近10年合成抗菌素的发展

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1、药物化学课程论文近10年合成抗菌素的发展摘要：抗菌素对人类的健康做出了很大的贡献，如果没有抗菌素，遇到某些疾病时，人类就只有坐以待毙。抗菌素在临床医学上是不可或缺的，它拯救了千千万万人的生命。近10年，每一年都会有新型抗菌素被研制出了或者是耐药性更强的抗菌素的研究不断的被报道。近10年合成抗菌素的发展给人类的健康，给人类带来自信，疾病并没有那么可怕，抗菌素的发展有着很广阔的前景。关键词：抗菌素抗菌药物耐药性合成发展喹诺酮β—内酰胺一、抗菌素的介绍抗菌素是一种具有杀灭或抑制细菌生长的药物。天然抗菌素是微生物的代谢产物，其中有一些是肽。抗菌素是细菌、真菌等

2、微生物在生长过程中为了生存竞争需要而产生的化学物质，这种物质可保证其自身生存，同时还可杀灭或抑制其它细菌。抗菌素广泛应用于兽医临床，在控制与治疗畜禽感染细菌性传染病上起到了卓有成效的作用。天然抗菌素是微生物的代谢产物，其中有一些是肽。但这些肽的结构常与前述活性多肽的结构有一些区别。如短杆菌肽，它的氨端与羧端已缩合成肽键，因此肽分子是环状结构的，称环肽。有一些多肽抗菌素含有D型的氨基酸或一些其他结构的部分，如短杆菌素(tyrocidineA)，含有二分子D-苯丙氨酸，整个10肽头尾相接形成一个环。抗菌素是一种具有杀灭或抑制细菌生长的药物。抗生素曾名“抗菌

3、素”。抗生素和抗菌素是在不同时期对同一类药物的不同称呼，而抗生素在预防、治疗畜禽等动物疾病的范围上要大于抗菌素[1]。从最早发现用青霉素治疗细菌性疾病开始，就把这类由某些生物产生的代谢产物和后来发现可用人工合成或半合成方法制得的物质称为抗菌素。随着几十年的不断研究和发展，又发现了这类药物有许多新的用途，不但可以预防和治疗由细菌引起的疾病，还可以预防和治疗由支原体、立克次氏体、原虫、真菌、霉菌等许多微生物引起的各种疾病，所以从20世纪80年代初期把抗菌素称为抗生素。抗菌素的功能:抗菌素是细菌、真菌等微生物在生长过程中为了生存竞争需要而产生的化学物质，这种

4、物质可保证其自身生存，同时还可杀灭或抑制其它细菌[2]。人类充分利用了后一点，将抗生素广泛应用于临床，到二十世纪末感染性疾病病死率降至4/10万，人类平均寿命延长15年以上。应该讲抗菌素的发现和使用是二十世纪医学史上一件大事。1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出，近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。抗菌素的合理应用:抗菌素广泛应用于兽医临床，在控制与治疗畜禽感染细菌性传染病起到了卓有成效的作用

5、。极大地保障了养殖业的健康发展。但是随着抗菌素的不规范应用，如：抗菌素的滥用（不论什么病一切抗菌素上）剂量的不断增加、配伍不当、错误的给药途径如:（青霉素G饮水治疗感染等）给畜禽带来不良反应，有的危及人体健康安全。如：抗菌素的毒性反应，二重感染，耐药性的产生及动物体内的药物残留，同时造成治疗的失败。因此我们必须合理应用抗菌素,且注意以下条件:抗菌素适应症、了解抗菌素特性、避免产生耐药性、防止不良反应等。抗菌素的组成结构:抗菌药物（Antimicrobialagents）一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮

6、类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。抗菌药主要分为八大类，其中β—内酰胺类包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、含酶抑制剂的β—内酰胺类及单环酰胺类等；氨基糖苷类；四环素类；氟喹诺酮类；叶酸途径抑制剂类；氯霉素；糖肽类包括万古霉素和替考拉宁；大环内酯类。抗菌药物的应用需根据不同的感染性疾病进行合理选择。二、近10年合成抗菌素的发展 细菌对抗菌药物的耐药性机制是生物医药研究的重要领域。2006年抗菌药物耐药机制研究在多方

7、面有重要的发现，如对细菌药物主动外排泵的药物转运结构机制的深入了解及发现新的药物泵或新的泵调控表达机制，发现了喹诺酮类药物修饰酶、质粒介导的喹诺酮耐药性在世界范围内的出现，对金葡菌耐药机制的进一步认识与发现新型抗多重耐药革兰阳性球菌的platensimycin，鲍曼不动杆菌基因多重耐药岛的发现，新型β内酰胺酶的继续出现以及超广谱β内酰胺酶开始从食用动物或宠物分离的细菌中证实。这些研究成果继续提示细菌对不同抗菌药物的多种耐药保护机制及细菌本身基因结构的多样性与可移动性使其能进化产生新的耐药机制以适应抗菌药物的作用。严谨合理地应用抗菌药物以最大限度地减少细

8、菌耐药性发生及传播和延长抗菌药物的疗效周期是人类所面临的长期挑战。图2-1喹诺酮类基本结构20