药物分析第十二章药物制剂分析

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1、制剂分析第十二章为了防治和诊断疾病的需要；为了保证药物用法和用量的准确；为了增强药物的稳定性；为了药物使用、贮存和运输的方便；为了延长药物的生物利用度；6.为了降低药物的毒性和副作用。第一节药物制剂分析的特点一、药物制成制剂的目的中国药典（2000年版）二部（18种）片剂胶囊剂滴眼剂露剂膜剂注射剂软膏剂茶剂酊剂眼膏剂气雾剂乳剂栓剂滴丸剂糖浆剂混悬剂口服溶液剂（口服剂）颗粒剂利用物理、化学或生物测定方法对不同剂型的药物进行检验分析，以确定其是否符合质量标准。（一）定义二、制剂分析符合质量标准的原料药赋形剂、稀释剂附加剂（稳定剂、防腐剂、着色剂）不同制剂1.检验项目和要求不同制剂分

2、析的特点（与原料药的区别）（二）例VitC原料制剂（片）[性状]熔点，比旋度外观颜色[鉴别]化学法，IR化学法[检查]溶液的澄清度与颜色溶液的颜色炽灼残渣重量差异铁，铜，重金属崩解时限[含量测定]碘量法碘量法一般原料药项下的检查项目不需重复检查，只检查在制备和储运过程中产生的杂质及制剂相应的检查项目。如：盐酸普鲁卡因注射液“对氨基苯甲酸”阿司匹林片“水杨酸”杂质检查的项目不同阿司匹林“水杨酸”≤0.1%阿司匹林片“水杨酸”≤0.3%杂质限量的要求不同含量表示方法及合格范围不同原料%标示量的%阿司匹林≥99.095.0～105.0VitB1≥99.0(干燥品)90.0～110.0

3、VitC≥99.093.0～107.0肌苷98.0～102.0(干)93.0～107.0红霉素≥920单位/g90.0～110.0片剂2.干扰组分多(要求方法具有一定的专属性)附加成份赋形剂、稳定剂、稀释剂、抗氧剂、防腐剂、着色剂、调味剂复方制剂复方磺胺甲恶唑碘胺甲恶唑甲氧苄氨嘧啶盐酸氯丙嗪（含量测定）原料：非水滴定法片剂：UV法(λ测254nm)注射剂：UV法(λ测306nm)硫酸阿托品（含量测定）原料：非水滴定法片剂注射剂酸性染料比色法3.主要成分含量低(要求方法具有一定的灵敏度)制剂含量测定：强调选择性、要求灵敏度高原料含量测定：强调准确度、精密度4.含量测定结果的计算方

4、法不同原料药：百分含量＝m测得量m取样量×100％片剂：标示量的百分含量每片含量×100％＝标示量m测得量m取样量×100％＝×平均片重标示量（一）片剂片剂是指药物与适宜的辅料通过制剂技术压制而成的片状或异形片状的制剂第二节片剂和注射剂的常规检查法一、一般检查包衣片光亮度色泽均匀度包衣完整性色泽光洁度片形完整性硬度素片要求外观完整光洁、色泽均匀，并具有适度的硬度。1.性状例取一定量片剂，铺在白色板（或纸）上，在规定光源、光线与片剂的距离下用眼睛观察，检查色泽，黑点，色斑，麻点（坑），缺角，裂缝，花斑，油污等，进行程度和数量的登记。素片≤0.3g/片±7.5%＞0.3g/片±5

5、.0%（1）规定药典附录定义每片重量与平均重量之差异糖衣片、薄膜衣片应包衣前检查2.重量差异（3）规定超出限度片≤2片超出限度1倍片≤1片（2）方法药典附录用崩解仪测定定义固体制剂在规定的介质中崩解溶散至≤2mm的碎粒（或溶化、软化）所需时间的限度3.崩解时限素片≤15′薄膜衣片≤30′糖衣片≤60′肠溶衣片=120′完整(盐酸液)≤60′崩解(缓冲液)（1）规定37℃泡腾片≤5′（15~25℃）（2）方法不合格时另取6片复试规定药典附录微生物检定法细菌≤1000个/g霉菌≤100个/g大肠杆菌不得检出4.微生物限度（二）注射剂液体制剂增加装量药典附录用干燥注射器抽取检查1.装

6、量检查2.装量差异检查无菌粉末检查用5瓶，复试用10瓶用分析天平精密称定液体制剂卫生部《澄清度检查细则和判断标准》用伞棚式装置检查[WS1-362(B-121)-91]3.澄清度检查4.无菌检查微生物检定法5.pH检查用pH计检定1.定义检查小剂量片剂、膜剂、胶囊剂或注射用无菌粉末剂中单剂含量偏离标示量的程度凡检查此项的制剂不再检查重量差异二、片剂含量均匀度和溶出度检查（一）含量均匀度检查2.方法与计算用规定的含量测定方法分别测定10片（个）药物，计算每片（个）的含量Xi，然后计算A+1.8S=？S=标准差计量型方案，二次抽检法，以标示量为参照值(1)含量均匀度测定法与含量测定

7、法相同(2)含量均匀度测定法与含量测定法不同3.判断标准（1）A+1.80S≤15.0另取20片复试,按30片计A+1.45S≤15.0（若改变限度，则改15.0）符合规定不符合规定符合规定（2）A+S＞15.0（3）A+1.80S＞15.0,且A+S≤15.0重量差异试验含量均匀度适用范围普通片剂(混合均匀)小剂量片剂或教难混合均匀者检查指标片重差异每片含量偏离标示量的程度特点简便快速准确1.定义（释放度、溶出速率）在规定的溶液里，药物从片剂或胶囊剂等口服固体制剂中溶出的速度和程度。是一种