莪术油吸收机理及口服制剂开发-冷薇

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1、莪术油吸收机理及口服制剂开发UMACICMSLENGWEI3-16-20061OutlineIntroductionCaco-2CellModel莪术油自乳化软胶囊Conclusion2Introduction3广西莪术温郁金CurcumakwangsinensisS.G.LeeetC.F.LiangCurcumawenyujinY.H.ChenetC.Ling莪术川郁金Curcumaaeruginousroxb.(C.zedoarianonrosc.)Curcumasp4桂莪术Curcumakwangsinensis主产于广西的上思、贵县、横县、大新、邕宁等地

2、，销华北、华南和国内其他地区并有部分出口。温莪术RhizomaCurcumaewenyujin主产于浙江瑞安，销江苏、浙江、上海、天津、北京等地。莪术（文术）RhizomaCurcumaeaeruginosae产于四川温江和乐山地区，销西南和西北地区。川莪术RhizomaCurcumaesp产销同莪术。56PharmacologicalActivities莪术油的抗肿瘤作用莪术油活性成分的抗肿瘤作用抗菌、抗病毒、抗炎作用7莪术油的抗肿瘤作用进行两次抑制鼠肝癌HepA实验1.抑瘤率分别为51.85%和51.16%，(P<0.01)2.降低DNA光密度值、核面积及D

3、NA指数提高二倍体细胞的比例及降低超五倍体细胞比例3.抗增殖细胞核抗原(PCNA)阳性指数,显著低于对照组(P<0.01)其机理可能与其抑制肿瘤细胞DNA合成及增殖活性有关8莪术油活性成分的抗肿瘤作用b-榄香烯水溶性衍生物—-榄香烯吗素(PIC-BE)对多药耐药K562PADM细胞系及其敏感细胞K562具有明显的生长抑制作用,且显著地诱导细胞凋亡b-榄香烯、莪术油对L615白血病细胞有直接细胞毒作用,可致肿瘤细胞变性坏死榄香烯能诱导肝癌细胞凋亡,其作用机制可能与癌基因bcl-2、c-myc表达减少、p53表达增加有关9抗菌、抗病毒、抗炎温莪术油试管内能抑制金黄色

4、葡萄球菌、b-溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌等的生长（抗菌）莪术油对小鼠醋酸腹膜炎、烫伤小鼠局部水肿、巴豆油引起小鼠耳部炎症、大鼠棉球肉芽肿增生及小鼠皮下琼脂肉芽肿均有抑制作用对大鼠慢性溃疡、幽门结扎性胃溃疡、水浸应急性胃溃疡均有明显的治疗作用（抗炎）莪术油及莪术浸出液具有明显的抗病毒作用10ClinicalStudies呼吸系统上呼吸道感染/病毒性肺炎/喘憋性肺炎/喘息性支气管炎消化系统病毒性肠炎/消化性溃疡/病毒性肝炎肿瘤原发性肝癌/宫颈癌/子宫肿瘤生殖系统宫颈糜烂/霉菌性阴道炎/抗早孕循环系统急性病毒性心肌炎/冠心病/血管闭塞性脉管炎其它流行性

5、腮腺炎/麻疹/过敏性紫癜/银屑病11ActiveComponents莪术挥发油中主含半萜烯类化合物，据报道已提取出20多种成分，并确定其结构。抗肿瘤有效成分主要有b-榄香烯、莪术醇、吉马酮、莪术酮、莪术二酮和异莪术醇。12莪术醇吉马酮莪术二酮b-榄香烯Structure13Property莪术油吉马酮莪术醇b-榄香烯无色或淡黄色油状透明液体具有香气或其他气味常温下可挥发大多数比水轻挥发油具强的折光性久置或光线照射时，会逐渐氧化变质莪术油中的主要成分之一在挥发油中的含量稳定具有抑制癌细胞的作用抗肿瘤药物，主要用于宫颈癌的治疗，具高效低毒的特点极微溶于水，临床应用受

6、到限制。不含氧的倍半烯烃类温莪术挥发油中分离出来的油状物单体14DosageForm莪术油莪术油羟丙基-b-环糊精包合物莪术油滴丸复方莪术油口服制剂莪术油亚微乳剂莪术油葡萄糖注射液复方莪术油软膏抗病毒莪术油胶囊莪术油注射乳剂注射用莪术油毫微囊冻干粉针自乳化莪术油胶囊含莪术油和冰片的凝胶剂莪术油喷雾剂b-榄香烯b-榄香烯羟丙基-β-环糊精包合物b-榄香烯气雾制剂b-榄香烯海藻酸钙-壳聚糖微囊15Caco-2CellModel16Caco-2CellCaco-2细胞系来源于人结肠癌细胞，在一定的培养条件下能自发形成有极性的、具微绒毛以及紧密连接等类似于小肠上皮细胞刷

7、状缘侧的分化特征。其标志性酶的功能表达及通透特征也与小肠类似，因而被大多数研究人员采用作为研究药物小肠表皮细胞转运和代谢的体外模型。17Caco-2细胞单层培养模型Caco-2细胞来自人的结肠癌，其结构和生化作用类似于人的小肠上皮细胞，含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系。18ObjectiveI在药物研发过程中，一旦发现药物发分子具有理想的药效，就应考虑该药物分子是否具有好的细胞通透性，若它的通透性和吸收性较差将对进一步研发非常不利。小肠的生理结构适用于药物吸收，口服给药是最广泛、最方便的给药途径之一，因此研究药物在肠道的吸收与代谢就显得十分必要。19Applica

8、tionCaco-2细胞