人工合成抗菌药

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1、人工合成抗菌药（Artificialsyntheticantibacterialdrugs）药理教研室赖泳1、掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星等的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良反应。2、熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、甲氧苄啶等的抗菌作用；作用机制；体内过程；用途；主要不良反应；耐药性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA）的应用和注意事项。专业词汇：quinolones;norflox

2、acin;ofloxacin;ciprofloxacin;sulfadiazine;sulfamethoxzole;trimethoprim大纲要求www.themegallery.comCompanyLogo概论本章学习内容：一、喹诺酮类二、磺胺类三、其他www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类一、结构www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类二、分代第一代萘啶酸（1962，已弃用）第二代吡哌酸（1974）第三代（含“F”）1990年前上市：诺氟沙星

3、、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类1990年后上市:左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星第四代莫西沙星、克林沙星www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类三、抗菌作用1、抗菌谱广（广谱杀菌）G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球——强；绿脓（环丙、氧氟、莫西）G+菌：金葡、链球——敏感分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌、军团菌：敏感www.the

4、megallery.comCompanyLogo喹诺酮类2、作用机制独特：抑DNA回旋酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ（与其他抗菌药无明显交叉耐药性）3、PAE较长4、给药途径广（口服、注射均可）5、生物利用度较高，通透性较好6、不良反应较小www.themegallery.comCompanyLogowww.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类四、耐药性存在交叉耐药，有增长趋势机理：1、回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力↓2、细胞膜通透性↓，菌体内药浓↓3、主动排出机制www.themega

5、llery.comCompanyLogo喹诺酮类五、药动学吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率>80%分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度代谢与排泄：差异较大（见表）www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类1）泌尿生殖道感染单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效六、临床应用2）肠道感染细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒3）呼吸

6、道感染（肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感染www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类4）结核杆菌：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）5）绿脓：氧氟、左氧氟、环丙6）其他骨髓炎、关节感染、五官科感染、伤口感染化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）www.themegallery.comCompanyLogo七、不良反应1）胃肠道反应（较常见）厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3-5%）喹诺酮类2）中枢神经系统兴奋症状，可逆。可能是药物阻断了GABAA受体所致www.themegallery.co

7、mCompanyLogo喹诺酮类3）过敏反应5）软骨损害4）光敏反应洛美沙星、司帕沙星禁忌：儿童、孕妇；精神病、癫痫；茶碱、NSAID；日照www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类八、常用药物诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）第一个含“F”喹诺酮类F为35-45%，血浓度较低主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道、皮肤软组织、眼科感染，疗效一般www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类环丙沙星（Ciprofloxacin）F为60%-80%，仅比

8、诺氟高，比其他喹诺酮低抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、绿脓等；对产酶淋球、耐药金葡、伤寒及TB杆菌有效应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，伤寒，二线治疗TB药www.themegallery.comCompanyLogo氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸）喹诺酮类F比诺氟沙星高1倍分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可达有效浓度，尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）