26(6)·626·cadJSecMi1MedUniv⋯⋯’·论糙海参中三萜皂苷活性成分的研究闫冰，李玲，易杨华，汤海峰，孙鹏，张淑瑜(第二军医大学药学院海洋药物研究中心，上海200433)[摘要]目的：研究糙海参(HolothuriascabraJaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分。方法：应用大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜皂苷成分的分离纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据

2、鉴定其结构。并对提取到的化合物进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN一45人胃癌肿瘤细胞和HCT—l16人肠癌肿瘤细胞)的活性检测。结果：分离鉴定了5个三萜皂苷化合物，分别为24一dehydroechinosideA(1)，echinosideB(2)，echinosideA(3)，holothurinB(4)和holothurinA(5)。化合物1～5对稻瘟霉的最小活性浓度分别为<7．9、<15．71、<7．9、<15．7、<7．9“g／ml，对MKN一45人胃癌肿瘤细胞的IC。值分别为1．60、0．18

3、、1．86、1．59、2．37Fmol／L，对HCT一116人肠癌肿瘤细胞的IC5。值分别为1．46、3．31、1．98、1．60、0．24Fmol／L。结论：化合物l为首次以原生产物形式得到的单体天然产物，2～5为首次从糙海参中分离得到5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。[关键词]糙海参；三萜皂苷；抗肿瘤活性[中图分类号]R979．1[文献标识码]A[文章编号]0258879X(2005)06—0626—06Studyonbioactivetriterpeneglycosidesofseacucumb

4、erHolothuriascabraJaegerYANBing，LILing，YIYang—hua，TANGHai—feng，SUNPeng，ZHANGShu—yu(ResearchCenterforMarineDrugs．SchoolofPharmacy，SecondMilitaryMedicalUniversity，Shanghai200433，China)[ABSTRACT~0bjective：Tostudytheantineoplastictriterpeneglycosidesofseacucu

5、mberHolothuriascabraJaeger．Methoods：TriterpeneglycosidesintheseacucumberwereisolatedandpurifiedbycolumnchromatographyonDA-IO1resin，silicagel，reversed—phasesilicaandreversed～phaseHPLC．Theirchemicalstructureswereidentifiedonthebasisofchemicalevidenceandspec

6、traldata．TheantipyriculariaoryzaeandantineoplasticactivitiesofthecompoundsobtainedweretestedwithMKN一45cellsandHCT-116cells．Results：Fivetriterpeneglycosideswereobtainedfromtheseacucumberstudiedandtheirstructureswereidentifiedas24一dehydroechinosideA(1)，echi

7、nosideB(2)，echinosideA(3)，holothurinB(4)andholothurinA(5)．Theirminimaleffectiveconcentrationsfortheantipyriculariaoryzaewere<7．9，<15．7，<7．9，<15．7and<7．9“g／ml，re—spectively；theirIC50forMKN一45cellswere1．60，0．18，1．86，1．59and2．37Fmol／I，respectively；andtheirIC

8、50forHCT一116cellswere1．46，3．31，1．98，1．60，and0．24Fmol／I，respectively．Conclusion：Compound1istheoriginalproductisola—tedfromthenaturalworldforthefirsttime，andtheother4compoundsareobtainedfromHolothuriascabraJaegerforth