来源于天然产物的α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展概述

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1、2012年焉海师范大学学报(自建科学版)2012第1期JournalofQinghaiNormalUniversity(NaturalScience)Na1来源于天然产物的。一葡萄糖背酶抑制剂筛选研究进展概述郭凤霞曾阳陈振宁】（】•青海师范大学生命与地理科学学院，青海西宁810008；2.青藏高原环境与资源教育部重点实验室，青海西宁810008）播要：a—葡萄糖昔酚抑制剂是一种具有糖结构的新塑抗躺尿病药物•它通过与a-爾葡糖昔晦发生竞争性抑制作用而达到降低餐后血糖的目的.冃前以天然植物和药物为来源的a—前萄糖背酚抑制剂硏究较多，现对以天然植物为來源的a—御和糖背酶抑制剂

2、的筛选国内外研究进展进行综述.关键词：a葡萄糖昔酶：糖尿病；天然植物；筛选中图分类号:<）189.13文献标识码：A文章编号:1001-7542（2012）01-0076-05糖尿病（diabetesmellitus.DM）是一组以血葡萄糖（简称血糖）水平增高为特征的代谢性疾病，是由于胰岛素分泌和（或）作用缺陷所引起据世界卫生组织（WHO）估计，全球目前有超过2.5亿糖尿病患者•预计到2025年将达到5.0亿•我国现有糖尿病患者4千万，据世界第二•糖尿病主要有两种类型：1型糖尿病又称胰岛索依赖型糖尿病（IDDM）,约占糖尿病发病率的5%；II型糖尿病又称非胰岛索依赖型糖

3、尿病（NII>DM）约占糖尿病发病率的95%.目前临床上常用的口服降血糖药物主要有硫腺类、双恥类、苯甲酸衍生物类、葡萄糖廿酶抑制剂类和嗥卩坐烷二酮类.碱酰腺类通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素和强化胰岛索与受体的结合来促进糖的利用而降低血糖；而双弧类则通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，加速糖的无氧酵解而降低血糖，两者对降低II型糖尿病患者的空腹血糖均有较好的疗效，但是两者均有不同程度的副作用•簡萄糖昔酚抑制剂类为第四类治疗糖尿病的药物，药物幵发目前主要是集中在对II型糖尿病的治疗研究上•现已上市的a-葡萄糖昔酚抑制剂有阿卡波糖、米格列醇（Migliiol）和伏格列波糖（倍欣Vo

4、glibosc）三种，已成为治疗II型糖尿病的首选药和1型糖尿病的胰岛素治疗的辅助药物旳・随着科学技术突飞猛进发展，生命科学领域中的分子生化药理学和病因学也迅速发展，在分子水平上人们能够研究疾病发生、发展的生化过程，掌握了参与这些生化反应过程的各类分子，因此能够选择这些参与生化过程的分子作为研究药物作用的靶部位，即建立定一靶筛选方法•从天然植物中寻找新的具有更低毒副作用、更高效的a-ffi萄糖甘酶抑制剂一直是国内外研究的热点，并已发现许多有价値的活性成分，本文将对来源于天然植物的a—葡萄糖昔酶抑制剂的筛选作一概述.1国内&一葡萄糖昔嗨抑制剂的筛选研究目前，国内许多学者主

5、要是依据传统中医药学治疗糖尿病积累的两千多年的经验，从丰富的天然资源中筛选a-ffi萄糖昔酶抑制剂类药物.李英、张兰等⑶以中药知母（RhizomaAnemarrhenae）等16味中药为研究材料，使用浸提、超滤、CMC纤维索柱层析等方法，分离得到a—葡萄糖昔酶抑制剂.对其性质初步研究表明，该成分为大分子糖昔类物质，具有较好的热稳定性，在pH2.2〜13.0范围内稳定，其抑制作用类型为竞争性抑制，与药物拜糖平类同.高小平、张蔚瑜等⑷采用a—葡萄糖昔酶、淀粉酶以及蔗糖酶活性测定方法°对126种经水煮醇沉提取的常用中药进行a-ffi萄糖苛酶抑制活性筛选.结果在0.28mg・m

6、L^反应体系下，24种中药提取物显著基金项目：青海省科技厅重点支持项目，青海帅大中青年教师科研基金资助项目.收稿日期:2011-03-10作者简介：郭凤霞（1970—），女，河南人•副教授•硕士.抑制a-ffl萄糖昔酶活性；在0.1mg・mL-1反应体系下，5种中药提取物抑制。一淀粉酶活性•大黄(RadixetRhizomaRhei)、山茱萸(FructusCorni)、赤芍(RadixPaeoniae)%五倍子(GallaChinensis)对a—葡萄糖昔卿、匕一淀粉酚以及转化酶活性均有抑制作用，与阳性药物拜糖平比较，这4种中约抑制。一淀粉酶的活性较低，但抑制a-1®

7、萄糖背酶和转化酶的活性明显强于拜糖平•如果对它们进一步分离、纯化并提取活性部位，可望获得抑制活性更强的中药幺一葡萄糖昔酶抑制剂.MatsuuraH等兀通过建立酶抑制剂模型,对人参(RadixGinseng)、黄英(RadixAstragali).大黄和水蛭(Hirudo)4味临床常用丁治疗糖尿病肾病的中药进行了a-葡萄糖昔酶抑制活性的筛选.结果显示大黄和黄英具有较好的a-ffi萄糖昔酶抑制作用，且它的抑制作用类型为非竞争性抑制.马庆一、陈春涛等血对杜仲(CortexEucommiae)%桑叶(FoliumMori)、虎杖(RhizomaP