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1、微波催化药物合成研究进展huazi发表于2007-5-3119:46:00关键词：微波商物合成化学；微波催化；微波価标记法；微波组合化学；催化方法组合学摘要综述了微波辐照技术在商物合成方血的应用和研究进展，以及微波在商物価标记、组合化学上的应用，并初步展示了微波化学的发展前景.微波化学作为化学领域中一门新兴的边缘学科，在即将来临的21壯纪中将方兴未艾、蓬勃发展.从1986年GedyeRN及其合作者■发现微波照射可以促进冇机反应以來，化学家们对微波的催化机制及其应用研究正趋于成熟与完蕃。其催化机制在于微波的能级恰好与极性分了的转动能级相匹配，这就使得微波能可以被极性分了迅速吸收，
2、从而与平动能发生白山交换，使反应活化能降低，进而使反应活性大为提高•现已有敞开式、密闭式、回流式、管道流动式四种不同类型的微波催化反应装置已进入实验室，并逐步进入药厂、化工厂和其他有关企业.微波药物合成化学是一门颇具特色的约物化学分支•微波有机合成化学与微波药物合成化学没有本质的区别，只是后打对象限制在药•物和生物活性分子及其中间体等范用内，当然会冇些特殊的研究方法，如微波组介化学及微波氣标记方法等•木文对此领域近几年的研究进展作一-综述.1微波催化在药物合成中的应用众所周知，一些传统的药物合成方法有的反应复杂、难度大、费时费力，还有的反应进行得很慢共至难以发化，选用微波催化方
3、法则可大大优化反应条件，加快反应速度，捉高反应选择性和反应收率，使过去难以发牛•或速度很慢的反应得以高速完成，同时还能大大简化厉处理过程.这方面研究越來越多，下而按有机药物化学反应主要类型分类叙述.1.1酰化反应DayalB⑴等利用微波炉由胆汁酸与牛黄酸合成胆汁酸共辘物，整个过程只用了10min,而传统的方法则需30〜40h,且产率低.在庚醛与苯甲醛的缩合反应中,AyoubiSA等⑵发现,用微波技术仅用1min就可得到82%的主产物和18%的自缩合副产物，且反应装置简单，厉处理过程容易操作.Rg0.5C.ggH.R-HNCH2CHx$OiKOH醇的酰化反应是药物合成的靈要反应，
4、也是微波催化研究得最多、最成熟的反应类型z—⑶，这方面的例子很多.例如:6,11-二氢-11-M基二苯并(b,e)氧杂(卄)/(卓)，经多聚磷酸甲酯(PPECHa)水解后，可以得到三环类高效抗胆碱能药物的重要屮间体.传统的加热需较长时间，而在微波照射下，儿分钟内就可顺利完成反应，不但缩短了反应时间，而且优化了反应条件⑷.二苯拜乙酸酯也是合成药物的重耍中间体.传统方法需要对二苯拜乙酸与低碳脂肪醇回流4h,方可得到一定产率的酯.胡文祥⑸等用微波照射技术，仅用了10min就完成了反应.■■■■MWF(R-ch,xtH$eC.BHT.C4HtX5H3iX«Hia>尼泊金酯类防腐剂由丁请
5、性低、无刺激性及适用丁•较宽pH范围等特点，广泛应用丁喰晶.化妆品、医药工业.但其传统生产工艺需反应3h,且后处理过程较麻烦，而微波照射则可避免这些问题⑹.此外,氤乙酸酯类化合物的合成,通常的加热酯化法需8〜10h,改用微波照射后,可缩短到20〜30min⑺.被保护的果糖和取代疑乙酸活化酣在正庚烷中进行酷交换反应，采用微波催化改进后⑻，10min即得到了50%〜90%的新型抗胆碱能化合物，而传统方法则需要6h也难以完成.邻苯二甲酰亚胺己过氧酸是-•种优良的漂白剂，它在消毒及卫生保健方面冇许多独特的优点，但H合成（N-酰化反应）需在160°C下，加压160kPa,反应5h.胡文祥
6、等⑼用微波催化，伴以少量水引发，仅用了5min就得到了60%的产率•x°z°浇豔T》啊hCOOOH1.2消除反应BoseAK,2）研究发现利用微波技术，可以很容易地将6,6-二渙青器烷酸转化为主产物cis-6-渙青霉烷酸•不饱和II比喃耕背的合成为大量犬然产物的合成及Diels-Alder反应捉供了重要中间体.传统方法需加热4h,产率为44虬而用微波改进后反应仅需14min,产率为88%.MWIJones和Chapman⑵将微波技术应用于含竣基的呵味进行脱竣反应中，反应儿乎泄量完成•该法很容易得到2-取代的眄際,它是一种极有用的药物中间体.在药物的合成屮常常会遇到官能团的保护与
7、脱保护问题，微波可用于加速这类反应.AbenhaimD等⑵将该技术应用于三甲基乙酰的脱保护反应中.oAbramovitch研究小组对Fischer成环过程中发生的〔3・3)-。-重排反应使用了微波技术，结果得到了非常高的产率，反应儿乎定量完成.Ipaktschi⑵等对。-重排反应进行了微波催化，发现仅用5min就得到了9號的高产率.粘土川来催化有机反应，已有不少报道.Villemin等⑵采川这种方法并以微波辅助进行了Fischer眄際的合成,用5min得到了85%的产率.1.4立体选择性反应
