固体制剂-概述、散剂、颗粒

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1、固体制剂第一节概述固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。特点：（1）物理、化学稳定性较液体制剂好；（2）生产成本较低；（3）起效较液体制剂慢。一、固体制剂的制备工艺药物粉碎过筛混合制粒压片散剂颗粒剂片剂胶囊液体制剂:溶煤的选择、药物能否充分溶解是关键；固体制剂：混合是否均匀是保证制剂质量的重要环节。二、固体剂型的体内吸收路径口服制剂吸收快慢顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂难溶性药物：溶出过程是药物吸收的限速过程溶出方程：（Noyes-Whitney）dC/dt=K·S·Cs三、Noyes-Whitney方程溶出速度常数药物表面积

2、药物溶解度溶出速率粉碎固体分散包合一、概述含义2分类特点第二节散剂（powders）一般散剂：能通过6号筛（100目，125um）的细粉含量不少于95％；难溶性药物、收敛剂、儿科、外用散剂：能通过7号筛（120目，150um）的细粉含量不少于95％；眼用散剂：全部通过9号筛（200目，75um）。粉碎意义①提高难溶性药物溶出速度及生物利用度；②有利于固体制剂中各成分的混合均匀；③便于制剂；④有助于从天然药物中提取有效成分等。注意：晶型转变、热分解、粘附与凝聚性的增大、堆密度的减少、粉末表面上吸附的空气对润湿性的影响，粉尘污染、爆炸等。2粉碎机理机械力部分破坏物质分子

3、间的内聚力的过程;机械能部分转化为表面能的过程;粉碎与聚结同时进行的一种动态平衡过程。机械力（粉碎）大块颗粒或粉末聚集表面积：小大表面自由能小大体系稳定性稳定不稳定粉碎过程常用外加力有：冲击力（impact）压缩力（compression）剪切力（cutting）弯曲力（bending）研磨力（rubbing）3．粉碎能量的消耗粉碎时消耗于产生新表面的能量在总消耗能量中只占0.1%～1%。（1）Rittinger学说“粉碎所需的能量与表面积的增加成正比”。（2）Kick学说“粉碎所需的能量与粒子体积的减少成正比”。（3）Bond学说“粉碎所需的能量与颗粒中裂缝的长度

4、成正比”，或粉碎所需的能量与粒径的平方根成反比。3粉碎方式（1）闭塞粉碎（packedcrushing）自由粉碎(freecrushing)（2）开路粉碎循环粉碎（3）干法粉碎湿法粉碎（4）低温粉碎（5）混合粉碎4．粉碎设备（1）球磨机（ballmill）影响球磨机粉碎效果的因素（1）转速（2）研磨介质粒径、重量、硬度、大小配比及填充率（3）被粉碎物料用量（4）粉碎方法（2）冲击式粉碎机（impactmill）（3）气流式粉碎机(二)粉体的分级（筛分）1、概述分级（classification）是将粒子群按粒子的大小、形状、比重、带电性以及磁性等粉体性质进行分离的方

5、法。重力分级惯性分级离心分级过筛分级2、筛分设备冲眼筛：金属板编织筛：不锈钢铜丝铁丝尼龙丝绢丝药典选用国家标准的R40/3系列目1024506580100120150200《中国药典》2005年版粉末分等规定最粗粉：能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末；粗粉：能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末；中粉：能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末；细粉：全部通过五号筛，但混有能通过六号筛不超过95%的粉末；最细粉：能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不超过95%的粉末；极细粉：能全部通过七号筛，但混有能通过九号筛不超过9

6、5%的粉末。（三）混合1含义两种以上组分的物质均匀分散的操作。混合：固—固粒子的混合；捏合：大量固体与少量液体的混合；匀化：大量液体和少量不溶性固体或液体的进行粉碎与混合。2混合度的表示方法混合度是混合过程中物料混合均匀程度的指标。固体间的混合不能达到完全的均匀排列，只能达到宏观的均匀性，因此常常用统计分析的方法。以统计混合限度作为完全混合状态，并以此为基准表示实际的混合程度。（1）标准偏差或方差标准偏差σ方差σ2σ或σ2值越小，越接近于平均值，这些值为0时，此混合物达到完全混合。在σ、σ2的计算过程中，受取样次数、取样位置、加入分率等的影响，具有随机误差。2．混合

7、度MLacey式式中，--两组分完全分离状态下的方差，即；2——两组分完全均匀混合状态下的方差，即，n为样品中固体粒子的总数；表示混合时间为t时的方差，即，N为样品数。一般混合状态下，混合度M介于0～1之间。完全混合均匀时：完全分离状态时：（16-6）（16-7）混合曲线：表现了混合度随时间的变化。离析3混合机理对流混合（convectivemixing）剪切混合（shearmixing）扩散混合（diffusivemixing）4混合的影响因素离析现象（segregation）（1）物料粉体性质的影响粒度分布、粒子形态及表面状态、粒子密度及堆密度、含水量、流动