抗菌素的临床应用

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1、抗微生物药的临床应用北京协和医院感染科吕玮概念抗微生物药：具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用的各种抗生素和磺胺等化学药物。抗生素：生物来源的具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用的各种化学药物。抗生素的作用机制阻断细胞壁的合成B内酰胺类、万古霉素、杆菌肽损伤细胞浆膜影响通透性多粘菌素、两性霉素和制霉菌素阻断RNADNA的合成喹诺酮类、利福平阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇甲硝唑影响叶酸代谢磺胺类、异菸肼乙胺丁醇阻断核糖体蛋白合成氨基糖苷类、四环素、红霉素和氯霉素叶酸核糖体核酸抗生素的分类内酰胺类青霉素类头孢菌素类头酶素类

2、碳青霉烯类单环内酰胺类氨基糖甙类喹诺酮类大环内酯类多肽类四环素类氯霉素类利福霉素磺胺类-内酰胺类-内酰胺类——青霉素类作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素(青霉素G、青霉素V)耐青霉素酶的青霉素(甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林)抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林、哌拉西林)作用于革兰阴性菌的青霉素(美西林、替莫西林)代表性抗菌素及其抗菌谱青霉素G：主要针对G＋菌，少数G－菌亦有效，对消化链球菌和消化球菌亦有效苯唑青霉素：主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效氨苄/羟氨苄

3、青霉素：对G＋和G－菌均有效，因易出现皮疹和药物热，目前临床应用较少氧哌嗪青霉素：对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶的葡萄球菌无效替卡西林：主要对G－菌有效，对假单胞菌有良好的抗菌活性头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）头孢唑啉（Ⅴ）第二代头孢菌素头孢呋辛（西力欣）第三代头孢菌素头孢噻肟（凯福隆）头孢哌酮（先锋必）头孢三嗪（罗氏芬）头孢他啶（复达欣）第四代头孢菌素头孢吡肟（马斯平）一代头孢菌素一代头孢菌素：主要有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定特点对G+包括青霉素敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作

4、用优于第二代和第三代头孢菌素对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三代对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定，且对菌作用弱对绿脓杆菌和多数厌氧菌（脆弱类杆菌）无效某些一代品种有一定的肾毒性二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素，脆弱类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药对－内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢呋辛能透过血脑屏障三代头孢菌素对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性对革兰阴性菌产生的－内酰胺酶高度稳定

5、对革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢菌素差头孢噻肟、头孢曲松对绿脓杆菌的作用差头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活性三代头孢菌素头孢噻肟(凯福隆)体内代谢产物为乙酰头孢噻肟，其抗菌活性为原药的10％，但仍优于第2代头孢菌素，与原药一起对抗感染有协同作用体内组织分布广、脑膜通透好头孢曲松(头孢三嗪，菌必治)抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似血清消除半衰期7小时，具有长效作用，每天用药一次脑膜炎时，脑脊液中可获得有效治疗浓度三代头孢菌素头孢哌酮(先锋必)除对绿脓杆菌具有良好的抗菌作用外，对其他革兰阳性菌和革兰阴性

6、菌的抗菌谱与头孢噻肟相仿抗菌活性较其他3代头孢菌素弱60－80％的给药量经胆汁排出头孢他啶(复达欣、凯复定)对肠杆菌科细菌如枸橼酸杆菌、沙门氏菌和志贺菌的作用不及头孢噻肟对绿脓杆菌有强大抗菌作用对不动杆菌的作用优于头孢噻肟与阿米卡星合用对80％菌株的活性增加，有明显协同作用四代头孢菌素与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对AmpC酶稳定，对大部分产ESBL的细菌有效，但不及泰能。头孢吡肟(马斯平)对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP的亲和力更高对染色体及质粒介导的－内酰胺酶（AmpC酶）的耐

7、受性好，杀菌作用更迅速CSF中可以达到治疗浓度头孢匹罗头孢克丁-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂与-内酰胺酶不可逆结合，牺牲自身，保护-内酰胺类不被水解，正常发挥作用，因稳定性、半衰期等因素，并非所有-内酰胺类都能与-内酰胺酶抑制剂和用常见组合：羟氨苄青霉素/棒酸、氨苄青霉素/舒巴坦、哌拉西林/它唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、碳青霉烯类碳青霉烯类亚胺培南-西司他丁（泰能）对几乎所有的β－内酰胺酶十分稳定，与细菌的大多数PBP，特别是PBP2有较强的结合力，对革兰阴性菌的外膜有良好穿透性。抗菌谱特别广，抗菌活

8、力特别强，具有快速杀菌作用。对厌氧菌的活性是β－内酰胺类抗菌素中最强者对所有厌氧菌的抗菌活性等于或超过甲硝唑，优于克林霉素。组织器官分布好。在阳性菌中，耐氨苄西林的屎肠球菌、MRSA耐药。在阴性菌中，嗜麦芽窄食单胞菌对亚胺培南先天耐药。CNS毒性美罗培南：对大多数菌抗菌作用优于泰能，CNS毒性小，可安全用于CNS感染。单环内酰胺类氨曲南：仅对G-杆菌有效，对多数细菌产生