药用微型胶囊研究进展

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1、药用微型胶囊研究进展微型胶囊简称微囊，就是将固体、液体或棍悬物的微小颗粒（即囊心物质）的周闌，包上一层薄膜（也称包料）形成极为微小的胶囊，其直径从零点儿微米至5000微米。微囊膜具有改变物质外观及性质，以及延长和控制膜内物质的释放，提高储存稳定性,将不可混溶成分隔离等作用。微囊根据其囊材的不同分为不透微囊和半透微囊，不透微囊的囊材相对比较厚，为芯材提供适介的内部环境，并将芯材和外部环境隔离开来，防止其同外部环境的物质发生反应，当需要释放的时候，用加压、加温或辐射等方法破坏囊材。半透微囊在使用的时候不需耍破坏囊材，芯材或外部环境中的小分子物质能够口由

2、的通过囊材，并快速达到平衡，因而可以达到缓释和控制释放的功能。对于半透微張，微囊的表面结构、膜厚度、多孔性和芯材分布等物理性质是决定芯材缓释性能的主要因素。1.薄荷素油缓释微囊取乳化溶剂扩散法制备薄荷素汕微囊。具体方法为：将EC溶于适量的乙酸乙酯后，加入薄荷素油，搅拌备用。另取配制的一定浓度的I•二烷基硫酸钠溶液（SDS溶液）置于烧杯中，加入致孔剂PVPK30适量，以一定的速度搅拌。将上述乙酸乙酯乳化液缓慢加入水中，连续搅拌4h,沉降，抽滤，用少量5%乙醇溶液洗涤，干燥即得固体微囊。【1】通过在光学显微镜以及电子显微镜下观察，微囊呈球形，表而光滑、

3、致密，无裂隙及孔洞，少粘连，流动性好，分布均匀。2.胸腺肽明胶微囊乳化冻凝法制备胸腺肽明胶微胶囊过程中。将明胶和药物制成水溶液，再加入到含乳化剂的石蜡汕屮使其成为乳状液。利用在冰水浴屮浓明胶水溶液降温剑其胶凝点以下发生胶凝，再用甲醛进行古化处理可得到硕明胶壁材的原理。可以制备明胶壁材的微胶囊。在乳化冻凝法制备胸腺肽明胶微胶囊时，通过相分离从胶体水溶液体系牛成凝聚相的过程是溶胶与凝胶之问对逆变化的过程，如果平衡被破坏.凝聚相就会消失。为使在囊心周鬧凝聚的凝胶不再溶解，需要同化处理。常片的甲醛，戊二醛等固化剂的作片机理都是使明胶发生蛋白质变性反应而交联

4、。【2】将微胶囊从溶液中分离出来的工艺是非常重要的，特別是乳化冻凝法的操作过程中.如果在分离过程中停止搅拌的持续时间过长，则溶液内相中可能存在的少量水或溶剂残留.会造成微囊壁材部分溶解，使药物流失，干燥后形成农面塌陷的微囊3.双歧杆菌包埋保存微囊化双歧杆菌是一类革兰阳性厌氧菌，是人体肠道止常的有益菌群，在健康人肠道内占•有绝对的优势，己经证明双歧杆菌具有扶止肠道菌群，抑制肿瘤因子、免疫活性、生物拮抗等多方而的生态效应，因而具有维持肠道正常菌群平衡、抗感染作用、抗肿瘤活性，降低血液胆固醉，促进营养物的介成和吸收等保健功效。目询，国内外含双歧杆菌的产品

5、达70多种，但是，绝人多数双歧杆菌活菌制剂存在一个亟待解决的最为关键的问题：双歧杆菌易受外界环境因索（主要是氧气、温度）的影响,常温下货架寿命短，产品常常要求在低温下保存销售，因而影响了该类产品的生产、销售和应用。为了使双歧杆菌在产品中和应用过程中保持一立活菌水平，国外-•些研究者正致力于对双歧杆菌菌种进行优化筛选或基因改进，培养岀耐氧性和耐酸性的双歧杆菌,但目前來说,最多的是采用微胶囊和涂膜技术对它进行保护。[3]1.免疫球蛋白聚乳酸微囊以免疫球蛋口水溶液为内水相，聚乳酸的二氯甲烷溶液为油相，加入乳化剂，高速搅拌形成稳定W/0初乳，再倒入含低浓度

6、明胶的外水相中，搅拌混合得到W/0/W复乳，搅拌挥发溶剂制成聚乳酸微囊[4]对于内水相中药物浓度，其对粒径影响很小，但是会影响包封率和载药茸。保持其他条件不变，改变内水相免疫球蛋白药物浓度，结果发现当药物浓度为2%（w）a,t,包封率到达峰值80.28%,再继续增加药物浓度，包封率反1佃卜降。究其原因可能是：在复乳法制备微胶囊的过程中，药物由于内部、外部水相间的浓度差会向外扩散，由费克定律可知扩散速度与浓度差成正比，当内部水相药物浓度达到较高的临界值时，继续增加内水相药物浓度可能无法补偿因高速扩散带来的损失，便造成了包封率的明显下降。因此内水相免疫

7、球蛋白药物浓度取2W们。2.氨茶碱微型胶囊包囊氨茶碱强烈刺激粘膜，空腹服药很快被吸收，血药浓度达到最高值。微型胶囊包裹可将小屋氨茶碱与粘液隔开，因而保证药物通过微型胶囊的半透膜逐步释放。【5】氨茶碱微型胶囊是采用药用乙基纤维素作为保证氨茶碱山胶囊逐步释放的聚合物膜，这种聚合物不溶于胃液和肠液。以丙酮作溶媒，以石腊汕作分散介质。通过改变药物和包囊聚合物之比，制成了药核/囊材为6:1;5:1;4:1;2,1,具有不同厚度的微型胶囊。为了制备具有一级释纱速度的长效型氮茶碱片，微型胶囊与碾脂酸钙一起在压力60~90毫帕下压片这样的片子可以保证氨茶碱比较均匀

8、地释放。3.血液净化吸附剂交联琼脂包嵌凹凸棒微囊凹凸棒是一类富镁硅酸盐粘土矿物，具冇多孔性结构和适中的比表面，属于天然纳米