丁二酸二氨合铂的合成,表征及抗癌作用的研究

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1、第27卷第4期陕西师范大学学报(自然科学版)Vol.27No.41999年12月JournalofShaanxiNormalUniversity(NaturalScienceEdition)Dec.1999丁二酸二氨合钳的合成、表征及抗癌作用的研究齐浩F张静I,雒红卫打史娟X王永昌21.2(1陕西师范大学实验中心■陕西西安710062:2西安交通大学理学院•陕西西安710049)摘要：采用X射线衍射、傅里叶变换红外光谣、差热分析和元素分析等近代分析测试方法，对首次合成的丁二酸二氨合帕的结构、理化特性、构效关系以及抗癌活性进行了研兜•结呆表明•丁二酸二氨合柏属斜方晶系，有较股

2、的抗癌活性.关键词:丁二酸二込合餡:岂癌活性;華方晶系令成,衣征中图分类号；0623・613簸标賤云仝章编号；1001-3857C1999)04-0065-04顺式二氯二氨合钳Qm-PtCh(NH3)2,cz5-dichlorodianuneplatinum,m-DDP)是一种广谱的抗肿瘤药物，它与其它化疗药物相配合，呈现协同效应.目前■已是治疗睾丸癌和子宫癌的最畅销的抗肿瘤药物之一・但是,ds-DDP在治疗中有较大的奉副作用，尤其有损伤肾脏和抑制骨葩的毒性,这就限制了它在临床上的广泛使用、于是，人们致力于寻找有高疗效指数、即与顺钳相比有相近的抗肿瘤活性，而毒性低于顺钳的新

3、型顺钳类抗癌药物［2〕・从当前新型钳类抗癌化合物的研究来看•主要有以下三类：13s・Pt(NH"(am)Clh类化合物，其中am是毗咙、聽庭类化合物厶钳-麟较酸类化合物ds・Na(Pt(RNH2)2(OjPC(R‘)(R")COO)),其中R'、R〃是烷基.苯基及其衍生物心二聚钳-麟酸配合物•为了进一步寻找高效低毒的钳类抗癌药•我们首次合成了顺丁二酸二氨合钳，并对其结构进行了表征，对其抗癌作用进行了探讨.1试剂与方法L1试剂K2PtCh,NH2-NH2•2HCI等试剂均为分析纯，丁二酸钠为自己合成.12方法1.2.1X射线衍射图谱及数据测定X射线衍射图谱及数据在D/max—

4、HC全自动X射线衍射仪上测定•测试条件,CuKa辐射；Ni滤波片；管压.40kV^n流，40mA】散射狭缝(DS)aa;接收狭缝(RS),0.15mm；防散射狭缝(SS),1S扫描速度测试温度•室温・L2、2红外光谦及数据测定红外光谱在PK—8000傅里叶变换红外分光光度计上测定•测试条件:灵敏度・4cm-打扫描速度.16cm^/min.收稿日期：1998-12-06墓金项目：国家自然科学基金资助项冃(29672042)作者简介;孙润广，男，41岁，副教授1.2.3吸热和放热图谱及数据测定吸热和放热图谱及数据在PELTA系列热分析仪上测定•测试条件:样品1.455mg；扫描

5、速度JO'C/min.2实验结果21丁二酸二氨合钳配合物的合成(1)将K2PtCU加水溶解，剧烈搅捋加热,然后将NH2-NH2・2HC1水溶液分批加入•待反应物为红色时，过滤•滤液放于瓷蒸发皿中，在蒸汽浴上蒸发，然后于烘箱中干燥，温度控制在50€,干燥后称重.2K2PtCU+NH2-NH2・2HC1—Z&PtCh+HCl+N?f•(2)将K2PtCl4和KI溶于水后避光混合，暗处放置30min后过滤•滤液中分次加入氨水.暗处放置，有黄色沉淀生成•抽滤生成的沉淀，冰水洗3次，无水乙醇、乙醸各洗10次.20次,之后置于真空干燥器内干燥.K2PtCl4+4KI—K2PtI4+4K

6、Cl,K2PtI4+2NHjf(NH3)2I2+2KI.(3)将«J-Pt

7、・(4)上述滤液中加入CH3

8、Na2—«s-Pt