解热镇痛抗炎药与抗痛风药

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1、解热镇痛抗炎药与抗痛风药主要内容：第一节　解热镇痛抗炎药第二节　抗痛风药antipyretic-analgesicandantiinflammatoryagents解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylicacid）1899年Bayer药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年

2、代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等解热镇痛消炎药作用机制通过抑制环氧酶（PG合成酶）发挥作用主要生理保护胃粘膜细胞间信号传递学功能调节血小板功能骨骼肌细胞生长调节外周血管阻力(PGI2)分娩(妊娠时PG增加)调节肾血流量和肾功能(PGI,PGE)环氧酶(cyclooxygenase)亚型固有型诱生型来源绝大多数组织炎症反应细胞为主生成条件自然存在刺激后诱导生成病理学损伤早期的疼痛、风湿病　炎症反应COX-1COX-2解热镇痛消炎药药理作用解热作用镇痛作用抗炎作用下丘脑对体温的调节作用

3、体温升高的原因当人体受到病原体及其毒素的侵袭后，可刺激中性粒细胞产生和释放内致热源，它进入下丘脑前部视前区，使PG的合成和释放增加，PG作用于体温调节中枢，使体温定点升高,引起发热。人体发热的原因体温↑解热作用内致热原丘脑体温调节中枢PGE2↑体温定点↑解热作用（抑制中枢下丘脑COX）NSAIDs的作用降低发热病人的体温对正常人体温无影响与氯丙嗪的区别NSAIDs的作用镇痛作用组织损伤局部产生致痛物质PGs、5-HT、缓激肽、组织胺痛觉感受↑PG增敏作用通过抑制COX，使PGs合成减少而减轻疼痛。NSAIDs镇痛作

4、用特点：抑制外周病变部位的COX，使PG合成减少而减少疼痛；镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效，如神经痛、头痛、月经痛；锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无耐受性和成瘾性。NSAIDs与吗啡的镇痛作用比较NSAIDs吗啡作用部位外周中枢成瘾性无有成瘾性和欣快感用途慢性钝痛各种疼痛炎症时抗炎作用局部血管扩张，血流加速，血流量明显增加，导致红、热；血管扩张，通透性增大，血液成分局部渗出导致水肿；炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症介质如PGs、缓激肽、LTs、5-HT、组胺等，引起疼痛。产生“红、肿、热、痛”。致炎剂扩张血管

5、增加白细胞趋化性增敏作用缓激肽、组胺、5-HT和LTs等PGs在炎症中的作用炎症局部产生PG用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作用1.抑制炎症部位COX，使PGs合成减少，炎症减轻；2.抑制白细胞聚集，降低白细胞的趋化性；3.减少缓激肽的形成；4.保护溶酶体膜，抑制水解酶释放，使致炎致痛介质减少。NSAIDs抗炎机制NSAIDs抗炎作用特点：只能缓解症状，不能根除病因，对病原菌所致的炎症无效，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等不能根治原发病；不能防

6、止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等不是病因性治疗药NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/3水杨酸类：阿司匹林苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：保泰松吲哚乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸芳基烷酸类：布洛芬其他：双氯芬酸，塞来昔布复方：主要有：水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。1．吸收、分布：口服胃肠道迅速吸收，水杨酸盐迅速分布到全身组织，也能进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合率高，可达80-9

7、0%。[药动学]乙酰水杨酸acetylsalicylicacid（阿司匹林，aspirin）2．消除（代谢+排泄）：水杨酸盐肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。肝脏对水杨酸代谢的能力有限口服1g以下，一级动力学，半衰期3-5h；≥1g时，零级动力学进行，半衰期15-30h；尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。1.解热镇痛作用较强，适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。降温作用不同于氯丙嗪镇痛作用与阿片类不同2.抗炎抗风湿作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1-2倍,最好用至耐受量（

8、3-4g）。迅速缓解症状：抗炎抗风湿疗效与剂量呈正比，最好用至最大耐受量小剂量阿司匹林防止血栓形成。大剂量阿司匹林促进血小板聚集和血栓形成。临床上应用小剂量（每日40mg）可预防心肌梗塞、脑血栓及手术后的血栓形成。3.抗血栓形成作用：长期规律应用：结肠癌阻遏阿尔茨海默病的发生驱除胆道蛔虫4.其他血小板阿司匹林的作用影响血小板功能---抗血栓不可逆抑制血小板C