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1、芹菜素代谢动力学研究进展1020中国公共卫生2007年8月第23卷第8期ChinJPublicHealthAug2007Vo1.23No.8文章编号:1001.0580[2007}08.1020.02中图分类号:R151.3文献标志码:A芹菜素代谢动力学研究进展赵秀娟.吴坤芹黄(菜)素(Apigenin,AP)属于黄酮类化合物,广泛存在于水果,蔬菜,豆类,茶叶中n],其中芹菜含量最高.芹菜素的化学结构为4,5.7一三羟黄酮,其4,5,7位置的3个羟基和C2C3双键决定了其独特的药理学效应和生物学特性,如在抑制肿瘤方面【2].证据表明,芹菜素对肿瘤细胞具有抑制作用,其主要作用机制为
2、直接抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭,转移以及抗氧化作用.在预防高血压方面【3],芹菜素可以抑制由苯肾上腺素和高K离子一起的血管收缩.而对佛波醇引起血管收缩的舒张作用较弱,另外芹菜素可能不影响蛋白激酶C介导的血管收缩作用,而是诱导生成某种内皮细胞源性刺激因子,从而产生内皮细胞依赖的血管松弛作用.研究发现.芹菜素还具有抗氧化作用【4],雌激素样作用【5],抗菌(63,降低肿瘤细胞的多药耐药性及抗突变作用等.因此.芹菜素对健康的影响已引起广泛关注,成为营养学及药理学研究的热点.现将近年来芹菜素代谢动力学研究进展综述如下.1芹菜素在体内的吸收和分布黄酮类化合物在植物体内
3、与糖结合成苷,小部分以苷元形式存在.黄酮类物质的吸收和生物利用度可能受配糖物糖基类型所影响【7].黄酮苷(apigetrin)和苷元(apigenin)在体内吸收程度有差别.YanLiu等[8]在对大鼠肠内灌胃模型研究发现芹菜素葡糖苷似乎有低的渗透性,而芹菜素被很快的吸收.造成芹菜素葡糖苷低吸收的原因到目前为止还不完全清楚,可能的机制包括:(1)很低的被动扩散;(2)低的葡萄糖运载体酶解物;(3)肠内流出运载体的流出物如P一糖蛋白(MDR1)和多药耐药相关蛋白(MRPs)有关.DafinaRomanovd等(']在测定大鼠血浆中芹菜素时,按剂量25mg/(kg?bw)静脉注射芹菜
4、素.在1O,15,3O,45,6O,90rain分别检测芹菜素浓度,在注射芹菜素30min后,雄,雌性大鼠血浆芹菜素的含量达最高浓度,分别为(30.953±11.284),(26.218±19.366)t~mol/L.45rain以后逐渐降低,在60和90rain时血浆中未检测到芹菜素.实验结果表明,芹菜素在大鼠血浆中达到了一个相对较高的水平,这对于发挥其生物学作用非常重要.NielsenandDragsted【lo]给受试者口服芹菜补充物(~U)含3.37～4.49mg/MJ芹菜素)后,检测受试者尿样中芹菜素含量.在芹菜干预期间,试验组与对照组比较,有较多的芹菜素被排出体外,经
5、统计学检验,2组(20.7～5723.3,0--1571.7t~g/24h)之间差异有统计学意义(P<0.05).Chen等【l用four—site灌注鼠模型进行了黄酮吸收试验,得作者单位:哈尔滨医科大学公共卫生学院营养与食品卫生学教研室,哈尔滨150081作者简介:赵秀娟(1963一),女,黑龙江哈尔滨人,教授,博士在读,主要从事食物中生物活性物质的研究.通讯作者:吴坤【综述】出肠内排泄apigenin结合物的最大量是61nmol/L30min;在结肠内apigenin吸收率最高(40%),而在回肠最低(21%).HellenMeyer等[12]给受试者服用芹菜2g/(k
6、g.bw)[相当于含有(65.8±15.5)m01芹菜素],收集血样和24h尿样,然后检测血浆,尿样,红细胞中芹菜素含量.结果显示,血浆,尿样和红细胞中都检测出芹菜素,说明通过食物供给的少量芹菜素到达了人体循环系统.2芹菜素在体内的代谢和排泄机体对黄酮类化合物代谢的主要器官是肝脏和消化道.大部分经口服用的黄酮类化合物,在胃肠道内即发生代谢,吸收.进入体内的成分是其代谢产物而不是其原型成分;对于静脉注射的黄酮类化合物.主要在肝脏里发生生物转化反应.Nielsen等【l0)在测定芹菜素干预研究的人体尿样时,发现其代谢产物是芹菜素的葡萄糖醛酸化和硫酸化结合物,而未检测到芹苷.同样的结果
7、也在鼠尿中被检测到【l.Gritfth等将芹菜素灌胃大鼠,对芹菜素的肠内细菌代谢产物,代谢途径进行研究.结果显示,从尿中检测出对一羟基苯丙酸,对一羟基桂皮酸和对一羟基苯甲酸【l引.Augustin等[5]在大鼠体内通过灌注的大鼠肝模型研究了芹菜素的代谢,未检测到I相代谢产物,相反检测出芹菜素的2个单葡萄糖醛酸结合物和一个硫酸化结合物,此外还分离和识别了2个新的衍生物:二葡萄糖醛酸结合物和葡萄糖醛酸硫酸化结合物.这一试验结果对于研究芹菜素的代谢具有重要的参考价值.包括芹菜素在内的黄
