抗菌素的临床应用课件

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1、抗微生物药的合理应用概念抗微生物药：具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用的各种抗生素和磺胺等化学药物抗生素：生物来源的具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用的各种化学药物细菌耐药性问题日显突出：人类自身的滥用（医生、病人）畜牧养殖业的滥用免疫抑制剂的广泛应用抗菌药物研制速度相对缓慢合理应用抗菌药物的三个要素对临床微生物学的了解对抗菌药物的了解对机体生理﹑病理﹑免疫状态的了解抗微生物药的药代动力学（1）抗微生物药的体内过程吸收分布代谢排泄抗微生物药的药代动力学（2）一般药物口服后1-2小时，肌注后0.5-1小时血

2、浓度达峰值口服吸收好阿莫西林1-2代头孢多数氟喹诺酮类磺胺类多西环素氯霉素异烟肼、利福平甲硝唑氟胞嘧啶口服吸收差氨基糖苷类多粘菌素万古霉素两性霉素B青霉素类多可被胃酸破坏抗微生物药的药代动力学（3）分布：一般血供丰富组织浓度高，脑脊液、骨骼、前列腺浓度低骨组织：克林霉素、磷霉素、喹诺酮类前列腺：喹诺酮类、大环内酯类、四环素类脑脊液：红霉素、林可霉素、氨基糖苷类、两性霉素B等通过差；氯霉素、磺胺、异烟肼透过好，其他炎症时有一定透过血浆蛋白结合率高者不易通过各种屏障抗微生物药的药代动力学（4）代谢和排泄：多数

3、经肝脏代谢，经肾脏排泄；蛋白结合率高者经血液透析无法清除大部分药物经肾脏排泄：β-内酰胺类大多数品种、氨基糖苷类和氟喹诺酮类在尿中达高浓度某些药物经肝胆系统排泄：大环内酯类、林可霉素类、利福平、头孢哌酮、头孢曲松等在胆汁中达高浓度抗生素的作用机制阻断细胞壁的合成β内酰胺类、万古霉素、磷霉素损伤细胞浆膜影响通透性多粘菌素、两性霉素和制霉菌素阻断DNARNA的合成喹诺酮类、利福平阿糖腺苷、新生霉素甲硝唑影响叶酸代谢磺胺类、异烟肼阻断核糖体蛋白合成氨基糖苷类、四环素、大环内酯类、氯霉素、林可霉素叶酸核糖体核酸抗

4、生素耐药性的产生染色体介导的耐药，即天然或突变所导致的耐药染色体外DNA介导的耐药，及质粒介导的耐药或称获得性耐药耐药性发生的机制细菌产生灭活酶或钝化酶(G-杆菌)抗生素渗透障碍抗生素作用靶位改变（MRSA，methicillin-resistantstaphylococcusaureus）其他：如主动外排，拮抗物产量增加等其中以灭活酶或钝化酶占重要地位细菌产生的灭活酶或钝化酶内酰胺酶：由染色体或质粒介导，水解内酰胺环的酰胺连接点，使之失去抗菌活性。ESBL:超广谱β-内酰胺酶、经质粒介导的酶,对三代

5、头孢菌素耐药及氨曲南耐药、代表菌株为大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌AmpC酶：染色体介导，对所有三代头孢菌素耐药，并不被酶抑制剂抑制，代表为阴沟肠杆菌、产气肠杆菌及枸橼酸杆菌金属酶：嗜麦芽单胞菌产生，水解包括泰能在内的所有头孢菌素，宜应用磺胺、特美汀或喹诺酮类抗生素的分类内酰胺类青霉素类头孢菌素类头酶素类碳青霉烯类单环内酰胺类氨基糖甙类喹诺酮类大环内酯类多肽类四环素类氯霉素类利福霉素磺胺类-内酰胺类-内酰胺类——青霉素类作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素(青霉素G、青霉素V)耐青霉素酶类的青霉素(甲氧

6、西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林)抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林、哌拉西林)作用于革兰阴性菌的青霉素(美西林、替莫西林)代表性抗菌素及其抗菌谱青霉素G：主要针对G＋菌，少数G－菌亦有效，对消化链球菌和消化球菌亦有效苯唑青霉素：主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效氨苄/羟氨苄青霉素：对G＋和G－菌均有效，因易出现皮疹和药物热，目前临床应用较少氧哌嗪青霉素（哌拉西林）：对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶的葡萄球菌无效替卡西林：主要对G－菌有效，对假单胞菌有良好的抗菌活性一代

7、头孢菌素一代头孢菌素：主要有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定特点对G+包括青霉素敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作用优于第二代和第三代头孢菌素对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三代对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定，且对菌作用弱对绿脓杆菌和多数厌氧菌（脆弱类杆菌）无效某些一代品种有一定的肾毒性二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素，脆弱类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药对－内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒

8、性，仅头孢呋辛能透过血脑屏障三代头孢菌素对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性对革兰阴性菌产生的－内酰胺酶高度稳定对革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢菌素差头孢噻肟、头孢曲松对绿脓杆菌的作用差头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活性三代头孢菌素头孢噻肟(凯福隆)体内代谢产物为乙酰头孢噻肟，其抗菌活性为原药的10％，但仍优于第2代头孢菌素，与原药一起对抗感染有协同作用体内组织分布广、脑膜通透好头孢曲松抗菌谱与抗菌活性与头孢