图表对比氨茶碱与多索茶碱

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1、氨茶碱与多索茶碱的比较药物名称茶碱/氨茶碱多索茶碱化学结构茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物，具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。1889年Kossel从茶叶中首次发现茶碱，茶碱可以在自然界中1988年由ITALYABC公司首先研制开发并投入市场。是新一代具有显的红茶和绿茶中发现。著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。来源及发展1922年发现了茶碱的支气管舒张作用；在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘发我国1998年上

2、市(枢维新)。作。氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%。除茶碱的药理作用外，独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的1、支气管扩张作用（10～20μg/ml）；2、抗炎（抑制炎症介质的释作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷药理作用放和活性、抑制炎症细胞的活性）3、免疫调节作用；4、改善气道粘受体阻断作用仅是茶碱的1/10，与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道、膜纤毛输送能力；5、增加膈肌收缩力，改善通气功能。心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等

3、。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制作用机理肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子哮喘的作用。和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改

4、善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。①口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，①t1/2:7.63±0.89h；Tmax:1.56±0.13h；体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5～20μg/ml）达12小时，②Cmax:1.20±0.39μg/ml。血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿（6个月内）＞药代动力学③起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间为1.56小时。广泛24小时，小儿（6月以

5、上）（3.7±1.1）小时，成人（不吸烟并无哮分布于各脏器，尤以肺的含量最高。半衰期长，可一日两次使用。喘者）（8.7±2.2）小时，吸烟者（一日吸1～2包）4～5小时。②④代谢产物为茶碱及7-β-羟乙基茶碱，大部分原型经尿排出。本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。①茶碱缓释片：口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为①口服：0.2-0.4g，bid。0.1g～0.2g（1～2片），一日2次，早、晚用100ml温开水送服。剂②注射液：成人每次200mg，12小时一次

6、，以25%葡萄糖注射液稀释量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g（9片），分2次服用。用法用量至40ml缓慢静脉注射（时间应在20分钟以上）；也可将本品300mg②氨茶碱缓释片：加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注（时1.成人常用量口服，一次0.1g（1片）～0.2g(2片)，一日0.3g间应在40分钟以上），每日一次。5-10日为一疗程。（3片）～0.6g（6片）；极量：一次0.5g，一日1g。2.小儿常用量口服，每次按体重3～5mg/kg，一日3次。1、地尔硫卓、维拉

7、帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。1、在巴比妥类诱导的肝药酶系统中代谢影响小，因此巴比妥类药物对2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和本品代谢影响不明显。（或）毒性。2、动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不明显。与氟3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉3、文献报道：与莫西沙星配伍，两药合用药动学上无明显的相互作

8、用，素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物茶碱代谢的趋势，代谢产物茶相互作用依诺沙星为明显，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。碱比单用多索茶碱时增高2倍，两药可以同时服用，但应注意监测茶4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；碱的血药浓度。茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂4、文献报道与左氧氟沙星配伍，影响无显著性差异。量。5、进食和吸烟对本品有影响，食物可轻微延