局部麻醉药的临床应用

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1、局部麻醉药的临床应用解放军第306医院药学部刘刚写在课前的话局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因，但由于毒性大，使用受到限制。本课对局麻药利多卡因、布比卡因和普鲁卡因进行了全面而深入的介绍，学员通过学习要掌握其适应证、不良反应、临床应用、注意事项等。一、概述临床上常用的麻醉药物分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类，后者又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。本课主要介绍基层医疗机构可能使用的三种局部麻醉药。局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产生

2、暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。然而局部麻醉药的作用并不仅限于局部，如局部麻醉药被吸入进入血液循环或直接注入血液循环时，也可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官的功能，其影响程度和性质取决于单位时间内进入血液循环的局部麻醉药的剂量。局部麻醉药按照其化学结构可分酯类和酰胺类。不同的局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗透能力相差很大。这些差异就决定了各种局麻药的适应证。局麻药有多种用药方法：表面使用，局部浸润，局部静脉麻醉，神经丛阻滞，硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。局麻药也可用于缓解术后疼痛，以减少对镇痛药的需求。本课包括酯类的

3、代表药品普鲁卡因（注射剂）和酰胺类的利多卡因（注射剂）、布比卡因（注射剂）。普鲁卡因用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻滞，但由于其麻醉效能弱、作用时间短，现在仅用于局部浸润；利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及硬膜外腔阻滞；布比卡因用于神经丛阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。为了评估局麻药的安全剂量，考虑药物的吸收和排泄及其效能是重要的。此外还应考虑其他因素：患者的年龄、体重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。给药时应极为谨慎，防止将药物注入血管而发生意外。口腔周围

4、的局部麻醉有可能影响吞咽功能，从而增加误吸的危险。局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致，局麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、口周感觉异常和眩晕，继而表现为镇静和颤搐；严重时可发生惊厥。在静脉注射给药时，惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。超敏反应多见于酯类局麻药，如普鲁卡因；而酰胺类局麻药则少见，如利多卡因、布比卡因。（一）历史沿革最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因，但由于毒性大，使用受到限制。1904年根据可卡因的化学特点，人工合成了低毒性的普鲁卡因后，使用范围不断扩大。1943年合成的利多卡因则是酰胺类局麻药的典型药物。1884年

5、Koller在眼科成功应用可卡因做表面麻醉。1905年Einhorn合成酯类局麻药普鲁卡因。1943年Lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因。（二）局麻药的药理作用1、局部麻醉作用：浓度自低而高，痛觉最先消失，依次为温觉、触觉和深部感觉，最后才是运动功能。2、吸收作用：（1）对中枢神经系统的影响：初期表现为兴奋、震颤、寒战、甚至惊厥；如吸收量过大，表现为普遍抑制。（2）对心血管系统的影响：直接负性肌力作用。（三）局麻药分类1根据分子结构酯类：普鲁卡因、丁卡因酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因2、根据时效的长短短效：普鲁卡因中效：利多卡因长效：布比卡因、

6、罗哌卡因二、利多卡因（一）历史沿革利多卡因的发现源于对生物碱芦竹碱的化学结构研究，于1934年由Lofgren首先合成，Gordh首先临床应用Lidocaine。1948年上市，并用作局部麻醉剂。其局部麻醉作用比procaine强2-9倍，作用快，通透性强，维持时间长一倍。后发现lidocaine还具有抗心律失常作用，故1960年以后，静脉注射还用于治疗室性心动过速和频发室性早搏。（二）药理学本品为中效酰胺类局麻药，局部麻醉作用较普鲁卡因强，维持时间较普鲁卡因长1倍。吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇

7、痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5μg/ml，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。虽然本药的盐酸盐与碳酸盐均系由利多卡因碱基产生麻醉作用，但两者相比，其碳酸盐的阻滞作用强，起效快，肌肉松弛好。碳酸盐的表面麻醉作用为盐酸盐的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍，传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。但两者的毒性无显著差别。（三）适应证作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)。（四）禁忌证对本药或其他酰胺类局部麻醉药过敏者。其他资料（供参考）：阿－斯氏综合征患者、

8、预激综合征患者、严重心脏传导阻滞、严重肝肾功能不全、有恶性高热、未经控制的癫痫患