药学专业知识-药化讲义（九）

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1、第七章抗寄生虫药第一节驱肠虫纱结构分为五类一、哌嗪类二、咪卩坐类（左旋咪哇、阿苯达醴、甲苯咪卩坐）三、卩密噪类四、苯咪类五、三菇类和酚类盐酸左旋咪卩坐结构特点：四氢咪卩坐并卩塞哇6位手性碳，S构型左旋体，作用大于外消旋体，毒副作用减小广谱驱虫药还为免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复阿苯达呼结构：保留咪哩，苯并咪哩、含s侧链；肝脏代谢成阿苯达哩亚枫,产生活性，进一步氧化为无药理活性的砚广谱高效的驱肠虫，有致畸作用和胚胎毒性，2岁以下儿童及孕妇禁用。第二节抗血吸虫病药（和抗丝虫病药）卩比唾酮?结构特点：毗嗪并异味啦4酮；有二个手性中心(11C,5N)；临床用消旋体，左旋体疗效高；作用特

2、点：广谱，对三种血吸虫均有效。第三节抗疟药(重点)抗疟药的结构分类：唾咻醇类氨基味咻类2,4■二氨基唏噪类青蒿素类一、嗤啦醇类唾1麻和唾核碱环相连四个手性碳，活性各不相同奎宁(3R,4S,8S,9R)抗疟药奎尼丁(3R,4S,8R,9S)又是钠通道拮抗剂大剂量，有金鸡钠反应用于控制疟疾症状二、氨基U奎咻类磷酸氯唾7-氯・4■氨基嚼林作用机理是它能进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间，形成复合物，影响DNA复制一个手性碳，异构体的活性相同，但小构型毒性低，临床用外消旋体代谢物为N-去乙基氯唾，有活性用于控制疟疾症状抗疟，还用于阿米巴、结缔组织疾病、光敏感性疾病（H晒红斑）磷酸伯氨u

3、奎8—氨基唾咻衍生物防止疟疾复发和传播注射引起低血压，只能口服三、2,4■二氨基卩密唳类H3C2H3PO4结构：2,4-二氨基卩密陀;机制:二氢叶酸还原酶抑制剂用于预防疟疾。作用持久，维持一周，长期应用会出现叶酸缺乏症状，给予亚叶酸钙可改善骨髓造血功能。四、青蒿素类（天然产物来源）青蒿素结构特点：（1）含倍半菇内酯结构；（2）有含过氧键（1、2位）的七元环;（3）10位拨基。化学性质：（1）含过氧键，（遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色）；（2）含内酯结构，（加氢氧化钠水溶液加热水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异梵月亏酸铁）。代谢产物：双氢青蒿素,抗疟活性更强

4、。青蒿素的构效关系：(1)内过氧化物(1,2位0)对活性是必需的，且活性归于内过氧化物■缩酮■乙缩醛■内酯的结构；结构特点：青蒿索酯拨基还原成醇的甲瞇衍生物，为半合成药物。能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯唾的恶性疟也显较强的活性。抗疟作用较青蒿素强。主要代谢物为脱讎甲基生成双氢青蒿素蒿乙醛（新）10位乙氧基2、半哀期长3、体内代谢成双氢青蒿索双氢青蒿素青蒿琥酯用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物作用：对疟原虫有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，杀虫速度快，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者历年真题：与阿苯达哩相符的叙述是DA.有旋光性，临床应用其左旋体B•易溶于水和乙醇

5、C.有免疫调节作用的广谱驱虫药D.含苯并咪哮环的广谱高效驱虫药E.不含硫原了的广谱高效驱虫药对蒿甲瞇描述错误的是BA.临床使用的是a型和B型的混合物B•在水中的溶解度比较大C.抗疟作用比青蒿素强D.在体内主要代谢为双氢青蒿素E.对耐氯唾的恶性疟疾有较强活性A•唾咻醇类药物B.氨基味咻类药物C.磺胺类药物D.二氨基唏唳类药物E.青蒿类药物从金鸡纳树皮中提取到的奎宁属于A抑制二氢叶酸还原酶的乙胺卩密喘属于D改造奎宁结构得到的磷酸氯座属丁BA.盐酸左旋咪哇B.毗嗪酮C.乙胺卩密喘D.磷酸氯座E.甲硝I坐通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是D具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是c具有抗厌氧菌作用

6、的抗虫药物是E具有免疫调节作用的驱虫药物是AA.青蒿素B.蒿甲瞇C.本茹醇D.奎宁E•乙胺卩密唳含有内酯结构的抗疟药物是A具有抑制二氢叶酸还原酶作用的抗疟药物是E含有手性碳原子的抗寄生虫药物有CDEA.阿苯达哇B.乙胺唏喘C.二盐酸奎宁D•磷酸伯胺嗥E.蒿甲醞代谢产物为双氢青蒿素的药物有A.青蒿琥酯B.蒿乙醸C.蒿甲醍D.脱氧青蒿素A.青蒿素ABCEABCE四个选项所对应的药物，体内代谢均生成有活性的双氢青蒿索。