浅谈倍他乐克在心脏病中应用

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1、浅谈倍他乐克在心脏病中应用【摘要】倍他乐克是一种无内在拟交感神经活性的选择性B1受体阻滞剂，在治疗心律失常、心力衰竭等心脏病中发挥重要作用。国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究(TheCardialInsufficiencyBisoprololStudy,CIBIS)和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验(TheMetoprololCR/XLRandomizedInterventionTrialinHeartFa订ure,MERIT-HF)提供的证据显示，在目前标准疗法中加用B受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果。这些结果都强调了0受体阻滞剂在充血性心力衰竭治疗中有

2、效的作用。【关键词】倍他乐克；治疗；心脏病【中图分类号】R541【文献标识码】A【文章编号】1004-4949(2013)06-112-02倍他乐克系B受体阻滞剂，经过十几年多方面严格对照研究，在国际范围内肯定了其对心律失常的疗效。因其对心肌有负性肌力作用，长期以来在国内其对充血性心力衰竭(CongestiveHeartFailure,CHF)的治疗被视为禁忌。但心力衰竭长期交感神经兴奋伴有较差的预后为B受体阻滞剂的应用提供了基础。国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究(TheCardialInsufficiencyBisoprololStudy,CIBIS)和倍他乐克治

3、疗心力衰竭的随机干预临床试验(TheMetoprololCR/XLRandomizedInterventionTrialinHeartFailure,MERIT-HF)提供的证据显示，在目前标准疗法中加用B受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果［1,2］。这些结果都强调了B受体阻滞剂在CHF治疗中有效的作用。现对其做如下综述。1倍他乐克在治疗心脏病中的作用机制1.1抑制过高的交感神经系统(SNS)活性，降低血浆儿茶酚胺(CA)浓度［3］CHF时代偿性交感神经激活，使患儿血浆去甲肾上腺素(NE)增高，并高于正常2〜3倍［4］。过高的CA可促使心肌细胞膜慢钙通道开放，Ca2

4、+内流增加，心肌细胞内Ca2+超负荷，钙依赖的ATP酶过度反应，能量贮存耗竭，线粒体损伤。大量CA还可使心肌微血管痉挛，导致心肌细胞缺血坏死。Santostasi-G等用倍他乐克治疗CHF1月后，血浆去甲肾上腺素水平下降了27.57±18.03%(P3倍他乐克在心律失常中的应用3.1用药适应证：倍他乐克为II类抗心律失常药，可能对缺血性心脏病和由运动、情绪变动所引发的室性心律失常效果良好。3.2剂量与疗程：倍他乐克对B1受体选择是普蔡洛尔的10〜20倍，口服一般一次25〜50mg,一日2〜3次。快速心律失常紧急治疗：美托洛尔成人剂量5mg,用葡萄糖溶液稀释后，缓慢静脉注

5、射，如病情需要可相隔10分钟重复注射，视病性而定，总剂量1Omg（静脉注射后4〜6小时，心律失常已经控制，用口服维持一日2〜3次，每次剂量不超过50吨。疗程取决于原发病能否根治及早搏症状，体征有无缓解。4倍他乐克在应用中的不良反应4.1负性肌力作用：须首先用洋地黄及利尿药、扩血管药减轻呼吸困难后才加用小剂量倍他乐克，否则其负性肌力作用可加重心衰。4.2诱发哮喘：倍他乐克B1受体选择是相对的，即当浓度增加到10-6M左右时，可产生显著的B2受体阻滞作用。剂量大时，或在个别敏感病人，选择性随之降低。故存在诱发哮喘的可能。正在发作和近期发作的哮喘病人禁用。4.3心动过缓、低血

6、压：见于个别病人，也应注意。4.4停药反应：长期应用B受体阻滞可增加B受体增量，骤然停药，B效应升高。因此，心衰患者长期服用，必须逐渐减量，否则可加重心衰。减药过程以2周适宜，在1周内全部停药者，常不能避免停药反应。5倍他乐克在充血性心脏衰竭应用中注意事项5.1临床上应选好适应证：低心排出量综合征，急性左心衰和缓慢心率型充血性心脏衰竭不宜选用。5.2遵循剂量调整原则：宜从小剂量开始，密切观察心率，血压，心衰症状，无创性心功能监测，若心衰加重或有心动过缓立即停用，反之，逐步递增至最大耐受量，疗程中定期随访。5.3停药时宜逐步递减以防回跃：这样坚持长期治疗后，就可防止心力衰

7、竭的进一步恶化，达到改善患者的血流动力学、运动耐量、生活质量和预后。参考文献[l]TheCIBISIIScientificCommittee.FundamClinpharmacol,2007,11：138-142.[2]GoldesteinS,HjalmarsonA.Paperpresentedatthe71stScientificSes~sionsoftheAmericanHeartAssociation,Dallas,Texas,lONovember,2008,10-29.[3]CruickshankJM.JCardiovascPha