系列磺胺嘧啶类抗癌新药的合成及表征

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1、万方数据系列磺胺嘧啶类抗癌新药的合成及表征院专系：业：指导教师：指导小组：高分子科学系化学工程周平教授周平教授简善忠博士万方数据目录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯1Abstract⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·⋯··2第一章绪论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯31．1引言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯31．2磺胺类药物和嘧啶类药物的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯41．3Suzuki反应和Buchwald反应的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯71．4本

2、课题的设计思路和研究内容⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯10第二章系列磺胺嘧啶类药物的合成及表征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯12】．前。言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯121．日U舌⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯l么2．母核结构的制备⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯123．部分侧链的制备⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯204．目标化合物的拼接⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯26第三章总结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯45参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

3、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯46致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯53万方数据摘要化学疗法(简称化疗)是用可以杀死癌细胞的药物治疗癌症，是临床中常用的治疗癌症的方法。同其他很多疾病的药物治疗一样，多数的化疗药物都没有专一性，会同时伤害进行细胞分裂的正常组织细胞，所以寻找药物活性高而且副作用少的化学药物是药物研发的主要工作内容。在现代药物研发领域，人们通常设计一系列具有潜在活性的化合物，然后对其进行生物活性测试以及后续的毒理性质测试，通过测试的结果来进一步指导药物的结构设计，并不断提高所合成药物的活性或者降低其副作用。一些活性比较高的官能团就成为人

4、们关注的对象，比如本课题要研究的磺胺基、嘧啶基等均是研究热点。本课题设计了一系列含有磺胺嘧啶基团的母核结构，并将一些侧链与母核进行拼接，得到了一系列有潜在活性的药物中间体，所得结果如下：1)母核结构的合成。设计了两个母核结构，4一(4一溴嘧啶一2一氨基)一N一(3---乙胺基丙基)一苯磺酰胺及4一(4一溴嘧啶一2一氨基)一N一(3一二甲胺基丙基)一苯磺酰胺。2)侧链的合成。通过硼酸酯反应或者还原反应得到7一硼酸酯一卜吲唑、对羟基苯硼酸酯、6一氨基异喹啉、5一氨基吲哚等侧链。3)目标产物的合成。将母核结构和侧链以及部分市售的硼酸酯或者氨基化合物通过Suzuki反应或者gu

5、chwald反应进行拼接。4)合成产物的表征。运用各种表征手段对合成的化合物进行鉴定，包括核磁共振波谱、色一质联用谱等。关键词：4一(4一溴嘧啶一2一氨基)一N一(3一胺基丙基)一苯磺酰胺，抗癌新药，Suzuki反应，Buchwald反应，核磁共振波谱中图分类号：0625．75万方数据AbstractChemicaltherapyisamethodwhichiscommonlyusedintheclinicaltreatmentofcancerbychemicaldrugs．However，asmanydrugsforotherdiseases，themostchemi

6、caltherapydrugsarenotspecific，andcanalsokillthenormalcells．Soresearchesonlookingforthenewmedicalcompoundswithhigheractivitiesandfewersideeffectsarethemaintaskinmedicalchemistryfield．Inmodemmedicalchemistry，peopleusuallytrytodesignaseriesofcompoundswithpotentialdrugactivitiesandbiological

7、activitiesbutwithouttoxicologicalproperties．Thesynthesisandresearcharebasedonthepurposesimprovingtheactivitiesofthedrugsordecreasingthesideeffects．Inthestudy，anumberoffunctionalgroupswithhi曲activitiesareinterested，suchassulfonamidegroup，pyrimidinylgroupandSOon．Inthiswork，