β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结

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1、β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。一、β受体阻滞剂的分类1.根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。其代表药

2、物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。2.根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有

3、脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。3.根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。表1.β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1.比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。比索洛尔的代谢主要通过肝肾双通道，若患者有轻中度肝肾功能障碍，也不需调整剂量；且肝

4、酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响相对较小，个体间血药浓度差异较小。2.美托洛尔美托洛尔无ISA，口服后几乎被完全吸收。美托洛尔的半衰期短，平片常以每日2次的方式服用。药物大部分通过肝脏代谢，且70%由肝酶CYP2D6介导。该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片的血药浓度在24小时内相对平稳，可每日服用1次。3.卡维地洛卡维地洛属于非选择性β受体阻滞剂，但它可以同时阻滞α1受体，使周围血管扩张，抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，由于个体间药物浓度差异较大，每日1~2次服用。4.普萘洛尔普萘洛尔属于非选择性

5、β受体阻滞剂，口服后可在胃肠道内迅速、完全吸收，主要在肝内代谢，大部分经肾排泄。但在肝内首次通过的清除率很高，仅约30%进入血液循环。血浆中药物浓度变化很大，因此临床用药剂量有显著个体差异。5.阿替洛尔阿替洛尔为选择性β1受体阻滞剂，为心脏选择性β受体阻滞剂，无膜稳定作用，无ISA。口服吸收约50%，小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率为6~10%，用药后2~4小时达峰值且作用持续时间较久。半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，在血液透析时可予以清除。6.倍他洛尔倍他洛尔为脂溶性、心脏选择性β1受体阻滞剂，兼有微弱的β2受体阻滞活性。其β受体阻滞作用为普萘洛尔的34倍，阿替洛尔的5倍

6、，无ISA及膜稳定作用。口服吸收率在90%以上，首过效应弱，生物利用度为80%~90%。口服后大部分由胃肠道吸收，2~4小时达到血药峰值浓度，与血浆蛋白结合率约为50%。表2.β受体阻滞剂代表药物干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结以上简要介绍了具有代表性的几种β受体阻滞剂，仅供参考。参考文献1.中国医师协会高血压专业委员会等.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议.中国医学前沿杂志（电子版）.2013（4）:58-60.2.国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南（第2版）.中国医学前沿杂志（电子版）.2017（7）:28-126

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