常用抗真菌药物的特点

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1、常用抗真菌药物的特点常见的致病真菌念珠菌隐球菌曲霉菌毛霉菌Forinternaluseonly真菌细胞的结构核苷类似物-(1,3)-D-葡聚糖麦角固醇多烯氮唑类真菌细胞膜磷脂双分子层真菌细胞壁-(1,6)-葡聚糖-(1,3)-D-葡聚糖合成酶葡聚糖合成抑制剂细胞核棘白菌素抗真菌药物的机制种类抗真菌药物作用位点观念棘白菌素类卡泊芬净、米卡芬净细胞壁人没有细胞璧，因此安全性良好多烯类两性霉素B细胞膜人也有细胞膜，因此安全性不佳三唑类伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑细胞膜人也有细胞膜，因此安全性不佳上述观点是否正确？多烯类（Ampho

2、tericinB）OHOOHOHONH2H3COHOHOHOHOHOHOHOOHCH3H3CH3CHOOO天下第一剑越王勾践/制造用剑AmphotericinB——双刃剑OHOOHOHONH2H3COHOHOHOHOHOHOHOOHCH3H3CH3CHOOO杀敌一千，自损八百国外上市的三种脂质体剂型英文全称AmphotericinBColloidalDispersion(ABCD)LipsomalAmphotericinB(LAMB)AmphotericinBLipidComplex(ABLC)商品名Amphotec(安浮特克)

3、AmBisomeAbelcet化学结构两性霉素B与胆固醇酰硫酸盐按1：1的分子摩尔比形成的双层饼状复合结构两性霉素B和磷脂，胆固醇形成双分子层球形结构（两性霉素B镶嵌在胆固醇和磷脂形成的膜结构中）两性霉素B与两种磷脂DMPC（二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱）及DMPG（二肉豆蔻酰磷脂酰甘油）形成的带状复合结构规格50mg/瓶；100mg/瓶50mg/瓶100mg/20ml国外上市的三种脂质体剂型英文全称AmphotericinBColloidalDispersion(ABCD)LipsomalAmphotericinB(LAMB)Amph

4、otericinBLipidComplex(ABLC)商品名Amphotec(安浮特克)AmBisomeAbelcet化学结构两性霉素B与胆固醇酰硫酸盐按1：1的分子摩尔比形成的双层饼状复合结构两性霉素B和磷脂，胆固醇形成双分子层球形结构（两性霉素B镶嵌在胆固醇和磷脂形成的膜结构中）两性霉素B与两种磷脂DMPC（二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱）及DMPG（二肉豆蔻酰磷脂酰甘油）形成的带状复合结构规格50mg/瓶；100mg/瓶50mg/瓶100mg/20ml胶状分散体脂质体脂质体安孚特克（AMPHOTEC）两性霉素B与胆固醇酰硫酸盐按1：

5、1的分子摩尔比形成饼状，结构非常稳定，肾毒性减少了75%棘白菌素类卡泊芬净米卡芬净卡泊芬净等棘白菌素的作用位点不在细胞璧，而是细胞膜上镶嵌的ß(1,3)-D-葡聚糖合成酶，是抑菌药，而不是杀菌药人体内不含ß(1,3)-D-葡聚糖合成酶，棘白菌素从抗真菌作用机制上说是安全的，其不良反应与其它因素有关。三唑类药物：氟康唑→伏立康唑加入甲基(CH3)：对曲霉菌靶酶的亲和力显著增强嘧啶环：对曲霉菌和白色念珠菌靶酶的作用提高100倍嘧啶环上加入一个氟(F)原子：提高在人体内的抗真菌活性三唑类抗真菌药物伏立康唑王汝龙，三唑类抗深部真菌药的临

6、床药学进展，临床药物治疗杂志2007年第5卷第1期123氟康唑伏立康唑的作用位点不在细胞膜，而是细胞内麦角固醇合成路径上的14-α-固醇去甲基酶人体内不含14-α-固醇去甲基酶（细胞色素P450酶介导），伏立康唑从抗真菌作用机制上说是安全的，其不良反应与其它因素有关。威凡®与国产伏立康唑药物赋形剂简写结构式分子量伏立康唑（威凡）磺丁基-β-环糊精SBECD2163伏立康唑（国产）丙二醇C3H8O276伊曲康唑（杨森）羟丙基-β-环糊精HPCD1431伏立康唑、伊曲康唑是部分水溶性的药物，因此需要使用赋形剂增溶，并增加在体内的稳定

7、性国内的劣质丙二醇事件新华网央视网抗真菌谱及抗菌活性抗真菌药物对念珠菌的敏感性I中度敏感；S敏感；R耐药；S-DD剂量依赖性敏感a偶见对棘白菌素类耐药的近平滑念珠菌IDSA指南解读ClinicalInfectiousDiseases2009;48:512念珠菌对伏立康唑的敏感PfallerMAetalJClinMicrobiol.2003;41:1440-1446.白色念珠菌(n=916)光滑念珠菌(n=235)近平滑念珠菌(n=198)热带念珠菌(n=150)克柔念珠菌(n=43)葡萄牙念珠菌(n=24)99%93%100%1

8、00%100%100%2001年全球61个研究中心1586株血液和其它正常无菌部位的体液中分离的念珠菌的研究资料(ARTEMIS研究)显示伏立康唑浓度<1g/mL时抑制的菌株数百分比(%)020406080100氟康唑耐药念珠菌对伏立康唑的敏感性0204060