超级崩解剂交联聚维酮与聚维酮复配对药物崩解与溶出的影响

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1、超级崩解剂交联聚维酮与聚维酮复配对药物崩解与溶出的影响实验目的以难溶活性原料药为主要活性成分制片，考察药物崩解情况，观察交联聚维酮与聚维酮K30复配在不同配比下对片剂崩解以及药物溶出的影响实验方案选用2种常见的难溶BCS2类药：头孢克圬与格列本脲，按不同配方进行压片，观察崩解分散时间，并检测不同配方下药物的溶出情况一、实验仪器国药龙立GL220ZP-16自动压片机艾维卡自动溶出仪DT820安捷伦1100HPLCC18柱安捷伦紫外分光光度仪二、实验材料交联聚维酮（PolyStardoneXL-10,重庆斯泰克瑞登梅尔）聚维酮K30（StardoneK30F，重庆斯泰克瑞登梅尔)SMC

2、C（Prosolvesmcc90,JRS)直压乳糖（Supertab11SD,DFE)三、实验过程3.1头孢克圬制片采用直接压片成分（%）Formula1Formula2Formula3Formula4头孢克圬55555555SMCC44.439.436.934.4PolyStardoneXL-10/555StardoneK30F//2.55硬脂酸镁0.60.60.60.6格列本脲制片充分预混后直接压片成分（%）Formula1Formula2Formula3Formula4格列本脲2.82.82.82.8SMCC28282828乳糖68.663.661.159.1PolyStar

3、doneXL-10/555StardoneK30F//2.55硬脂酸镁0.60.60.60.63.2测定崩解时间Formula1Formula2Formula3Formula4头孢克圬（s）260145125140格列本脲（s）1919070853.3药物溶出测试按《中国药典2010版》附录XC第二法，转速50RPM，分别在5,10,15,30,45,60分钟取样溶出介质介质量分析方法头孢取样后用溶出介质稀释至15ug/ml，紫外分光光度仪，对0.1molHCL900ml克圬比15ug/ml标准样品在288nm吸收度，并计算溶出率取样2ml，用2ml甲醇稀释后做样品。同时用100m

4、l甲醇格列pH7.8磷酸二溶解标准品37.5mg，取2ml溶液用250ml甲醇稀释后取900ml本脲氢钠+枸橼酸样1:1加入溶出介质，作为对比标准品，精密各称取15ul注入HPLC，以外标法累计峰面积计算溶出率四、实验结果崩解结果见：3.2溶出结果：五、总结与分析实验结果表明，在超级崩解剂交联聚维酮中加入适量聚维酮复配使用，可改善片剂的崩解分散效果，并显著改善某些药物的溶出。我们认为：1、聚维酮在药片崩解初期可以形成有一定粘度的局部环境，这会抑制药物重结晶，有利于药物溶出；到后期药物完成崩解扩散以后，局部环境随之消失，此时对药物溶出度的影响将会弱于崩解初期。2、聚维酮如果加入过量，

5、其粘性对崩解会产生负面影响，这对药物溶出不利。3、聚维酮中吡咯酮环上的羰基可以与某药物以氢键络合的形式形成水溶性络合物，帮助药物溶解。这也解释了为何在2组实验中头孢克肟组中聚维酮对溶出的影响更大，因为头孢克肟分子上有多个-COOH羧基。4、我们猜测，由于聚维酮具有一定的表面活性能力，所以其对于一些油性的酯类难溶药物可能也有增溶作用。这还需要进一步研究。参考文献：1、采用日本橙皮书溶出度测定法对国产格列本脲片溶出度进行对比分析杜秀园，朱锋钊，刘彦彦《药物与临床》2014年6月6期2、药物粒径与均一性对直压法制剂稳定性的影响，李意恒，《四川医学》2001年7月3、溶出介质的选择与配制上

6、海市药品检验所谢沐风著2008年12月4、中国药典2010版，附录XC