抗消化性溃疡药物ppt课件

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1、抗消化性溃疡药—组胺H2受体拮抗剂类药物发展进程小组成员：杨钊英焦俊超张爱香H2受体拮抗药（H2-antagonists)背景：组胺（Histamine)我们先来了解一下组胺H2受体拮抗剂发展历程中各类药物及其结构特征。组胺有激动活性；无拮抗活性Nα_脒基组胺n=2;Z=NH;R=H有激动活性；有拮抗活性SK﹠F91851n=3;Z=S;R=H有激动活性；轻微拮抗活性SK﹠F91863n=4;Z=S;R=H有激动活性；拮抗活性增加布立马胺n=4;Z=S;R=CH3无激动活性；有拮抗活性硫代布立马胺X=H;Z=S无激动活性；有拮抗活性甲硫米特X=Me;Z=S无激动活性；有拮抗活性；有肾脏毒性

2、西咪替丁X=Me'Z=NCN无激动活性；有拮抗活性；无肾脏毒性以上是H2受体拮抗剂类药物基本发展历程，不过，现在这方面比较成熟的药物有西咪替丁（Cimetidine）雷尼替丁（Ranitidine）法莫替丁（Famotidine）尼扎替丁（Nizatidine）H2受体拮抗药物发展史1964年，以Black博士为首的研究小组–得到新型抗胃溃疡药JamesW.Black博士一个辉煌的诞生---第一代H2受体拮抗剂西咪替丁（cimetidine)（咪唑类）第一个H2受体拮抗剂西咪替丁（cimetidine)（咪唑类）【临床作用】主要用于活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发【注意事项】为肝药酶P-4

3、50抑制剂，合并用药时需注意第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁（ranitidine)（二甲氨基呋喃类）不含咪唑环，对H2选择性较高，有效浓度维持8-12h.第三代H2受体拮抗剂法莫替丁（famotidine)与尼扎替丁（Nizatidine）第三代，含噻唑环，为胍基噻唑类，抑酸作用高。法莫替丁（famotidine)与尼扎替丁（Nizatidin）法莫替丁作用强度大，是西咪替丁的30至100倍，是雷尼替丁的6到10倍尼扎替丁生物利用度高于90%，远远超出雷尼替丁（约50%）和法莫替丁（40-45%）前述四种药物的化学结构由三部分组成：一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一部分是平面型的“

4、脒脲结构”，中间由含硫原子的四原子链接。新型的H2阻断剂新的H2受体拮抗剂，其结构不符合上述要求，如罗沙替丁（Roxatidine）和唑替丁（Zaltidine）的结构如下：前几类药物主要优点在于：作用强且优秀主要缺点：需要多次大剂量用药新一代H2受体拮抗剂乙溴替丁（Ebrotidine）与拉呋替丁（Lafutidine）1.乙溴替丁（Ebrotidine）：由西班牙Ferrer公司研发，是具有胃保护活性的第一个新一代H2受体拮抗剂，可对抗乙醇、阿司匹林和应激所致的胃黏膜损害，还具有抗幽门螺旋杆菌的活性，每日只需服药一次等优点。新一代H2受体拮抗剂2.拉呋替丁（Lafutidine）：由日

5、本富士（Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发，具有独特的胃保护作用，可使胃粘膜损伤加速愈合，是一种用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全可靠的药物，有望成为治疗消化性溃疡和急慢性胃炎的首选药物之一。TheEndThankYou