《药物化学基础中职药剂专业》第3章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

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1、第3章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药主要内容第1节镇静催眠药一、巴比妥类二、苯并二氮杂类三、氨基甲酸酯类四、其他类第2节癫痫病药一、乙内酰脲类及其同形物二、二苯并氮杂类第3节抗精神失常药一、吩噻嗪类二、其他类学习目标掌握镇静催眠药、抗癫痫病药、抗精神失常药的分类、结构类型；典型药物苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构、理化性质、稳定性及其应用。理解苯并二氮杂类药物的结构特征，地西泮、卡马西平、奋乃静等药物的结构、理化性质及用途。了解氨基甲酸酯类及其它类药物。第3章镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药概念：1.抑制中枢神经的兴奋性；2.同一药物剂量不同作用不同；

2、①小剂量产生镇静；②中剂量产生催眠；③大剂量产生致死性的呼吸抑制、循环衰竭。3.长期使用产生精神依赖性和耐受性分类：镇静催眠药；抗癫痫病药；抗精神失常药注意！本章使用的药物管理特殊啊精神药品精神药品第1节镇静催眠药概念：①使病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋症状缓解②获得近似生理性睡眠分类：巴比妥类苯并二氮杂类氨基甲酸酯类其他类一、巴比妥类（一）基本结构、类别、常用药物：5，5-二取代巴比妥酸—苯巴比妥、司可巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠1，5，5—三取代巴比妥酸—海索比妥常用的巴比妥类药物：化学结构药物名称苯巴比妥司可巴比妥异戊巴比妥海索比妥硫喷妥钠（二）理化通性：注射

3、剂需制成粉针临用现配二酰脲结构,弱酸性二酰脲结构,易开环水解失效与NaOH或Na2CO3反应生成水溶性盐鉴别、区别或沉淀含量与铜吡啶反应显紫色或绿色与AgNO3反应生成白色沉淀二酰脲结构与重金属反应可供做注射剂用巴比妥类药物与AgNO3的反应:（三）代表药：苯巴比妥Phenobarbital结构与性质注意!钠盐注射剂制成粉针临用现配,忌与酸性药物配伍，避免接触空！苯环的性质甲醛硫酸试剂反应显玫瑰红色亚硝酸钠-硫酸试剂反应显黄色巴比妥类的通性巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应：苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置多个酰亚胺结构水解产生苯基丁酰脲而

4、失效的反应：案例3-1李某意外过量服用了苯巴比妥，出现昏迷、休克及呼吸衰竭等症状。医生除对其采取人工呼吸、给氧、高锰酸钾溶液洗胃等常规急救措施外，还静脉注射5%碳酸氢钠进行解救。问题：1．药物的酸碱性与药物的体内吸收、分布和排泄有什么关系？2．苯巴比妥在体液中与其在碳酸氢钠溶液中的水溶性、吸收与排泄速度有何不同？3．根据苯巴比妥的化学性质分析碳酸氢钠为何能解救苯巴比妥中毒？苯巴比妥显酸性，遇碱，如氢氧化钠生成水溶性盐的反应:（四）构效关系:1.双取代才有镇静催眠作用，无取代或单取代衍生物无作用。取代基可以是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较长

5、；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短。R1和R2的碳原子总数在4～8时，镇静催眠作用良好。2.1，3位两个亚胺氮原子必须保留一个氢原子。氢原子可被甲基取代。3.以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短。二、苯并二氮杂类基本结构：1，4—苯并二氮杂临床常用药物：地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、溴替唑仑。常用苯并二氮杂药物：药物名称R1R2R3R4地西泮CH3HHCl硝西泮HHHNO2氯硝西泮HHClNO2氟西泮(CH2)2N(C2H5)2HFCl奥沙西泮HOHHCl劳拉西泮HOHClCl常用

6、苯并二氮杂药物：二、苯并二氮杂类代表药：地西泮Diazepam结构与性质：经氧瓶燃烧法进行有机破坏溶于硫酸在紫外光灯下检视亚胺及内酰胺结构，易水解溶液显氯化物的特殊反应显黄绿色荧光注射液调节pH，控制灭菌温度供鉴别二、苯并二氮杂类代表药：艾司唑仑Estazolam结构与性质稀盐酸溶液加热煮沸，水解产物显芳香第一胺的反应主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药三、氨基甲酸酯类代表药：甲丙氨酯Meprobamate结构与性质治疗神经官能症的焦虑、紧张和失眠，尤其适用于老年失眠患者。但易成瘾，作用弱，现已极少使用。即含酯键又有酰胺键，在一般条件下较稳定，但在酸或

7、碱溶液中加热时，易水解第2节抗癫痫病药概念：1.癫痫发作的类型—局限性发作、精神运动性发作、小发作、大发作。2.抗癫痫药物—可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。分类及常用药物：乙内酰脲类及其他—苯妥英钠、扑米酮、乙琥胺、三甲双酮二苯并氮杂类—卡马西平、奥卡西平第2节抗癫痫病药改造苯巴比妥获得各类抗癫痫病药口恶一、乙內酰脲类代表药：苯妥英钠PhenytoinSodium结构与性质钠盐水溶液显碱性,吸收空气中的CO2或遇酸性药物析出游离的苯妥英沉淀注射剂宜制成粉针临用现配忌与酸性药物配伍供鉴别、区别或含量测定与HgCl2反应生成白色汞盐沉淀与铜吡啶试剂反应显蓝色与某