毕业论文丙胺卡因合成工艺的研究

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1、学院代号10716学号101950801110专业代码100802密级陕西中医学院ShaanxiUniversityofChineseMedicine学士学位论文丙胺卡因合成工艺的研究学位申请人专业名称制药工程（中药制药）指导教师姓名论文提交日期2012年6月目的：本论文研究局麻药丙胺卡因的合成工艺，以确定最佳的合成工艺。方法:以2-氯丙酰氯和邻甲苯胺为起始原料经酰胺化后直接与止丙胺缩合两步反应制得丙胺卡因，在屮间体的制备屮主要考察是否加无水碳酸钾作为附酸剂，和附酸剂的对结果的影响。在丙胺卡因的制

2、备小主要考查以丙酮，甲苯，正丙胺作溶剂对结果的影响，在丙酮和甲苯作溶剂时有对是否加加附酸剂和催化剂做了讨论。而以正丙胺做溶剂则对其用量进行讨论。最中确定了合成工艺。成果：木工艺减少了有机溶解的使用，缩短了反应时间。把合成的丙胺卡因收率从文献山中的60%提高到了80%,反应时间有14小时缩短至3小时。改进后的合成工艺收率高。操作方便适合工业化的生产。结果：丙胺卡因的最佳合成工艺是用正丙胺作溶剂，碳酸钾作附酸剂，石油醸：无水乙醇二8：1作丙胺卡I大I的重结晶溶剂。关键字丙胺卡因；合成;工艺路线；局麻药

3、AbstractObjective:InordertodeterminetheoptimumsynthesisprocesshispaperstudiessynthesisprocessofIocaIanestheticpriIcaine,・Methods:2-ChIoropropionylchIorideando-toluidineasinitialrawmaterialthroughamidationandthendirectlycondensewithpropyIamine,aIIthisn

4、eedtwosteps・WhichcanresuItpriIocaine・InthepreparationofintermediatesImainlyinvestigatedwhetheraddanhydrouspotassiumcarbonateasAttachedacidagent.andwhetherithassomeeffectontheresuIt・InpreparationofpriIocaineyItestwithacetone,toluene,n-propyIamineassoIv

5、entinorderknownwhethertheyhavesomeeffeetontheoutcome.whenusingacetoneandtolueneassolvent,ImainlydiscusseAttachedacidagentandcatalyticagent.whenusingpropyIamineassoIvent,Imainlydiscussitsdosage,aIIthediscussesresultthefinalprocess・adwantage:thisprocess

6、reducestheuseoforganicsoIution.shortensthereactiontime.enhencetheyieldofSynthesisofpriIocaineinIiterature[1]from60%to80%,reducingthereactiontimefrom14hoursto3hours.Thisimprovedsyntheticprocesshastheadvantageofhighyield,convenientoperationeasyindustria

7、Iproduction.Results:priIocaineoptimumsynthesisprocessusingn-propyIamineassoIvent,potassiumcarbonateasAttachedacidagent,usingethanol:water(8:1)aspriIocainerecrystallizationsoIvents.Keywordsprilocaine;synthesis;processroute;IocaIanesthetics.本论文研究的口的是确定丙

8、胺卡因的最佳合成工艺，通过对其合成关键因数的控制，确定其出污染少，适合工业化生产的方法。目前国内外文献中对丙胺卡因(Prilcaine)的介绍是：丙胺卡因是一种局部麻醉药。该药效比普鲁卡因好，局麻作用强度及速度与利多卡因和似，但作用时间更长，毒性更小.因其代谢快，蓄积性也小。适用于硬膜外麻醉，传导麻醉和侵润麻醉⑴・利多卡因和丙胺卡因按1:1混合而成的局麻药低共溶混合物是一种新型皮肤表面麻醉药。1993年在英国率先研制成功，因其止痛效果好、使用方便,在欧美大部分国家上市并受到欢迎⑵。