风湿免疫性疾病临床用药规范之一

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1、风湿免疫性疾病临床用药规范之一非笛体抗炎药的疗效和安全性中日友好医院风湿免疫科马丽一、非笛体抗炎药的疗效兽号曝NSAID选择性抑制不同COX类型，将产生不同疗效。NSA1D药物可依据以上机制可将其分为四类。1、非笛体抗炎药解热、镇痛、抗炎的作用机制非當体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX),阻断龙生四烯酸介成前列腺索(PG),而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。二I酬纪90年代对非笛体抗炎药(NSATDs)的研究冇了新的突破，发现C0X冇两种同功异构体,即C0X-1和C0X-2。C0X-1存在于正常组织中，在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素A、前列腺素E2(PGE2)和前列环素T2(PG

2、T2),起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用，因此也称为结构酶。C0X2则是一•种由细胞因子诱导而产生的C0X,在炎性刺激下生成，它介导花生四烯酸转化产牛的PGE和PGT,是原炎性前列腺索，貝有很强的致炎、致痛作用。C0X-2在」E常生理状态卜-不表达，一旦受到致炎因子刺激后，可迅速大量表达，因此称诱导酶。然而，随着对C0X升构体理论的不断认识，人们逐渐发现初期的C0X杲构休理论存在偏差，C0X-1也参与了炎症反应，而C0X-2也具有重要的生理功能。ARTHR0TIC9Oidofen&einhibitstheenrymecyclooxygenase.whichcatalyze

3、sarachidonicdeidtopcostafilandinsflrxjleukotrieneReplefiidmprMUflindmpreducetfbyCOXdemyrneitoprelectsiMixii'MISOPROSTOL."・DICLOFENACSODIUMARTHROTECcontainsasyntheticprostaglandin,misoprostolwhichmimicstheactionofnaturalprost

4、同,将NSAID分为4类，(1)特异性抑制C0X1的NSA1D：只针对C0X1而对C0X-2无作用,现公认小剂量阿司匹林属此类;(2)非特异性抑制COX的NSAID：传统NSAID,非选择性抑制C0X1和C0X2,如奈普生、双氯芬酸、芬必得等。他们既有较强的抗炎镇痛作用，也有较明显的胃肠道副作用；(3)选择性抑制COX的NSAID,如美洛昔康、尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸,在治疗剂量时对COX2的抑制作用明显强T-C0X1,用人全血法测定这类药物对COX2的选择性比对C0X1大20倍以内。胃肠道的不良反应较少;但当大剂量时，也会抑制C0X1,并产主较明显的胃肠道不良反应；(4)特异性抑制

5、C0X2的NSAID,BI前主要是指塞来昔布和罗非昔布。这类药物在使用较大治疗剂量时，也主要是抑制C0X2,而儿乎不抑制C0X1,体外实验显示,对C0X2的抑制作用比对C0X1大100倍以上。因此胃肠道的不良反应较少，但乂引发了心血管和肾等新问题。3、非笛体抗炎药的临床适应证(1)各种类塑的关节炎，特别是骨关节炎(0A)、类风湿关节炎(RA)利强直性脊柱炎。据统计所有NSAIDs处方中的一半被用于缓解与牛理退化有关的疼痛，如骨关节炎，另外约15%用于类风湿关节炎，其他关节炎，如脊柱关节炎、痛风等,占35%的用量。据悉，世界各国NSAIDs的消费疑呈持续增高之势。仅在美国，佔计毎年约130

6、0力人需要长期使用NSAIDso在我国，据初步资料推算至少有类风湿关节炎和强直性脊柱炎患者各400多力人，骨关节炎患者5000)i人。其他尚乏调查的常见的关节炎如痛风性关节炎、儿童类风湿关节炎等，如参考国外患病率推算，病例数均在百万人以上。仅就以上儿种疾病粗略估算，我国每年约冇数千万患者需要短程或长期的NSAIDs治疗。(2)各种软组织风湿病，如风湿性多肌痛、肌腱炎、眉周炎、腰肌劳损等也是应用非辎体抗炎药的适应证。（3）各种疾病所致的疼痛，如牙痈、病经、感冒头痛时，可应用洛索洛芬钠（商品名乐松）能较快的缓解疼痛。又如急性扭伤,用非當体抗炎药止痛、消肿。（4）近年乂发现，阿司匹林等NSAT

7、Ds具冇预防心、脑血栓，降低心肌梗死和直、结肠癌的发生率及延缓老年痴呆发病等作用。二、非笛体抗炎药的安全性戲导读对胃肠道的刺激-直是传统NSAID的制作用。现今，对策又有哪些呢？特异性C0X-2抑制剂是否顾此失彼呢？1、传统NSAID及其存在的问题传统的菲馅体类抗炎药对C0X-1和C0X-2的抑制作用无选择性，如呵

8、1垛美辛等即抑制C0X-2,也抑制C0X-1,甚至对C0X-1的抑制作用比对C0X-2的抑制作用还要强许多，因此会引起