生物药剂与药物动力学1

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1、《生物药剂与药物动力学》课程复习资料一、名词解释：（请先翻译成中文再解释）1.absorption：吸收。指药物从给药部位进入体循环的过程。2.enzymeinduction：酶诱导。药物代谢被促进的现象。3.enterohcpaticcyclo：肠肝循环。指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿屮排出的现彖。4.meanresidencetime,MRT：平均滞留时间。扌旨给药剂量或药物消除掉63.2%所需的时间。5.firstpasseffect：首过效应。药物进入体循

2、环前发生生物转化、降解或失活的现象。6.apparentvolumeofdistribution：表观分布容积。是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血小同样浓度溶解时所需的体液总容积。是用来描述药物在体内分布状况的重要参数。7.enzymeinhibition：酶抑制。一些药物重复应用或与其他药物合并应用丿舌，可促进酶的合成、抑制酶的降解或两种以上药物与代谢酶竞争结合，导致药物代谢发生变化，通常药物代谢被减慢的现象称为酶扌卬制作用。8.bioequivalence：生物等效性。是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量，反映其吸收程度

3、和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。9.loadingdose：负荷剂量。在静脉滴注Z初，血药浓度与稳态浓度的差距很大，因此在滴注开始时需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度的95%或99%,继之以静脉滴注来维持该浓度。10.PPK：群体药物动力学。即药物动力学的群体分析法，利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素对药动学的影响。是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合，用于研究药物体内过程群体规律的方法。11.AUC：.1（11.药浓度-时间曲线下面积。是指以•血药浓度-时间作图所得曲线下面积，是反映药物吸收量及生物利用度的重

4、要参数。12.passivetransport：被动转运。指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。13.cytochromeP150：细胞色素P450酶。是微粒体中催化药物代谢的活性成分,由一系列同工酶组成。根据其氨基酸序列、底物专一性和可诱导性，各种同工酶可被分为不同的家族，对于外源性物质代谢有重要意义的主要是CYP1、CYP2、CYP3三个族。14.wash-outperiod：洗脱期。药物临床试验中'不同给药周期Z间应该有足够长的间隔时间以保证药物在体内清除完全，这段时间称为清洗期，也

5、称为洗脱期。洗脱期一般不小于药物的7倍半衰期，要求能保证受试药物在体内消除99%以上，通常为1周或2周。15.fac订itateddiffusion：促进扩散。又称易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度向低浓度侧扩散的过程。^.distribution：分布。药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞，这种药物在血液和组织之间的转运过程，称为药物的分布。17.membraneporetransport:膜孔转运。是被动转运的一种形式，水溶性小分子药物以及带负电的阴离子药物可以通过胃肠道上皮细胞膜上的微孔而

6、被吸收。18.accumulation：蓄积。药物到达作用部位后，除了与靶组织结合外，还能和一些与该药物药理作用基本无关的细胞内高分子物质、细胞颗粒、脂肪成分等产生非特异性结合，使之潴留于局部。当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。二、简答题：1•药物转运机制主要有哪几种？各有什么特点？答：药物转运机制及特点如下：转运机制转运形式载体机体能量膜变形被动转运单纯扩散膜孔转运)z)z动动被被zfkzfk不需要不需要载体媒介转运促进扩散主动转运（主动）（主动）不需要需要膜动转运胞饮作用吞噬作用（主动）（主动）需

7、要需要2•非线性药物动力学的特点是什么？其形成原因是什么？答：（1）血药浓度和AUC与剂量不成正比；（2）药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的:（3）当剂量增加时，消除半衰期延长；（4）其他药物可能竞争酶或载体系统，影响其动力学过程；（5）药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化。形成的原因：代谢酶及载体系统容量限制限定性因素导致体内药物代谢酶或载体的饱和过程有关，与代谢产物抑制和酶诱导等有关。3.某药按生物药剂学分类属于IV型，请问可以采用什么手段提高生物利用度？答：（一）提高药物溶出速度，增加药物溶出的方法有：1）增加药物的溶解

8、度，如制成盐类、制成无定型药物、加入表面活性剂；2）增加药物的表面积，通常釆用微粉化技术、固体