新型注射剂的发展及应用.pdf

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1、Te三怒⋯an新型注射剂如纳来给药系统、储库型控释注射剂的开发应用，为实现药物的高效、长效提供了可靠的保证，而使用新的给药装置的无针注射剂的推出将患者的顺应性大为提高，给注射给药途径带来更为广阔的前景。新型注射剂的发展及应用■文／邱欣注射剂系指供注入体内的面，表现出良好的应用前景⋯。纳剂、固体制剂、脉冲制剂、控释制药物无菌制剂，一般认为是一种米给药系统的载体通常由天然或剂等各种剂型。纳米晶体技术最具有速释作用的制剂，适用于不合成高分子材料制成。依据制备适合提高BSCIl类药物的溶解与ll宜口服的药物、口服药物困难的工艺和材料的不同，可分为纳米类吸收

2、。目前，该技术发展得比较病人，能产生局部定位作用等特粒、纳米乳、纳米胶束、纳米脂成熟，已有4种利用这种技术生产点。但是注射剂存在着注射时疼质体等。的新药在美国上市。纳米晶体技术痛、使用不方便、安全隐患较高1．1纳米粒注射剂存在的最大问题是研磨介质的磨损等缺点，在临床使用中有一定局纳米粒(nanoparticle)是指由造成的污染，在制备注射剂的过程限性。然而，近些年来，随着技天然或合成高分子材料制成的粒中，这一问题尤为突出，目前还有术的发展，一些新型注射剂如纳径在1～1000nm的固态胶体微待解决。米粒注射剂、储库型控释注射剂粒，在增加药物吸收、提

3、高药物稳2009年7月美国FDA批准等的开发应用，为实现药物的高定性和靶向于病变部位方面具显Janssen公司研制的棕榈酸帕潘立效、长效提供了可靠的保证，而著优势，但尚存在载体材料选择酮(paliperidonepaImitate)注射剂使用新的给药装置的无针注射剂有限、制备方法的工业化困难、(商品名：InvegasustennaOR)，的推出将患者的顺应性大为提长期稳定性和安全性有待考察等用于成人精神分裂症的紧急救治高，为注射给药途径带来更为广问题。纳米粒为药物传输打开了和维持治疗，是首个每月1次肌注阔的前景。本文对新型注射剂的新局面，上市品种主

4、要有纳米晶给药的纳米结晶长效注射剂。本发展及应用做以下综述。体、载体纳米粒和磁性纳米粒。品共有4种规格，注射后药物在体1l1-]纳米晶体技术内水解成活性母体帕潘立酮发挥1纳米给药系统纳米晶体技术(nanocryStal药效。本品采用Elan药物技术公司纳米给药系统(nanoparticletechnology)是Elan公司拥有的纳米纳米结晶技术(NanocrystalTM)制drugdeliverysystem，NDDS)技术，其主要原理是利用其专利的备，即先将药物研磨成约400nm是当前国内外研究的热点，在实湿磨技术将药物分散成纳米晶体，的微粒

5、，然后吸附在吐温80表面现靶向性给药、缓释给药、提高同时加入的稳定剂能均匀地分散在制成稳定的水性分散体。该法通难溶性药物与多肽药物的生物利纳米晶体周围，阻止其聚集。形成过增大药物表面积、增加溶出度用度、降低药物不良反应等方的纳米晶体可进一步制备成注射而减少剂量。64中国医药技术经济与管理l2013．4·华禧专栏·1l1．2载体纳米粒后协助机体生成血红蛋白。NM)一种自散体，粒径通常为载体纳米粒以常温下为固态1_2纳米乳注射剂5～100nm，具有疏水性内核与亲的天然或合成的类脂为载体，将纳米孚L(nmto—emU』SiOI"1，水性壳⋯。纳米胶束作为

6、一种新药物包裹或夹嵌于类脂核中，是NE)微观结变化多端，物理稳定性型药物载体，其显著优点在于：20世-~P．90年代初发展起来的一种好，通过内核的油相和表面活性利用胶束增溶作用可以提高难溶新型的微粒给药系统。其突出的剂的烃链两部分的增溶，具有提性药物的溶解度，目前已成功用优点是生理相容性好并可生物降高难溶性药物在水中的溶解性、于难溶性药物的传递，并展示出解，可控制药物释放及有良好的延长包裹的药物保质期提高生物良好的应用前景。依据构成载体靶向性。利用度以及改变体内分布、实现材料相对分子质量的不同，纳米2008年1月DaburPharma公靶向释药等优

7、点，近年来，纳米胶束可分为低分子胶束和聚合物司的紫杉醇纳米混悬剂(商品名：乳载体已广泛用于难溶性药物的胶束，其中聚合物胶束的载药量NanoxelOR)在印度上市，用于新型制剂研发，其中纳米乳注射及稳定性明显更高。聚合物胶束治疗卵巢癌、非小细胞肺癌和艾剂较多。(polymericmicelles)是由两亲滋病相关的卡波济肉瘤。与紫杉张莉等”制备了去甲斑蝥素性嵌段共聚物在水溶液中形成的醇白蛋白纳米粒注射剂(商品名：(NCTD)纳米乳，考察了形态、自组装结构，它能够将疏水性药AbraxaneOR)不同，本品以PH敏粒径分布及生物安全性，研究了物分子增溶到

8、胶束内部。聚合物感的IV一异丙基丙烯酰胺～乙烯Ⅱ比NCTD纳米乳及其注射液在小鼠体胶束属于纳米粒给药系统，因此咯烷酮共聚物