αβ-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识

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1、α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读前言1β受体阻滞剂的分类2α/β-受体阻滞剂的药理作用3α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位4α/β-受体阻滞剂的临床应用5结语6CONTENTS目录α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读01前言β-受体阻滞剂（βB）公认是重要的心血管病治疗药物，用于缺血性心脏病、慢性心力衰竭、高血压以及心律失常等。共同的是国内外指南都表示，与单纯的βB不同，对新一代有血管扩张作用的βB如：αβB，是有应用前景。基于以阿替

2、洛尔为代表的第二代βB的RCT研究结果，2013-2015年来日本、美、英国等国家高血压防治指南中不同程度的下调了βB的临床地位。对此，中国、欧洲及加拿大等指南仍有异议。帮助临床医生认识，正确使用αβB在高血压及相关疾病治疗旨在：中国高血压防治指南修订委员会.中国高血压防治指南2010[J].中华高血压杂志,2011,19(8):701-743.前言1β受体阻滞剂的分类2α/β-受体阻滞剂的药理作用3α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位4α/β-受体阻滞剂的临床应用5结语6CONTENTS目录02β受体阻滞剂的

3、分类按选择性非选择性BB：普萘洛尔；选择性β1受体阻滞剂：阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔；兼有α1受体阻滞作用的BB：阿罗洛尔，卡维地洛，拉贝洛尔；按溶解性水溶性BB：阿替洛尔；脂溶性BB：普萘洛尔，美托洛尔，卡维地洛；水脂双溶性BB：阿罗洛尔，比索洛尔；按内源性拟交感活性有内源性拟交感活性BB：吲哚洛尔，拉贝洛尔；无内源性拟交感活性BB：普萘洛尔，阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔；奈比洛尔，阿罗洛尔，卡维地洛；α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读Drugs,1993;45(4):509-517.一般

4、认为，高选择性、脂溶性、无内源性拟交感活性的BB更适合高血压02β受体阻滞剂的分类由于上述药物问世年代不同，文献常将BB归类为三代“传统BB”:第一代和第二代BB普萘洛尔1、非选择性BB阿替洛尔美托洛尔比索洛尔2、选择性BB阿罗洛尔卡维地洛拉贝洛尔3、兼有血管扩张作用，包括α1受体阻滞作用的BBα/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读vanZwietenPA.Drugs,1993;45(4):509-517.前言1β受体阻滞剂的分类2α/β-受体阻滞剂的药理作用3α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地

5、位4α/β-受体阻滞剂的临床应用5结语6CONTENTS目录溶解性半衰期（小时）首关效应（%）口服生物利用度（%）主要消除器官β1选择性α1选择性内在拟交感活性α1/β1受体比值**卡维地洛脂溶性6～760~7530肝-+无1:10阿罗洛尔水脂双溶性10～12085肝、肾-+无1:8拉贝洛尔脂溶性6~87070肝、肾-+有口服1:3静脉1:703α/β-受体阻滞剂的药理作用βB是一类具显著异质性的药物（“非类效应”）；目前国内临床应用主要有：对α1和β1受体阻滞强度比不同，药理学特性有不同，如下：卡维地洛阿罗洛尔

6、拉贝洛尔α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读杨宝峰.药理学（第8版）.2013年.北京，人民卫生出版社.03α/β-受体阻滞剂的药理作用——降压作用机制阻滞肾小球旁细胞β1受体可抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，发挥降压作用；α/β-受体阻滞剂能够直接作用于中枢神经系统β受体，通过降低交感神经张力而降低血压；阻滞心脏β1受体可减慢心率，延缓房室传导，抑制心肌收缩，从而降低血压,减少心肌耗氧；α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读图片来源于：1.http://ww

7、w.uky.edu/~mtp/decor/ar/bhkbbl.jpg2.http://img.medscape.com/fullsize/migrated/editorial/clinupdates/2002/2009/2009_1.fig15.gif文字部分参考：β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识.中华心血管病杂志.2009,37(3):195-209.03α/β-受体阻滞剂的药理作用——心血管保护作用α、β受体存在交互作用，当α1受体被抑制，β1受体激活，起心动过速不良反应；当β1受体被抑制，可激

8、活α1受体，产生周围血管收缩的不良反应α/β-受体阻滞剂具有β受体和α1受体双重阻滞作用，因此能部分抵消彼此的不良反应减轻因α1受体阻断所引起的反射性心动过速减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读BasatO,UcakS,SeberS,etal.ClinResCardiol.2006;95(2):