血管扩张剂的临床应用

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1、血管扩张剂的临床应用Theclinicalpracticeofangiectasisdrugs定义广义:任何直接或间接扩张动静脉静脉的药物狭义:直接作用于血管平滑肌的药物血管扩张剂的分类部位分类药理分类扩张小动脉扩张静脉均衡扩张动静脉直接作用血管平滑肌肼苯哒嗪硝酸盐类，硝普钠ɑ1受体阻滞剂哌唑嗪，特拉唑嗪，乌拉地尔ɑ2受体阻滞剂酚妥拉明氯丙嗪B2受体兴奋剂舒喘灵神经节阻滞剂美加明阿方那特ACE-I卡托普利等，AT-II受体拮抗剂氯沙坦等钙拮抗剂硝苯地平等5-HT受体阻滞剂酮舍林M胆减受体阻滞剂654－2，东莨菪碱硝酸盐类药物血液动力学1：扩张容量性静脉血管，降低前负荷，室

2、壁张力降低，耗氧量降低。2：冠状动脉，扩张侧枝循环及狭窄90％以下的冠状动脉。3：抗血小板聚集及血栓形成，与一氧化氮刺激血小板和引起血管扩张有关。4：限制左室重构：降低AMI的心肌伸展。5：不影响心脏传导系统。常用硝酸盐类药物药物项目硝酸甘油（NTG)消心痛（ISDN〕单硝酸异山梨醇酯（5－S－MN）适应症AMI，AP，HF，肺水肿心力衰竭,心绞痛,MI后期心力衰竭,心绞痛,OMI,夜间AP药代动力学皮肤，粘膜，口腔较胃肠快，舌下2分钟起效，持续不过30分钟，静脉立即起效，停后数分钟作用消失。皮肤20分钟起效.口腔及消化道吸收,肝酶分解,口服剂量大.舌下5分钟起效,15分

3、钟左室充盈压下降,持续2-4小时,口服15分钟起效,持续4小时.口服完全被小肠吸收,经过肝脏无首过效应,半衰期长.禁忌症肥厚型心肌病，严重贫血，低血压，快速心律失常，青光眼颅内高压严重肝肾功能障碍,青光眼,孕妇同左用法用量片剂：0.3mg,静脉:初始剂量10ug∕min以后50-100ug∕min.持续.软膏;2%50-60mg,1.5-5cm2.膏药:5*4cm,20mg片剂:5-10mg,含化:5-10mg∕次,口服:10-20mg,tid.静脉滴注开始剂量30ug/分，观察0.5-1小时，如无不良反应可加倍，每日一次，10天为一疗程10-20mg,tid,bid.副

4、作用头疼,面部潮红恶心心率快等同左同左注意事项硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效硝酸盐类药物需停药时要渐渐减量,突然停药反跳,致心肌梗死或不稳定性心绞痛钙拮抗剂药理作用血管:二氢吡啶类明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,第二代钙拮抗剂血管高度选择,并可扩张冠脉改善侧枝循环.对静脉作用小,另外保护内皮结构完整,抗动脉硬化,抑制血管平滑肌细胞增生.药理作用心脏:非二氢吡啶类,地尔硫卓,维拉帕米,负性肌力,负性频率,负性传导.血液动力学作用:冠脉,肾入球小动脉脑血管扩张其他:舒张非血管平滑肌,抑制血小板聚集代谢:对糖代谢及钾,脂代谢无影响,维拉帕米抑制肝糖元分解,轻

5、度降血糖.不同钙拮抗剂分类:根据ɑ1亚单位不同结合位点分为特异性分类第一代第二代第三代IIAIIBIa.二氢吡碇类(动脉>心脏)硝苯地平硝苯地平缓释剂,控释剂非洛地平,尼莫地平,尼群地平,等氨氯地平,拉西地平Ib.苯噻氮卓(动脉=心脏)地尔硫卓地尔硫卓缓释剂Ic.苯烷胺类(动脉<心脏)维拉帕米维拉帕米缓释剂三种一代钙拮抗剂的心血管作用比较药物心肌变力房室传导心率扩张冠脉扩张外周血管反射兴奋交感硝苯地平↑0↑0+++++++维拉帕米↓↓↓↓↓0++++++_地尔硫卓↓↓0↓++++_部分二氢吡啶类钙拮抗剂比较药物作用时间(H)剂量(mg)血管选择性硝苯地平610-20tid

6、,qid冠脉,外周血管氨氯地平242.5-10qd冠脉,外周血管非洛地平205-10bid冠脉,外周血管尼莫地平420-60tid脑血管尼群地平1210-20qd,bid外周血管副作用:头疼,面色潮红,心悸,踝部水肿等.硝苯地平控释片维拉帕米,地尔硫卓缓释片术中高血压较好.关于钙拮抗剂问题:胃肠出血和癌症没有证据PTCA前的抗缺血保护抗动脉粥样硬化,似乎有(INTACT)和(PREVENT)对冠心病,避免短效制剂硝普钠药理特性:亚硝基铁氰化钠(CN)5NO.2H2O,水溶液不稳定,光作用下三价铁变为二价铁失去活性.50MG／只,应用时,用5%的GS溶解50MG,新鲜配置(

7、橘红色).黑纸蔽光.曝光后效价降低,变成蓝色放弃使用.6小时更换.用药数秒发挥作用,体内半衰期短,数分钟,停药1-10分钟恢复治疗前水平.硝普钠代谢毒性在血液中与血红蛋白反应快速分解为氰化物,经肝脏酶化成为硫氰酸盐.肾排除,半衰期7天.常见毒性反应:低血压:与用量有关神经精神症状甲状腺功能减退:长期应用,硫氰酸盐影响碘与甲状腺的摄入结合,停药消失.硝普钠药理作用硝普钠在体内成为NO,刺激环鸟苷酶,使GTP成为CGMP,抑制钙通道,血管松驰.小动脉扩张,外周阻力下降,后负荷降低.静脉扩张,容量血管储血增加,静脉回心血量减少,前负