磺胺类配合物的合成、表征及抑菌活性.pdf

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1、第24卷第11期化学研究与应用Vo1．24，No．112012年11月ChemicalResearchandApplicationNov．，2012文章编号：1004—1656(2012)11—1680-05磺胺类配合物的合成、表征及抑菌活性’谢阳，王建华h，陈春林(1．重庆大学生物工程学院，重庆400044；2．重庆市畜牧科学院，重庆荣昌402460)摘要：三种磺胺类药物(磺胺间甲氧嘧啶钠、磺胺甲嗯唑钠、磺胺噻唑钠)通过与醋酸盐(MAc2"nHzO：M=Co、cu、Ni、zn)配位反应，分别合成了一系列金属配合物，其结构经摩尔电导、

2、质谱、红外及差热分析表征，表明为2：1型配合物。此外还研究了各金属配合物对大肠杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌及波氏杆菌的抑菌活性，从中筛选出抑菌性能较优的金属配合物。关键词：磺胺类药物；配合物；合成；表征；抑菌活性中图分类号：0623．84文献标识码：ASynthesis，characterizationandantibacterialactivityofmetalcomplexeswithsulfonamidedrugsX!EYang，WANGJian．huah，CHENChun—lin(1．Bioengineeringcolle

3、ge，ChongqingUniversity，Chongqing400044，China；2．ChongqingAcademyofanimalhusband~，Rongchang402460，China)Abstract：Aseriesofnewcomplexesweresynthesizedbythereactionofthreekindsofsulfonamidedrugs(sulfamonomethoxinesodi—am，sulfathiazolesodium，sulfamethoxazolesodium)withMAc2·n

4、H2O(M=Co、Cu、Ni、Zn)．Theirstructureswerecharacterizedbymolarconductivity，MS，IRandDSC—TG．Furthermore，theantibacterialactivitiesoftheligandsandtheircomplexesweredeterminedonE．coli，Pneumococcus，StaphyloccocusaureusandBordetella．Keywords：sufonamidedrugs；metalcomplexes；synthes

5、is；characterization；antibacterialactivity磺胺类药物(Sulfonamides)是指结构中有对把它们与磺胺类药物合成配分物，就能在一定程氨基苯磺酰胺的一类药物，其抑菌作用的机理是度上降低其毒性及刺激性，并利于吸收。随着干扰细菌的酶系统对氨基苯甲酸的利用¨J，使细人们对金属配合物的药理作用越来越深入的认菌生长的必需物质叶酸无法生成。识，新的高效、低毒、具有抗菌抗癌活性的金属配磺胺类药物具有抑菌性能，其药理活性通常合物不断被合成出来r¨。为对比现有磺胺类药物与金属离子形成配合物后而加强4。。而另一方

6、与其金属配合物的抑菌活性，本研究使用三种磺面，具有治疗作用的金属离子因其毒性大，刺激性胺类药物为原料药，合成了相应的铜、镍、锌、钴金强，难吸收等特点而不能直接在临床上应用，但若属离子配合物，并对其结构进行表征，同时对配体收稿日期：2012-04．19；修回日期：2012-07-08基金项目：国家科技支撑计划项目(2007BAD511305)资助；2009重庆市科技攻关计划项目(CSTC2009AB1043)资助联系人简介：王建华(1962-)，男，教授，主要从事药物合成与制剂工程方面的研究。E-mail：wjh@cqu．edu．cn第

7、11期谢阳等：磺胺类配合物的合成、表征及抑茵’活I}生l681和配合物进行了抑菌活性比较，为拓展磺胺类药本研究中所用的三种磺胺类药物结构为：物的应用提供了理论和实验基础。《0一H2N墓0、OCH30H3HN量一磺胺问甲氧嘧啶钠(SMM．Na)磺胺甲I嗯唑钠(SMX—Na)磺胺噻唑钠(ST-Na)围菌体的生长，从而产生不长菌的透明抑菌圈。1实验部分在一定范围内，抑菌圈的直径与磺胺药的浓度成正比，根据抑菌圈的大小，可以得到相应磺胺药的1．1仪器与试剂抑菌活性。SpectrumGX傅里叶变换红外光谱仪(KBr压片)；DDS一11A型摩尔电导

8、仪；德国耐驰STA449C2结果与讨论综合热分析仪(N气氛，升温速度10K／rain，升温范围20℃～400％)；micrOTOFQ四极杆-飞行时2．1MS表征间质谱仪(德国Bruker公司)。合成的这几种磺胺类金属配合