27组胺受体阻断药

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1、第二十七章　组胺受体阻断药HistamineReceptorBlocker::第一节　组胺受体阻断药的分类::第二节H1受体阻断药::第三节H2受体阻断药1概论组胺受体阻断药的分类2组胺（histamine）是广泛存在人体的自身活性物质。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。　　其中以肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜含量较高。3组胺受体分类及激动后的大致效应：H1受体毛细血管（扩张）、支气管、肠道、子宫（收缩）、心脏（收缩）、中枢（觉醒）H2受体胃酸（分泌增加）、血管（扩张）H3受体负性肌力、负反

2、馈（突触前膜）组胺受体阻断药分类：H1受体阻断药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、　　阿司咪唑（息斯敏）等H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁等H3受体阻断药硫丙米胺4组胺的三重反应（三联反应）：　　皮下注射0.1%的组胺溶液0.1ml毛细血管扩张（红斑）毛细血管通透性增高（肿块）轴索反应使小动脉舒张（红晕）组胺的三重反应（三联反应）的意义：　　对于局部神经受损者（如麻风病患者），皮下注射组胺不产生该反应5第二节H1受体阻断药第一代（乙基胺类）：拮抗不阻断释放；因　　易通过血脑屏障阻断H1受体，产生镇静　　催眠作用。代表药物有：苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、

3、氯苯那敏（扑尔敏）、苯茚胺等第二代（非乙基胺类）：拮抗并阻断释放代表药物有：阿司咪唑（息斯敏），特非那定，氯雷他定。　　本类药具有肝药酶诱导作用。6【药理作用】⒈外周阻断H1受体：拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。对H2受体无阻断。⒉中枢作用（第一代）：镇静催眠。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。⒊抗胆碱作用：（第一代）中枢抗胆碱表现为镇静镇吐（与抑制延髓化学催吐感受区有关）。尚有抗晕动病的功效。⒋微弱的α受体阻断和局麻作用。7【临床应用】⒈变态反应性疾

4、病：组胺释放所致的荨麻疹、鼻炎等。⒉晕动病和呕吐⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。【不良反应】头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。8息斯敏（阿司咪唑片）【主要成分】阿司咪唑【图示产品生产厂家】西安杨森制药有限公司【市场参考价】3mg/30片/17.5元药物示例9第三节H2受体阻断药【药理作用】竞争性拮抗H2受体，抑制组胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中，法莫替丁作用最强。10【临床应用】⒈消化性溃疡。⒉卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征⒊反流性食管炎等。【不良反应】雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁长期使用耐受良好。西咪替丁副作用较多。因其可与雄性激素受

5、体结合妨碍其作用，故长期使用可致男性乳房发育及阳痿；肝药酶抑制药。11药物示例12泰胃美【主要成分】西咪替丁【图示产品生产厂家】中美天津史克制药有限公司【市场参考价】0.8g/10片/38.8元13常见感冒药白加黑（日片）　　　白加黑（夜片）扑热息痛325mg扑热息痛325mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸苯海拉明25mg东盛科技启东盖天力制药股份有限公司14常见感冒药通用名：复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊商品名：新康泰克（CONTAC®NT）本品为复方制剂，其组分为：盐酸伪麻黄碱90mg；马来酸氯苯那敏（扑尔敏）4mg。

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