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《测定大鼠血浆中苦参碱和苦参碱药代动力学及其应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、通过高效液相色谱测定大鼠血浆中苦参碱和苦参碱药代动力学及其应用（翻译）摘要一个简单的高效液和色谱（HPLC）方法描述了大鼠血浆中苦参碱的测定。血浆是用乙月青除去蛋白并含有一个内部标准（非那西丁），并从水层分离，加入氯化钠。苦参碱提取到高产乙膳层，采用反相高效液相色谱法测定（柱：YMC•包消耗臭氧物质，5微米，150M.6毫米，内径;洗脱液：乙膳、醋酸镀、三乙胺缓冲液0.2摩尔毎升（体积比是35:65:0.035）和紫外检测（220纳米）。苦参碱的定量限为200纳克血浆每臺升，冋收率大于89%。该的线性从0.5到50微克每毫升。变化小于6%。该方法用于确定血浆中苦参碱时间曲线下口服或注射苦参碱
2、注射水溶液从中苦参碱到达体循环的分数是由一个首次反褶积法估计。2003Elsevier科学BV公司保留所有权利关键词：苦参碱;HPLC-紫外;大鼠血浆。中国人用草药治疗各种疾病已经有儿千儿年的历史。苦豆子为苦豆子JSophomalopecuroidesL.）的干燥根是一种被广泛使用的中草药。它具有解热、抗炎镇痛的作用，它被用于治疗急性或慢性的肠胃炎［1］。其中最主要的成分是苦参碱［2］（化学结构如图1）,它被证明有保护脂多糖从而降低肝损伤的作用［3］,和抑制小鼠水浸应激性溃疡［4］。苦参碱也已证明具有消炎作用［5］,对细胞的增殖抑制和诱导K・562细胞的分化有显着影响［6］,并具有抗心律失常
3、作用［7］。对苦参碱的各种药理作用的发现己被很好的描述，以及他们的在体内的代谢［8,9］o然而，这些药代动力学研究已经只集屮于静脉注射后的过程。尽管苦豆子通常是口服，也缺乏有关的信息在何种程度上被吸收后苦参碱口服。由于大多数中约是以粗提取物的形式在临床使用，在胃肠道的活性成分的吸收率会被用来作为适合于临床应用的参考。用于测定血浆屮苦参碱有几种方法在文献屮被描述。这包括气相色谱法［10］高效液相色谱法（HPLC）［9］。但是，这些方法要么缺乏敏感性要么样品预处理过于复杂。此外，他们并不适用于大鼠血浆中苦参碱定量，因为只有少量的血液可以得到在给定的药代动力学研究的时间间隔进行采样。要获取苦参碱，
4、药代动力学参数可用简便，灵敏的高效液相色谱法用于测定大鼠血浆中苦参碱口服后或水溶液注射苦参碱注射从中开发出苦参碱分数。图1:苦参碱的结构式2.实验2」化学品和试剂苦参碱是分析纯，作为分析和药物作为动物实验成绩，从中医控制研究所（北京，屮国）和盐池制约厂（宁夏，中国），分别购买使用。乙膳和水的HPLC级的关东化工有限责任公司（东京，日本）获得。醋酸镀和非那西丁（特级）均购自和光纯化学工业有限公司（日木大阪）。三乙胺（特级）购自SigmaAldrich公司（东京，日木）。2.2高效液和色谱系统HPLC分析进行了使用岛津的LC-6A条高效液相色谱系统（日本京都），与社民党，紫外河见光检测器和SIL
5、-6B型自动注射器配备。阿YMC-包消耗臭氧层物质的列，4.6/150毫米，5毫米（YMC有限公司，京都，日木）的使用。流动和：乙猜、醋酸鞍、三乙胺缓冲液0.2摩尔毎升（体积比是35:65:0.035）,过滤通过0.45毫米的微孔过滤和脱气前使用。流速为0.9毫升分钟。检测在220nm波长在室温温度进行。进样量为20微升。2.3动物和采集血样雄性Wistar应变大鼠（180-210克）从SLC的公司（日本静冈县）购买，喂12小时水，实验前禁食。聚乙烯管（内径0.28毫米，外径061毫米）插入到右边的老鼠而动物用乙瞇麻醉下股动脉。老鼠被安置在一个笼了里，并允许I■専尔曼从麻醉中恢复超过1小时苦
6、参碱水溶液当时的老鼠口服在40毫克毎千克剂量或注射进入血液，通过空心管在40或4毫克毎千克单剂量。血液样木（0.25毫升）是经由空心管在0,10,20,30,45,60,90,120,180,240,360和480min后口服,或0,5,10,20,30,45,60,90,120,180,240分钟后推注。在毎次采样，减少血容量进行了补充与同等体积的生理盐水1毫升含100IU毎毫升的肝素。各组大鼠在给药后1小吋补充生理盐水。2.4血浆样品制备毎次收集血液样本，立即被转移到一个肝素离心管中，在4°C时8000转离心5分钟（Himac的CT13R,日立，日木）。由此产生的离心产物（0.1毫升）与
7、0.2毫升含有非那西丁乙月青（5毫克每毫升）混合30秒作为标准品。经过15分钟的混合物离心8000转在4°C2分钟沉淀分离蛋片。上清液转移到1.5毫升含氯化钠50・60毫克的试管中。混悬液混合均匀，室温放置6分钟。经过涡流混合，在8000转在4°C离心5分钟，取上层清夜20微升，通过有机0.45毫米微孔过滤器过滤毫升直接注入色谱法。同一样站的处理用于等离子回收率和精密度测定。（C）图2：大鼠血浆中苦参碱核磁共
