血脂康胶囊临床应用中国专家共识

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1、虫堡由登盘查垄塑生呈旦筮堡鲞筮至魍鱼垫』娅丛鲤，塑喧至堂，型：堡，№：兰血脂康胶囊临床应用中国专家共识血脂康胶囊临床应用中国专家共识组一、背景心血管疾病已成为当今社会患病率、致残率和死亡率最高的疾病。近些年，随着不健康生活方式的流行，心血管疾病的危险因素迅速增多。其中，血脂异常是导致心血管疾病的重要原因。2002年中国居民营养与健康状况调查显示，中国人群中血脂异常者达1．6亿。我国一项队列研究表明，Tc和LDL—C升高是我国冠心病的独立危险因素。因此，干预血脂异常是防治心血管疾病的重要措施。2007

2、年颁布的《中国成人血脂异常防治指南》(以下简称《指南》)对指导我国临床医生干预血脂异常和防治心血管疾病具有重要意义。中国冠心病二级预防研究(ccsPs)是在我国首次完成的大规模、多中心、随机、双盲和安慰剂对照的临床试验，证明了血脂康胶囊对中国人群有明确的调脂作用和良好的安全性，可明显降低病死率和减少心血管事件。根据我国心肌梗死患者的临床研究证据，《指南》把血脂康胶囊推荐为调脂治疗药物之一。为了贯彻落实《指南》，使临床医师更充分了解和合理使用血脂康胶囊，中国医师协会心血管内科医师分会特邀来自全国的知名

3、心血管病专家起草了《血脂康胶囊临床应用中国专家共识》。二、血脂康胶囊的有效成分、药代动力学、作用机制及调脂作用特点(一)血脂康胶囊的有效成分血脂康胶囊由特制红曲发酵精制而成，含有13种天然莫纳可林(monacolin)，即monaeolinK酸式和酯式以及monaeolinL、J、M和x的混合物，是他汀同系物，每粒血脂康胶囊中他汀同系物约有6mg起调脂作用⋯。monacolinK酯式是闭环洛伐他汀，其结构与羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂洛伐他汀相同，在肝脏转化为开环洛伐他汀发挥作用

4、。不同于其他纯洛伐他汀药物，monaeolinK酸式是开环洛伐他汀，是血脂康胶囊发酵的特有成分，可以不经转化直接发挥作用。血脂康胶囊以洛伐他汀为质控标准，每粒胶囊中洛伐他汀含量为2．5mg。血脂康胶囊的发酵产物中含有8％的不饱和脂肪酸(主要为亚油酸、油酸、棕榈酸及硬脂酸等)。血脂康胶囊发酵采用了欧美国家普遍认可的先进质量控制技术高效液相指纹图谱，以保证有效成分含量稳定。血DOI：10．3760／cma．j．issn．0578-1426．2009．02．033通信作者：刘梅林，北京大学第一医院老年内科

5、，100034，Email：MeiEnliu2004@yahoo．corn．ca；胡大一，北京大学人民医院心脏中心。100044．Email：dayi．hu@medmail．咖．ca．标准与讨论．脂康胶囊的指纹图谱显示血脂康胶囊中不仅含有他汀类物质还含有多种有效调脂成分，不等同于化学药物洛伐他汀。(二)血脂康胶囊药代动力学对血脂康胶囊药代动力学特征的研究在我国中药研究领域处于先进水平，研究显示：与20Ⅱlg洛伐他汀片剂相比，1200mg血脂康胶囊具有更高的生物利用度，血脂康胶囊中洛伐他汀相对于20m

6、g纯品洛伐他汀的生物利用度为109％(图1)，血脂康胶囊中羟基洛伐他汀酸相对于纯品洛伐他汀中羟基洛伐他汀酸的生物利用度为169％(图2)。血浆总HMG-CoA还原酶抑制剂浓度水平的测定结果同样显示，1200mg血脂康胶囊比20mg洛伐他汀片剂具有更强的抑制作用(图3)。厦药后时阃(h)圈1受试者口服4×300mg血脂康胶囊和20mg洛伐他汀片剂后，洛伐他汀的平均血药浓度一时问曲线圈2受试者口服4×300Ⅱlg血脂康胶囊和20mg洛伐他汀片剂后，羟基洛伐他汀酸的平均血药浓度一时间曲线血脂康胶囊的药代动

7、力学研究显示，血脂康胶囊(1200rag)比洛伐他汀(20mg)口服达峰时间快、血浆峰浓度高，生物利用度优于洛伐他汀。临床上观察到血脂康胶囊优于单纯洛伐他汀，可能与血脂康胶囊中的他汀成分特点以及其他成分共同促进血脂康胶囊调脂疗效有关(北京大学第三医院国家药物临床试验基地总结报告．血脂康在健康男性受试者的药代动力学特征评估)。一_I童一憾甏』毒草霉艇·172·景器鬟。藿置喜囊童HMG．CoA：羟甲基戊二酰辅酶A圈3受试者口服4×300mg血脂康胶囊和20mg洛伐他汀片剂后，平均血浆HMG-CoA还原酶

8、抑制剂浓度-时间曲线(三)血脂康胶囊作用机制根据现有研究结果，血脂康胶囊的作用机制包括：(1)抑制内源性胆固醇合成；(2)麦角甾醇竞争性干扰胆固醇的吸收，在使外源性胆固醇吸收减少的同时转化成维生素D，可促进老年人对钙、磷的吸收；对细胞膜的完整性、膜结合酶的活性、膜的流动性和细胞活力具有重要作用，并可能抑制肿瘤；(3)所含的不饱和脂肪酸抑制TG合成；(4)所含的异黄酮，具有部分雌激素样作用，可能有降脂、抗血栓、调节免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌细胞增殖和舒张血管等作