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《多羟基二苯甲酮类化合物的合成表征与生物活性研究林其先指导教师》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、多轻基二苯甲酮类化合物的合成表征与生物活性研究林其先指导教师：古练权马林（中山人学化学与化学工程学院，广州510275）摘要本文合成了七个多疑基二苯甲酮类化合物，并用IR,HNMR,MS对其进行表征。首次研究了它们对蛋白质非酶糖基化，第五届化学院创新化学研究基金，30葡萄糖昔酶，腺昔脱氨酶的抑制作用，获得满意效果，最佳半抑制浓度分别达到22.6,67.8,76/zmol/Lo关键词二苯甲酮、非酶糖基化、Q-葡萄糖昔酶、腺昔脱氨酶、半抑制浓度PreparationofMulti-hydroxylDiphenylKetoneCompoundandBiologicalActivati
2、onResearchLIN,Qi-XianGU,Lian-QuanMA,Lin*(SchoolofChemistryandChemicalEngineering.SunYat~scnUniversity.Guangzhou510275)AbstractSevenkindsofmulti-hydroxyldiphenylketonecompoundhavebeenprepared.Theyweretokenwith1R,1INMRandMS.TheinhibitoryactionofdiphenylketonetoNEG,^-glucosidaseandADAhasbeenstu
3、diedforthefirsttime.Experimentalresultindicatedthatthemulti-hydroxyldiphenylketonehasabettersuppressioneffecttoNEG,^-glucosidaseandADA・ThebestICsorespectivelyachieves22.3,67.8and76pmol/L・KeywordsdiphenyIketoneNEGa-glucosidaseADAIC5o二苯甲酮类化合物是指含有结构MM的有机化合物，由于苯环上取代基的种类，数目和位置上的不同而使其呈现不同的结构和物理化学性
4、质。根据性质上的差异，可将它们应用于口常生活的诸多领域。例如二苯甲酮可用做光引发剂⑴，应用于涂料、油墨、粘合剂、屯子器件、光纤材料等行业。其他的二苯甲酮类光引发剂还有4-甲基二苯甲酮、2-甲基二苯甲酮、2,很6-三甲基二苯甲酮等。2,4-二轻基二苯甲酮用做紫外线吸收剂⑵，可以吸收290^400nm的紫外光,广泛应用于塑料、油墨、油漆、化妆品等领域。二苯甲酮类化合物数量繁多，当苯环上的氢被一个或多个疑基取代时，生成一类新的化合物——多疑基二苯甲酮。这类化合物用途广泛，例如2,2,,4,4,-四羟基二苯甲酮是--种高效水溶性紫外线吸收剂，属于二苯甲酮类紫外线吸收剂的系列产品，广泛应
5、用于塑料、树脂、涂料、合成橡胶、感光材料及化妆品行业网。2,3,4,4’-四疑基二苯叩酮"，是--种重要的有机中间体,用于微电子集成电路工业的光致抗蚀剂、医药中间体、紫外线吸收剂、树脂稳定剂、染料等。二苯甲酮类化合物的合成方法很多，主要有光气法⑼，苯甲酰氯法⑭，三氯甲苯法"，苯甲酸法阳，二苯甲烷法雪格氏试剂法"等，其中苯甲酸法是合成多矩基二苯甲酮化合物常用的方法，例如2,4-二轻基二苯甲酮可通过如下反应合成：此法由苯甲酸与多轻基酚发生Friedel-Crafts应一步合成，具有操作简单，反应条件温和,产品收率高，成本低等优点。目前，多轻基二苯甲酮类化合物的研究主要集中在紫外线吸
6、收剂和光引发剂上，而作为一种医药中间体，有关二苯甲酮类化合物生物活性的研究却很少冇报道。因此本文在合成系列多轻二苯甲酮类化合物的同时，研究了它们对蛋门质非酶糖基化，a-葡萄糖苛酶，腺昔脱氨酶的抑制作用。化合物1〜VII的结构如下:化合物I化金物VI化合物VII图1系列多羟二苯甲酮类化合物FigIMulti-hydroxyldiphenylketonecompound1实验部分1.1仪器与试剂RF-53O1PC型荧光分光光度计（日本岛津公司）；FLS92型组合式荧光寿命与稳态荧光光谱仪（英国EDINBURGH公司）；UV-2450紫外分光光度计（日本岛津公司）；LCMS-2010
7、A液相色谱质谱联用仪（日本岛津公司）；TENSOR37型红外光谱仪（德国BRUKER公司）；Mercury-Plus300核磁共振波谱仪（美国VAR1AN公司）；PHS-25型酸度计（上海伟业仪器厂）间苯二酚（AR,汕头市光华化学厂）；焦性末食子酸（AR,国药集团化学试剂有限公司）；水杨酸（AR,广州化学试剂厂）；间径基苯甲酸钠（CP,中国医药（集团）上海化学试剂公司）；对疑基苯甲酸（CP,国药集团化学试剂有限公司）；2,4-二疑基苯甲酸（CP,上海试剂三厂）；牛血清白蛋白V（BSA,购自华
