国外上市新型注射剂的研究进展

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1、··中国医药工业杂志60ChineseJournalofPharmaceuticals2012,43(1)综述与专论国外上市新型注射剂的研究进展王晓琳，栾瀚森，杨莉，王浩*(中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心，上海201203)摘要：纳米粒、微球、脂质体、原位凝胶和微乳或亚微乳等给药系统能减少药物在体内外的降解，实现药物的控制释放。基于上述给药系统的新型注射剂已成为药物研发的关注热点。本文综述了近年国外上市的新型注射剂的剂型特点及其临床应用概况，并介绍了几种新型注射装置。关键词：新型注射剂；缓控释给药系统；注射

2、装置；综述+中图分类号：R944.11文献标志码：A文章编号：1001-8255(2012)01-0060-08ProgressintheResearchoftheNovelInjectionsMarketedAbroadWANGXiaolin,LUANHansen,YANGLi,WANGHao*(NationalPharmaceuticalEngineeringResearchCenter,ChinaStateInstituteofPharmaceuticalIndustry,Shanghai201203)ABSTRA

3、CT:Severaldrugdeliverysystems,suchasnanoparticles,microspheres,liposomes,instiuhydrogel,andmicro-orsubmicro-emulsionsareendowedwiththeadvantagesoflesseningdegradationofdrugsinvitroandinvivoandachievingcontrollablereleaseprofile.Thus,preparationofnovelinjectionsbas

4、edonthesedeliverysystemshasbeenahotspotinthedrugdevelopmentarea.Thedosagecharacteristicsofthesenovelinjectionsmarketedabroadinrecentyearsandtheseclinicalapplicationsarereviewed,andsomenewinjectiondevicesareintroduced.KeyWords:novelinjection;sustained-andcontrolle

5、d-releasedrugdeliverysystem;injectiondevice;review注射剂系指药物制成供注入体内的无菌溶液、出现了纳米粒、脂质体、凝胶等新型注射剂；在注乳浊液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的射装置方面，出现了无针、预填充、皮下植入等；无菌粉末或浓溶液。奏效迅速是该剂型的重要特点。涉及激素类药、精神病治疗药、抗肿瘤药和生物技基于纳米粒、微乳、脂质体、原位凝胶和微球等给术药。本文按照给药系统综述了典型的上市品种，药系统的新型注射剂的研发应用，为提高药物稳定并介绍几种新型注射器具。性和实现

6、药物高效、速效、长效提供了可靠的保证。1纳米粒注射给药系统®自1985年首个长效注射微球Lupron(活性成纳米粒是粒径在1～1000nm的固态胶体微粒，分为亮丙瑞林)问世后，注射剂产品不断推陈出新，在增加药物吸收、提高药物稳定性和靶向于病变部位方面具显著优势，但尚存在载体材料选择有限、收稿日期：2011-09-05制备方法的工业化困难、长期稳定性和安全性有待作者简介：王晓琳(1988-)，女，硕士研究生，专业方向：长效注考察等问题。纳米粒为药物传输打开了新局面，上射微球制剂。Tel：021-51320211×8405市

7、品种主要有纳米结晶、载体纳米粒和磁性纳米粒。E-mail：xiaolintiamo@yahoo.cn本节所述纳米粒暂不包括纳米乳和纳米脂质体。通信联系人：王浩(1968-)，男，研究员，从事透皮给药系统及长效注射微球制剂的研究。1.1棕榈酸帕潘立酮注射剂Tel：021-513207282009年7月美国FDA批准Janssen公司研制的E-mail：wanghao99@hotmail.com中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2012,43(1)··61[5]棕榈酸帕潘立酮(pa

8、liperidonepalmitate)注射剂(商载体材料，粒径为80～100nm。由于肿瘤细胞®®品名：Invegasustenna)用于成人精神分裂症的紧pH显著低于正常细胞，Nanoxel可靶向作用于肿[6]急救治和维持治疗，是首个每月1次肌注给药的纳瘤细胞。临床研究表明本品体内释药行为符合米结晶长效注射剂。零