抗真菌药物的代谢

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1、抗真菌药物的代谢注射用两性霉素B在体内经肾脏缓慢排泄,每日约有给药量的2%~5%以原型排出,7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周,在碱性尿液中药物排泄增多。不易为透析清除。注射用氟康唑少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。伊曲康唑伊曲康唑在肝脏内代谢成多种代谢产物。参与整个代谢过程的主要酶类为CYP3A4。伏立康唑伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代谢。伏立

2、康唑主要通过肝脏代谢,仅有少于2%的药物以原形经尿排出。氟胞嘧啶本品经肾小球滤过排泄,约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。卡泊芬净通过水解和N-乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出(大约为给药剂量的1.4%)。原型药的肾脏清除率低。米卡芬净主要经肝脏代谢。经静脉输注后,有3.7%的剂量以主要代谢产物(M5,米卡芬净侧链羟化产物)经尿液和粪便排泄。据推测M5是由细胞色素P450的CYP1A2、2B6、2C和3A催化产生的。

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