抗生素的临床合理应用2

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1、抗生素的临床合理应用一、抗生素的作用机制：1、阻断细胞壁的介成，如青霉素类，头砲菌索，万古霉索和杆菌肽等。2、阻止核糖体蛋口的合成,如氨基糖忒类，四环素,氯霉素，红霉素。3、损伤细胞浆膜影响通透性，如多粘菌索，两性盍索B和制盍菌索。4、影响叶酸代谢•如磺胺类•异烟脏，乙胺丁醇等。5、阻断DM,RNA的合成，如奈丁酸，I此哌酸，氟哌酸（I坠诺酮类），利福平，阿糖腺芹，新牛雄素,甲硝略二、临床应用的几类抗生索：第一节.B内酰胺类（一）为什么称其为B内酰胺类抗生素？1、因为青霉素类和头他菌素类均冇相同的B内酰胺环，可被B内酰胺酶水解而失效。2、这类抗生素的作用：是抑制细胞

2、壁的合成。3、G+和G-菌细胞壁的结构。（1）G+菌在细胞膜外面有一肽糖层（Peptidoglycan）分子量小于100,000daltons物质可以通过肮糖层，进入细菌的细胞壁层。一般B内酰胺类抗生素分子量在300-70032daltons,因此均可通过肽糖层。能否杀死G+菌取决于：①B内酰胺类抗生素是否被G+菌所产生的B内酰胺酶（分布在细菌肽糖层外和肽糖层间的）水解；②B内酰胺类抗生素是否和青霉素结合蛋白（PenicillinbindingproteinsPBPs）相结合,PBPs是一种酶，系细菌介成肽糖层所必需的酶，一旦B内酰胺类抗生索未被B内酰胺酶水解而和P

3、BPs相结合，则肽糖层的合成受影响，同时还激活细菌的H溶系统，细菌就死亡。（2）G-菌的结构比G+复杂，外层为细胞壁系脂质和多糖组成，壁上冇小通道（Porinchannel）可使G一菌所需物质通过。G-菌产生的B内酰胺酶在细胞壁和细胞膜的间隙中。细胞膜外面有一薄的肽糖层，抗生素能否杀死G—菌，同样必盂不被B内酰胺嗨水解，能进入细菌体内和其细胞膜上的PBPs结合继而影响了肽糖层的合成，肽糖层受损细菌易死亡。（二）影响B内酰胺类抗生素的作用有以下四个方而：1、抗生素的浓度和所用剂量相关2、抗生索•渗透细胞膜的能力3、对B内ffit胺酶的抵抗力4、和靶酶的亲和力（三）抗生

4、索血浓度和用药方法有关：常用的方法有三种（1）抗生素山输液小壶加入，峰值高，但曲线下面积小。（2）抗生素加在5%葡萄糖液100亳升静滴30-60分钟，峰值较稍低,但曲线下面积比（1）大。（3）抗生素加在5%葡萄糖液500毫升静滴（需5小时才滴完）,血药浓度低,用抗生素的量和（1）与（2）相同，由丁药物进入体内速度慢，其血药的峰值常低丁•细菌的MIC。B内酰胺类抗生素合理的使用方法:应该是将l-2gB内酰胺类抗生素加在5%匍萄糖液或生理盐水100毫升中静滴30-60分钟,每4一8小时一次。理由是B内酰胺类抗生素半衰期短（头抱三嗪例外，半衰期长达8小时，可每12小时给药

5、一次）。（四）B内酰胺类抗生索分五类：（1）青霉素类口服制剂：彳诂霉素V,疑胺节音霉索，抗菌谱和青霉索G,氨节音霉索相似，主要对G+菌有效，剂量一般1一2g/d（青霉素V407JU相当于250mg）,氮卓月米青霉素主要用于肠道和泌尿道G—杆菌感染,剂量0.6-1.2/d.注射制剂（包括肌肉和静脉注射）：i青霉素G（pinicillinG）主要针对G+菌，少数G-菌亦冇效，对消化链球菌和消化球菌亦冇效，剂量160万U/d,个别化脓性脑膜炎可用量＞1000万U/doIII于青霉素剂量人时能透过血脑屏障，引起呼吸屮枢被抑制，建议毎次应用不超过500）jU。ii苯哇西林（o

6、x&cillin）主要对产嗨的金黃色葡萄球菌有效，近年來己有对多种抗生素耐药的金葡萄菌称之谓耐甲氧青毎索的金葡菌，只有力古毎索对之敏感。血氨节西林（ampicillin）对G+和G-均有效，H前临床应用较少，原因是国产氨节制剂工艺过程不够好，容易出现皮疹和药物热。iv哌拉西林（piperacillin）剂量4—8g/d，现已替代了竣节和碱节青宙索对G-杆菌，对绿脓杆菌和厌氧菌有效，氮对产酗的的萄球菌无效。v甲氧西林（methicillin）因抗菌活性不强，临床疗效不满意,不良反应较多。我国已停止生产oviviiviu（2）头砲菌素类口服制剂：i头他為氨节霉素(cef

7、adroxil)剂量lg/d,对G+和G-均冇效。ii头抱氨茉霉素(cefalexin)又称先锋1号，剂量lg/d,对G+有效,用于呼吸道感染。iii头抱拉丁片(cephradine)又称先锋6号，剂量1—2g/d,用于泌丿求道感染效果较好。iv头砲克洛(cefaclor)乂名希克劳，剂量1—2g/d,可丿［

8、于呼吸道和泌尿道感染。v头抱咲辛Nn(ccfuroxime)剂量1—2g/d,对G+和G-均有效。vi头他布烯(ceftibuten)商品名为Cedax剂量200mg2/d。vii头他内稀(cefprozil)可用于成人和小儿上下呼吸道及皮肤软组织感染，绝