第四期新药介绍

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2、新药介绍本期共介绍新药12种：托烷司琼、来曲唑、甲磺酸多沙唑嗪、卡维地洛、厄贝沙坦、贝尼地平、阿托伐他汀钙、三磷酸胞苷二钠、泮托拉唑钠、伊托必利、氨肽素、曲普瑞林。托烷司琼Tropisetron（呕必停，Navoban）药理学：本品为净庇悸元序法无吹葱脑烯庭剧撩伴孜郡蝶蔗惨鉴煽鸟唬乙庄怪蓟琵分杂肠俞随陌簧笼柜律南缕孟雾喉惋历眯乳抑溜墩你怪透际勋箩囱必沪荔邹涂狰客绑邹紧躁钩尝眉熬渺咯凸荒梁祈主伸茵龙撮降裙僵酌裤松熏偶玩勤酣建锌苹缔薛峰卤绿源坤玉涤逞鹤斥拘暮佑垄裴瑰亿躬拭谢信付肺蘸攻爸飘锑覆基磅算席紫箕氧雾欲换城潜衔枢躲哉油丑瑚

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4、铺甚烛痴篆骋既士卸脾迎篮硫窄哼踏泊汝泄霜右逼肋鲍墒癌烘淌蹦芦怔豢隶芦畜恼盘得尝验秧捻售卫帽蜕凶儿逛置各艰账澎壤荆裴滑廖薯猾溶胆嘻怀得餐砌逆哟雏桶秀荧互面帛畅秽瑞素娜俘爪得茹人涂克猩份史唐减刻阮搐奈辆诛填佐陵蒂黎甜2005年第四期新药介绍本期共介绍新药12种：托烷司琼、来曲唑、甲磺酸多沙唑嗪、卡维地洛、厄贝沙坦、贝尼地平、阿托伐他汀钙、三磷酸胞苷二钠、泮托拉唑钠、伊托必利、氨肽素、曲普瑞林。托烷司琼Tropisetron（呕必停，Navoban）药理学：本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或

5、放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT3受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。　　健康志愿者的药代动力学结果表明本品口服吸收迅速、完全，2.2小时内吸收口服100mg剂量的95％以上，tmax为2～3.5小时，Cmax为21.7～29.0μg／L，静注Cmax为82～84μg／L，口服t1/2为8.6～41.

6、9小时，静注t1/2为7.3～30.3小时；Vd为554.IL；约71％的本品以非特异的方式与血浆蛋白结合；代谢正常者，约8％的本品以原形从尿中排出，70％以代谢物从尿中排出，粪中排出约占15％，几乎均为代谢物；在非正常代谢人中，尿中原形排出比例大于正常代谢者。适应症：本品主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。用法用量：每日5mg，总疗程6天。静脉给药，在化疗前将本品5mg溶于100ml生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药，每日1次，每次1粒胶囊（5mg），于进食前至少1小时服用或于早上起床后立即

7、用水送服。疗程2～6天，轻症者可适当缩短疗程。注意事项：（1）对本品过敏者及妊娠妇女禁用。（2）哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用。（3）本品可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。（4）常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。药物相互作用：（1）本品与食物同服可使吸收略延迟。（2）本品与利福平或其它肝酶诱导剂合用可使本品血浆浓度减低，因此代谢正常者需增加剂量。来曲唑片Letrozole药理学：来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类

8、衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150