苯并异噻唑啉酮类化合物的合成与活性研究.pdf

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1、第202131卷年第lOl0月期化学研究与应用Vo1．23，No．10ChemicalResearchandApplieationOct．，2011文章编号：1004—1656(2011)10—1290-05苯并异噻唑啉酮类化合物的合成与活性研究王向辉，杨建新，游诚航，林强(1．昆明理工大学环境科学与工程学院，云南昆明650093：2．海南大学教育部热带药用植物化学省部共建实验室，海南海口570228)摘要：通过烷基醇与固体三光气(BTC)反应后加入1，2-苯并异噻唑啉_2(3H)．酮(BIT)继续反应的“一锅法”制备了8种未见文献报道的2

2、一(苯并异噻唑啉．3一酮_2-基)甲酸酯类化合物。化合物结构经IR、HNMR和元素分析确认，并且对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、嗜水单细胞茵和大肠杆菌进行了初步抑菌活性实验，实验结果表明大部分化合物表现出良好的抑菌活性，当浓度为lOOmg／L时化合物对枯草芽孢杆菌的抑制效果为100％，对金黄色葡萄球菌也表现出良好的抑制效果，抑菌率为76．39％～100％。关键词：1，2-苯并异噻唑啉-2(3u)一酮；合成；抑菌活性中图分类号：0621．3文献标识码：ASynthesisandbiologicalactivityofbenzisothiazo

3、leonesWANGXiang．hui，YANGJian．xin，YOUCheng．hang，LINQiang’(1．InstituteofEnvironmentalScienceandEngineering，KunmingUniversityofScienceandTechnology，Kunming650093，China；2．KeyLabofTropicalPharmaceuticalHerbChemist~ofHainanProvince，HainanUniversity，Haikou570228，China)Abstract：Ei

4、ghtnovelalkyl3-oxobenzo[d]isothi~ole一2(3H)一carboxylatederivativeswel'~synthesizedthroughreactionofalkylal-coholwithbis(trichlommethy1)car，followedwith1，2-benzisothiazol-2(3H)-one．ThestructuresofthesecompoundswereCOil-firmedbyelementalanalyses，IRandHNM1LPrimaryantibacterial

5、testagainstB．subtilis，S．aureus，A．hydrophila，andE．colishowedthatmostofthemhadgoodantibacterialactivities．TheB．subtiliscouldbeinhibitedcompletelyandtheinhibitiongainst5．aureusrangedfrom76．39％to100％whentheconcentrationwas100mg／LKeywords：1，2-benzisothiazol-2(3H)一one；synthesis；

6、antibacterialactivity异噻唑啉酮类衍生物是指具有噻唑啉酮环的研究证明DCOI是一种环保型海洋防污剂；1990一系列化合物，具有抗菌能力强、应用剂量小、相年Collier和Ramsey合成了一种新型的异噻唑容性好，毒性低等优点，并且它对多种细菌和真菌啉酮化合物1，2．苯并异噻唑啉酮，它对植物的腐都具有很强的抗菌作用。到目前为止，它已经广烂病、根腐病、早期落叶病等具有良好的防治作泛应用于工业、农业和医药等行业”。美国的用；随后又有多种不同结构苯并异噻唑啉酮系列Rohm&Hass公司于20世纪9O年代初首先将化合物被合成出来，

7、并且通过研究证明其有很好4，5二氯-2一正辛基4一异噻唑啉．3．酮(DCOI)开发的医药活性，可以用于血管阻塞等疾病。成功，并以Sea．Nine211为商标投放市场，相关的固体三光气(双三氯甲基碳酸酯)，其英文命收稿日期：2011-01-07；修回日期：2011-02-25基金项目：国家自然科学基金(20962007)资助项目联系人简介：林强(1962·)，男，教授，主要从事生物材料、精细化学品合成与设计。Email：linqiang@hainu．edu．cn第10期王向辉等：苯并异噻唑啉酮类化合物的合成与活性研究1291名为bis(tri

8、chloromethy1)car(简称BTC)。在医药、(1，2一苯并异噻唑啉．2(3H)．酮)的“一锅法”合成农药、有机化工和高分子材料等方面可取代光气了8种2．(苯并异噻唑啉