药物相互作用

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1、药物相互作用DrugInteractions联合用药的定义联合用药是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。联合用药的治疗意义提高药物的疗效；减少药物的某些副作用；减缓机体耐受性延缓病原体耐药性治疗多种病症联合用药数目（种）不良反应发生率（%）2~546~101011~152816~2054咦?这种吃过了吗?药物相互作用概述药动学方面的相互作用药效学方面的相互作用物理化学方面的相互作用药物与食物间的相互作用有害相互作用的临床对策本章主要内容在药物治疗中，所应用的药物之间相互干扰和影响，改变了药物原有的理化性质、体内过程、靶组织对药物的敏感性，从而改变药物的药理效应或毒副反应。一、

2、药物相互作用概述——DrugInteractions相关概念相互作用对(interactionpair)能够引起药物效应变化的两个药物目标药物(objectdrug,orindexdrug)在联合用药中，药效发生变化的药物相互作用药物，促发药物(interactiondrug,orprecipitatingdrug)在联合用药中，引起其他药物发生变化的药物一、药物相互作用概述体外相互作用物理化学性质ADME靶组织敏感性药动学药效学配伍变化体内相互作用一、药物相互作用概述有利于治疗：增强主药的疗效降低副作用减少耐药性治疗合并症不利于治疗：降低药物疗效增强副作用配伍禁忌（Incompatib

3、ility）影响药物吸收的相互作用影响药物分布的相互作用影响药物代谢的相互作用影响药物排泄的相互作用二、药物动力学方面的相互作用二、药物动力学方面的相互作用——吸收1–Disintegration2–Dissolution3–PassiveDiffusion4–ActiveTransport胃肠道pH值的影响胃排空、肠蠕动络合或螯合作用吸附作用肠内代谢其他作用二、药物动力学方面的相互作用——吸收二、药物动力学方面的相互作用——吸收1)胃肠道pH的影响多数药物在胃肠道以被动转运方式吸收，遵循跨膜简单扩散规律，脂溶性是决定这一过程的主要因素。非解离型药物易吸收，解离型药物则不易吸收。胃肠道p

4、H通过影响药物的解离度从而影响药物的吸收pH的影响（Handerson-Hasselbalch方程）弱酸性药物pKa–pH=lg([HA]/[A-])弱碱性药物pKa–pH=lg([A-]/[HA])水杨酸pKa=3，在胃内有较好吸收；奎宁pKa=8.4，在小肠吸收较好二、药物动力学方面的相互作用——吸收改变胃肠道的pH影响药物的解离度和吸收率应用抑制胃酸分泌药、抗酸药后，提高了胃肠道的pH值，弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多，吸收减少IntestinesStomach弱酸性药物pH弱碱性药物HONH2乙酰水杨酸、香豆素、巴比妥、黄酮咖啡因、麻黄碱、大环内酯、氨茶碱抑制胃酸胃液分泌：H

5、2受体阻滞剂pH抗酸药：碳酸氢钠、碳酸镁、三氧化二铝back2)胃排空及肠蠕动胃排空的速度决定药物抵达小肠的速度，进而影响药物起效的速度:胃排空慢，吸收亦慢；胃排空快，吸收亦快促进胃排空药：多潘立酮，（胃复安）甲氧氯普胺;抑制胃排空药：阿托品，溴丙胺太林（普鲁本辛）;肠蠕动减慢，内容物停留时间延长，会增加药物的吸收；反之，则减少药物的吸收如：泻药加速肠蠕动，使药物吸收减少二、药物动力学方面的相互作用——吸收二、药物动力学方面的相互作用——吸收普鲁本辛(抗胆碱作用)+维生素B2甲氧氯普胺(加强胃肠运动)+维生素B2普鲁本辛(抗胆碱作用)+对乙酰氨基酚甲氧氯普胺(加强胃肠运动)+对乙酰氨基酚

6、举例：3）络合或螯合与金属离子络合生成难溶性化合物，减少吸收；二、药物动力学方面的相互作用——吸收四环素+Fe2+或Ca2+发生络合吸收4）吸附药用炭、矽碳银等有较强吸附作用，能吸附很多药物，从而使药物吸收减少；二、药物动力学方面的相互作用——吸收5）肠内代谢地高辛+广谱抗生素二、药物动力学方面的相互作用——吸收70岁女性使用地高辛0.25mg/日，使用4日后，开始使用克拉霉素4日后，因恶心、呕吐、无力、视野中出现褐斑、心电图异常收入院血清地高辛=5.4ng/mL肠内代谢地高辛+广谱抗生素二、药物动力学方面的相互作用——吸收双氢地高辛10%苷元（解毒）体内60~70%起效α,β-不饱和内

7、酯环为活性必需Digoxin肠杆菌二、药物动力学方面的相互作用——吸收肠内代谢甲氨喋呤+新霉素.甲氨蝶呤在肠内代谢后毒性降低，而且易于吸收，可被新霉素抑制而增加毒性二、药物动力学方面的相互作用——吸收其他削弱肠吸收功能细胞毒类药物如长春碱，长春新碱，环磷酰胺等能破坏肠道粘膜，损害肠粘膜的功能，妨碍其他药物的吸收。对氨水杨酸能改变肠壁的功能对氨基水杨酸钠+利福平利福平50%二、药物动力学方面的相互作用——分布竞争蛋白结合部位改变组织血