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时间:2019-09-24
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1、心脑血管药物介绍上篇心脑血管药物的分类降血脂药抗心律失常药抗心绞痛药抗高血压药强心药点击至末页降血脂药胆酸螯合剂HMG—CoA还原酶抑制剂烟酸及其衍生物贝特类其他胆酸螯合剂降血脂机制:阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。促进排出促进降解阻止吸收胆酸螯合剂树脂类新霉素类ß-谷固醇活性炭阴离子碱性树脂临床常用毒副作用大或疗效欠理想,已被淘汰确切疗效与安全性尚待进一步证实临床常用的阴离子碱性树脂考来烯胺(ChoIestyramine)又名消胆胺考来替泊(CoIestipol)又名降胆宁地维烯胺(Divistyramine)HMG—CoA还原酶抑制剂降血
2、脂机制:抑制控制体内胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的活性而阻断或减少体内胆固醇合成,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体增加,有效清除体内LDL。*羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂—(HMG-CoA-RI)临床常用药物辛伐他汀(Simvastatin)普伐他汀(Pravastatin)氟伐他汀(Fluvastatin)阿伐他汀(Atovastatin)洛伐他汀(Lovastatin)HMG—CoA还原酶抑制剂HMG—CoA还原酶抑制剂他汀类药物(mg)脂质和脂蛋白的改变水平阿伐他汀辛伐他汀洛伐他汀普伐他汀氟伐他汀总胆固醇LDL-CHDL-C甘油三酯10202040-22%-27%4~8
3、%-10~15%1020404080-27%-34%4~8%-10~20%204080-32%-41%4~8%-15~25%4080-37%-48%4~8%-20~30%80-42%-55%4~8%-25~35%烟酸及其衍生物降血脂机制烟酸(NicotinicAcid,又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显的调节血脂的作用。 烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关,血脂水平异常较明显,服药剂量宜大,疗效也更明显。烟酸及其衍生物临床常用药物烟酸,0.5g/次,4次/d,渐增至1~2g/次,3次/d,最大剂量不宜超过9g/d。烟酸肌醇酯,
4、0.2~0.6g/次,3次/d烟酸维E酯,0.1~0.2g/次,3次/d阿昔莫司,0.2g/次,3次/d贝特类降血脂机制通过激活过氧化酶体增殖物激活型受体(PPAR)增加脂蛋白酶和载脂蛋白血中浓度和升高HDL-C血浆水平,促进富含TG的乳糜微粒(CM)和VLDL的分解,并可抑制肝脏合成VLDL,从而降低TG的血浆水平。减少HMG-CoA还原酶受体的合成而抑制HMG-CoA的作用,减少TC在肝脏中的合成,并可增加肝脏LDL受体的数量,加速LDL的清除,继而降低血浆中TC及LDL水平。贝特类氯贝丁酯胃肠刺激作用强、易复发及胆石症发病率高临床淘汰为增强疗效、减少不良反应组成复方制剂复方氯贝
5、丁酯钙脉康片脉舒片心脉康片微粒化非诺贝特(Lipanthyl)苯扎贝特(Bezafibrate)吉非罗齐(Gemfibrozil)利贝特(Lifibrate)益多脂(Duolip)环丙贝特(西普洛贝特)其他降血脂药物普罗布考(Probuco)又名丙丁酚,有高度脂溶性,能在脂肪组织中蓄积,停药后逐渐从脂肪组织中释出。随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明有降TC及LDL—C的作用,同时可使血清HDL-C水平降低,对TG无影响。其调节血脂的机制,至今未能阐明。泛硫乙胺(Pantethine)又名潘特生,中度调节血脂能力。副作用少而轻,对肝肾功能未见有害作用。停药后1个月,仍保持明显的调节
6、血脂的效果。弹性酶(Elastase)由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸,从而使血清TC水平下降。还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。Omega—3脂肪酸海鱼油,含大量EPA及DHA。调节血脂的机制不十分明了。可能抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成,促进胆固醇从粪便中排出。正式作为药品用于临床的,有多烯康胶丸、脉乐康、鱼油烯康。其他降血脂药物抗心律失常药根据浦肯野纤维离体实验所得的药物生理效应及作用机制,将抗心律失常药分为四类。钠通道阻滞药β肾上腺素受体阻断药选择性延长复极过程药钙拮抗药A类适度阻滞钠通道B类轻度阻滞钠通道C类明显
7、阻滞钠通道I钠通道阻滞药类别作用通道和受体APD或QT间期常用代表药物Ⅰa阻滞ⅠNa++延长+奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺Ⅰb阻滞ⅠNa缩短+利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼Ⅰc阻滞ⅠNa+++不变氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪阻滞快钠通道,降低0相上升速率(Vmax),减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的折返。此类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc类。IIβ肾上腺素受体阻断药阻滞β肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由β受体介导
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