第十四章 局部麻醉药

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1、第十四章局部麻醉药(Localanaesthetics)牡丹江医学院药理（张会常）2004-9-21抗胆碱药重点回顾1、a受体阻断药酚妥拉明机制：阻断a（1、2）作用；扩管、强心使肾上腺素升压作用翻转2、b受体阻断药普萘洛尔机制：阻断b（1、2）作用；抑制心脏、降低耗氧、降血压、抑制异位节律、阻止T4—T3（抑制甲状腺功能、有膜稳定、无内在拟交感活性一、概念局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度、局部应用（作用）于神经系统后,能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维，使

2、其支配区域的痛觉等感觉暂时丧，由于其作用是可逆的，故作用结束后，神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均无损伤，不影响意识。[局麻作用局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉，运动（神经）麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。[作用机制]二、作用机制实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。解离型非解离型[常用局

3、麻药]常用局麻药可分为:1)酯类普鲁卡因丁卡因和酰胺类两大类，利多卡因布比卡因普鲁卡因(procaine)对粘膜的穿透力弱，需注射给药产生麻醉作用，用于浸润、腰麻、硬膜外；损伤局部封闭。其他可用于：1%口服10ml治疗胃绞痛，也可加入利尿和剂中治疗肾功不良。给药1～3分钟内开始作用，维持30～45分钟。加入少量肾上腺素（0.1%，每100局麻药加本药0.2-0.4ml)能延长作用时间到1-2小时。本药在血浆中被酯酶水解，产生对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。毒性较小。用药过

4、量引起中枢、心血管反应。过敏反应，皮试效果差，过敏的替代药：利多卡因利多卡因(lidocaine)与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强（2倍）而持久（1-2小时）肾上腺素延长其作用。对组织无刺激性。局部扩血管弱，安全范围较大，但增加浓度会增加毒性。能穿透（穿透力较强）粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。本药有很好抗心律失常作用。丁卡因（tetracaine,dicaine)作用强》普鲁卡因10倍，毒性较大，相应增加10倍；穿透力、作用迅速、强大、维持久（2-3小时）、无刺激、毒性大。用于：表

5、面；传导、腰、硬膜外。不用于浸润麻醉。四、局部麻醉药的体内过程1.吸收影响局麻药吸收速度的因素有:剂量和浓度用药部位和方法是否加用血管收缩药一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。2.分布、代谢和排泄1）局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有55%～95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的多少，会影响局麻药经由肝脏代谢的量。2）酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。3）局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响，

6、因未解离型的局麻药易为肾小管重吸收，故尿呈酸性时，局麻药排除较多。局部麻醉方法：1、表面麻醉：药物喷、涂于黏膜表面，麻醉神经末梢。可用丁卡因。2、浸润麻醉：药物注入皮下及术野周围，麻醉神经末梢。可用利多卡因、普鲁卡因。3、传导麻醉：药物注入到神经干周围。可用利多卡因、普鲁卡因、利多+布比卡因（比利多强45倍，持续时间5-10h,心脏毒性大）4、4、蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉、腰麻）将药物注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉脊髓神经根，依次阻断交感神经、感觉神经、运动神经。用于下肢、下腹部手术。腰麻常受药物比重、病人体位、溶液

7、比重影响。腰麻的危险是呼吸麻痹、静脉血管扩张导致回心血减少而血压下降。可用头部稍偏低或应用麻黄碱预防。5、硬膜外麻醉：药物注入硬膜外腔，经椎间孔麻醉神经根，此腔不与颅腔相通，无腰麻后遗症。但用量为腰麻的5—10倍，故勿注入蛛网膜下腔。硬膜外蛛网下传导浸润表面药物不良反应当药物进入血液循环后可见：1、中枢神经先兴奋，后抑制。因皮层受抑制而使边缘系统脱抑制产生，地西袢可抑制边缘系统，静注0.1~0.2mg本药可预防惊厥。如已惊厥，可过量通氧加上本药。普鲁卡因易产生中枢作用，已被利多卡因取代，丁卡因可引起欣快和情绪及

8、行为改变，也属有成瘾性药物。2、心血管抑制。除丁卡因外，均可使心脏抑制、血管扩张，血压下降，偶见室颤，多见于大剂量时，但偶尔在浸润麻醉，即使小剂量也可发生，尤其布比卡因。休息于练习A型应用普萘洛尔后，可使异丙肾上腺素的降压作用：A、减弱B、加强C、不变D、翻转E、不一定X型b受体阻断药的用途：A、快速性心律失常B、高血压C、心绞痛D、甲亢E、青光眼a1b2