药用微型胶囊研究进展1

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1、药用微型胶囊研究进展前言微胶囊是指由天然或人工合成的高分子材料研制而成的具有聚合物壁壳的微型容器或包装物。其大小在几微米至几百微米范围内(直径一般在5~200μm)，需要通过显微镜才能观察到。微胶囊技术是一种将成膜材料(常选用热塑性高分子材料)作为壳物质，用固体、液体或气体为芯物质包覆成核壳形态结构的胶囊，壳的厚度为0.2~10μm。这种壳核结构使微胶囊具有保护、阻隔性，使受外壳保护的芯物质既不会受到外界环境的侵入影响，同时又具有不会向外界逸出的阻隔性能。制备微囊剂可选用水溶或水不溶性高分子材料随着高分子材料研究的进展，生物降解性高分子材料在微囊剂中的应用也逐日

2、增多。应用较广泛的高分子材料有明胶、淀粉、白蛋白、聚丙烯酸-淀粉接枝物、聚乳酸、聚羟基乙酸-乳酸共聚物、聚甲酰胺、聚甲基丙烯酸甲酯、聚丙烯烷基酯、乙基纤维素等。当然这就使得微胶囊的种类日趋繁多主要组成部分也在相应的发生着微妙的变化。微胶囊的用途广泛从而使得研究微胶囊的用途也成为了发展的必要。1微胶囊的特性及其制备方法1.1化学法制备微胶囊化学法的优点在于可以有效地包覆疏水性物质或疏水性大单体，且原料多样，可以制备不同类型的微胶囊，主要包括细乳液聚合、悬浮聚合、原位聚合、界面聚合及乳液聚合等。1.1.1界面聚合法界面聚合发生在2种不同的聚合物溶液之间，将2种活性单

3、体分别溶解在不同的溶剂中，当一种溶液被分散在另一种溶液中时，相互间可发生聚合反应，该反应在2种溶液的界面进行。界面聚合反应法已成为一种较新型的微胶囊化方法。利用界面聚合法可使疏水材料的溶液或分散液滴微胶囊化，也可使亲水材料的水溶液或分散液微胶囊化。界面聚合法微胶囊化的产品很多，如甘油、水、药用润滑油、酶血红蛋白等。美国杜邦公司于1957年利用界面缩聚反应制备聚酰胺并取得工业化后，此法就被开发用于制备各种微胶囊。界面聚合法一般形成壁材结构的物质为：聚酯、聚氨酯、聚酰胺、聚脲等。其一般应用到记录材料、香料、农药、胶黏剂等领域。1.1.2原位聚合法原位聚合法是一种和界

4、面聚合法密切相关的微胶囊化技术，界面聚合参加反应的单体一种是水溶性的，另一种是油溶性的。在原位聚合中，是把单体和引发剂全部加入分散相或连续相中，即单体和引发剂全部溶于囊芯的内部或外部。由于单体在一相中是可溶的，而生成的聚合物在整个体系中是不溶的，聚合物就会沉积在芯材液滴的表面。1.2物理化学法又称相分离法。此法是先将聚合物溶于适当的介质(水或者有机溶剂)，并将被包裹物分散于该介质中，然后向介质中逐步加入聚合物的非溶剂，使聚合物从介质中凝聚出来，沉积在被包裹颗粒表面而形成微胶囊。物理化学法主要是通过改变温度、pH值、加入电解质等，使溶解状态的成膜材料从溶液中聚沉，

5、并将芯材包覆成微胶囊。凝聚法根据芯材的水溶性不同可分为水相分离法和油相分离法；根据聚合机理不同分为单凝聚法和复凝聚法。物理化学法主要包括水相分离法(凝聚法)、油相分离法、干燥浴法(复相乳液法)、熔化分散法、冷凝法和粉末床法。1.2.1复合凝聚法利用2种带相反电荷的高分子材料，互相交联形成复合囊材，溶解度降低，可将囊芯物包裹在内，析出。1.2.2复相乳液法将壁材与芯材的混合物乳化后再以液滴形状分散到介质中，形成双重乳状液，随后通过加热、减压、搅拌、溶剂萃取、冷冻、干燥等手段将壁材中的溶剂去除，形成囊壁，再与介质分离得到微胶囊产品。1.3物理法物理法是借助专门的设备

6、通过机械搅拌的方式首先将芯材和壁材混合均匀，细化造粒，最后使壁材凝聚固化在芯材表面而制备微胶囊。根据所用设备和造粒方式的不同，物理机械法制备微胶囊可采用空气悬浮法(Wurster法)、喷雾法、真空镀膜法及静电结合法等。1.3.1空气悬浮法[15]空气悬浮法的特点是以固体的芯材颗粒为模板，通过空气气流的作用，使囊材在模板上凝结并固化。该法是用流化床的强气流将芯材颗粒悬浮于空气中，通过喷嘴将调成适当黏度的壁材溶液喷涂于微粒表面。提高气流温度使壁材溶液中的溶剂挥发，则壁材析出而成囊。1.3.2喷射干燥喷射干燥微胶囊化的第一步是把芯材乳化分散到壁材的浓溶液中。芯材通常为

7、不溶于水的油剂(香料、维生素)，乳化直至形成较小的油滴(1~3μm)；壁材通常是一种可溶于水的高聚物，如阿拉伯胶或改性淀粉及其与水解淀粉或水解明胶的混合物，主要是这些材料在高浓度的壁材喷射干燥过程中不会形成高黏度的溶液。水通常是许多喷射干燥微胶囊化的良好溶剂，若用其他溶剂则要注意溶液的燃烧性和毒性，否则在喷射干燥过程中不能应用。1.3.3溶剂蒸发法该法是将芯材、壁材依次分散在有机相中，然后加到与壁材不相溶的溶液中，加热使溶剂蒸发，壁材析出而成囊。溶剂蒸发法适用于非水溶性聚合物对活性物质的包裹。其操作过程包括：①将芯材分散于有机溶剂中；②加入作为壁材的聚合物；③将

8、上述溶液加到水溶液(或水