粘膜保护剂辅助治疗的临床疗效评估

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1、粘膜保护剂辅助治疗的临床疗效评估提纲1.瑞巴派特作用机制2.瑞巴派特对上消化道粘膜的保护作用3.瑞巴派特对ESD术后溃疡愈合的效果4.瑞巴派特对小肠粘膜损伤的保护作用5.其他瑞巴派特作用机制全面主动双向作用的胃粘膜保护剂促进前列腺素的合成与分泌,增加胃粘膜防御因子清除氧自由基和抑制氧自由基的生成,清除胃粘膜侵袭因子抑制胃粘膜炎症，促进炎症消退；刺激生长因子,加速修复重建瑞巴派特在胃粘膜内及血清中的浓度变化!康人，单次口服给药lOOmg测胃粘膜、粘液及血清中浓度推移胃粘膜及粘液中瑞巴派特的浓度在服药1小时后达到最高,在0.1mM以上；血清浓度未超过luMDrugMed,1

2、997;17:1527.橋巴派特的药代动力学＞Tmax1.9h,Cmax:0.57uM,Tl/2:1.5小时＞饭前、饭后服药药效无明显差异＞脏器选择性高:在以胃粘膜为中心的消化管高浓度分布＞服药后仅有0.1%被代谢＞主要经粪便排泄瑞巴派特的药效学特点♦高浓度胃肠道粘膜靶向分布（70%以上）.多种作用机制（促进PG合成z清除氧自由基，抑制炎症）较好的提高了临床治疗效果扁巴派特在过度酸分泌大鼠中预防阿司匹林联合氯毗格雷致胃出一JGHF及溃疡样反应中的作用硏究JournalofFVJTandIdoi:10.1111/jgh.12774ORIGINALARTICLEEffect

3、ofrebamipideongastricbleedingandulcerogenicresponsesinducedbyaspirinplusclopidogrelunderstimulationofacidsecretioninratsKojiTakeuchi/3ShinichiTakayama/ErikaHashimoto/MisakiItayama,*KikukoAmagase*andChitoseIzuhara**DepartmentofPharmacologyandExperimentalTherapeutics.DivisionofPathological

4、Sciences.KyotoPharmaceuticalUniversity.andTGeneralIncorporatedAssociation,KyotoResearchCenterforGastrointestinalDiseases.Kyoto.JapanLow-doseaspirin(acetylsalicylicacid[ASA])实验方》METHODS:Underurethaneanesthesia,acidsecretionwasstimulatedbythei.v.infusionofhistamine(8mg/kg/h),andthestomachw

5、asperfusedwith25mmol/LASAatarateof0.4mL/min.Gastricbleedingwasevaluatedastheconcentrationofhemoglobinintheperfusate.Clopidogrel(30mg/kg)wasgivenp.o.24hbeforetheperfusion.Rebamipide(3-30mg/kg)orotherantiulcerdrugsweregiveni.d.beforetheASAperfusion.外对照组90minASA-120min内对照组-24h处死生理盐水+组胺ASA90

6、min-120min0处死氯毗格雷30mg/Kgp.o.生理盐水+组胺实验组ASA90min-24h-150min-120min氯毗格雷•瑞巴派特30irm/Kgp.o.•奥美拉哇〜〜•法莫替丁处死伊索拉哇捉普瑞特牛理盐水+组胺Histamine(8mg/kg/h)Saline25mmol/LASAooooowo402000806040(20nlala(uqVMTi)SC^AUCUUSOO一一三o-acounHClopidogrel(30mg/kg)-120-90-60-3003060Time(min)90-------505050533221IG==u)Q』OJSUE

7、SJ」(8ms；kc/h)Clopidogrc<30nig/kg)25mmol/L/SA25mMASA+Histamine+Clopidogrel(3025mmol/L/SA/Histamine(8mg/kg/h)组胺刺激可导致大鼠胃酸分泌过多，在此基础上应用阿司匹林加重胃粘膜损伤,而氯毗格雷的重叠应用进步增加胃出血风险髓过氧化物酶（MPO）auoinud兰#10A.E2OU1EZ30()mg/kg10GUJUI)OJOUSU.2S.Clopidogrel(30mg/kg)25mmol/LASA+Histamine(8mg/kg/h)