11合成抗菌药

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1、复习旧课抗菌机制：与细菌核糖体30S亚基特异性结合，阻止肽链的延伸，抑制蛋白质的合成。抗菌谱:G+菌、G－菌、肺炎支原体、立克次体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、伤寒沙门菌——无效四环素和土霉素临床用途：斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎——首选不良反应：二重感染对骨、牙生长的影响氯霉素抗菌机制：与细菌核糖体50S亚基结合，阻止肽链的延伸，抑制细菌蛋白质的合成。抗菌谱：G+菌、G－菌、厌氧菌、肺炎支原体、立克次体、衣原体流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌作用最强临床用途：敏感菌所致伤寒、副伤寒—

2、—首选不良反应：抑制骨髓造血功能灰婴综合征喹诺酮类第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸诺氟沙星第三代：氟喹诺酮类氧氟沙星环丙沙星吡哌酸(PPA)主要用于大肠埃希菌、肺炎克氏菌、产气杆菌、变形杆菌等G－杆菌所致泌尿道感染及肠道感染抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制抗菌谱：广、作用强⑴G－菌：肠杆菌科、铜绿假单胞菌等抗菌活性显著⑵G+菌：金葡菌、产酶金葡菌等也有良好的]抗菌作用⑷对β—内酰胺类、已产生耐药的流感嗜血杆菌等仍有抗菌活性⑶军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体及厌氧菌等也有抗菌活性用途：主要用于敏感菌所致呼吸道

3、感染、泌尿道感染、前列腺炎、胃肠道感染、淋病，以及难治性结核和G－杆菌所致骨、关节、皮肤和软组织等感染。不良反应：轻微常见胃肠反应和神经系统症状，停药即可消退。引起儿童关节痛及肿胀，青春期前儿童、妊娠及哺乳期妇女禁用。诺氟沙星(氟哌酸)主要用于泌尿道、胆道、胃肠道感染及中耳炎的治疗，对淋病有效。不良反应少见。左氟沙星和氟罗沙星1.氟罗沙星体内抗菌活性强于现有各种喹诺酮类药物2.口服易吸收，生物利用度高，半衰期长3.对各种急性、慢性感染及难治性感染有效4.不良反应少而轻环丙沙星(环丙氟哌酸)1、抗菌谱：广体外抗菌

4、活性为喹诺酮类最强革兰阳性和阴性需氧和厌氧菌生长期和静止期细菌均有杀菌作用肠杆菌科包括多重耐药菌株：强大抗菌活性对其它抗菌药耐药的铜绿假单孢菌、耐甲氧西林金葡菌、产青霉素酶的淋病奈氏菌2、用途（1）胃肠反应（2）中枢神经毒性（3）过敏反应（4）肝、血液系统损害3、不良反应临床主要用于全身感染，还可用于骨和关节系统感染，防治免疫功能低下患者的感染氧氟沙星(氟嗪酸)1.可用于除中枢神经系统以外的任何部位感染肺炎链球菌和流感嗜血杆菌引起的呼吸道感染淋病奈氏菌及衣原体所致尿道炎和妇科感染伤寒、副伤寒难治性结核2.不良反

5、应发生率较低：光感性皮炎等抗菌谱：广⑴对G+、G－菌、少数真菌、沙眼衣原体、原虫(疟原虫及弓形虫等)有效。⑵对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶，抑制细菌生长繁殖■磺胺类用药注意：⑴首剂加倍⑵剂量、疗程要足够⑶伤口、创面感染，先清创排脓⑷不与普鲁卡因合用预防：⑴同服等量NaHCO3碱化尿液⑵多喝水⑶定期查尿常规⑷脱水、少尿、休克、肾功不全者禁用表现：结晶尿、管型尿、血尿、尿痛、尿闭，酸性尿易引起磺胺甲恶唑(SMZ，新诺明)1.脑脊液中浓度低，不用于脑膜炎的治疗，尿药浓度高，酸性尿中易

6、析出结晶，易致肾损害，应加服等量碳酸氢钠。2.和甲氧苄啶组成复方制剂—复方新诺明，多用于①敏感菌所致泌尿道感染；②流感嗜血杆菌或肺炎链球菌所致的成人慢性支气管炎急性发作；③不宜接受其它广谱抗生素的一些慢性或难治性感染。柳氮磺吡啶1.口服难吸收，在肠道分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸，前者有微弱的抗菌作用，后者有抗炎、抗免疫作用。2.主要用于治疗特异性结肠炎。不宜与广谱抗菌药合用，以免降低疗效。磺胺嘧啶银和磺胺嘧啶锌抗菌谱广，对铜绿假单胞菌作用强大，局部外用除杀菌作用外，有收敛和促进创面愈合的效果。银盐主要用于治疗

7、铜绿假单胞菌等感染，锌盐多用于烫伤创面，可促进表皮生长。磺胺醋酰（SA）局部滴眼几无刺激性，穿透力强，用于治疗结膜炎、角膜炎、沙眼等眼科疾病。1.抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶2.抗菌谱：与磺胺类相似，作用稍强于磺胺3.单用易产生耐药性，常与磺胺类药物合用，双重阻断四氢叶酸的合成，发挥协同作用，减少耐药菌株的出现复方新诺明：TMP+SMZ（按1:5）配方4.合用SMZ或SD，用于呼吸道、泌尿道感染、尤其可用于流感嗜血杆菌及肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作。5.长期或大量用药引起叶酸代谢障碍（白细胞、血小板减少

8、）硝基呋喃类优点：抗菌谱广，不易耐药，口服方便，价廉易得不良反应：胃肠反应、外周神经炎、过敏反应禁用于妊娠期及哺乳期妇女。呋喃妥因(呋喃坦啶)用于敏感菌所致的泌尿道感染。呋喃唑酮(痢特灵)口服吸收差，肠内浓度高。主要用于细菌性痢疾、肠炎等。