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1、脑换塞治疗中血管扩张剂的临床疗效及安全性作者：韩万隆，忻志鸣，李杰单位：安徽省蚌埠市第一人民医院药剂科【关键词】脑梗塞；血管扩张剂；临床疗效；安全性缺血性脑血管病分为暂时性缺血发作(T1A)和脑梗塞，是危害人类生命与健康的三大疾病z—,具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率高的特点。当其急性发作吋，保持脑血流量和保护脑组织是治疗的主要目的［1］。当前，脑梗塞急性期仍以溶栓剂促进血管再通作为临床首选。通过対闭塞的颅内动脉的再通治疗，早期恢复梗塞区域的血供，可是缺血半暗区受损的神经细胞逆转止常代谢，恢复神经功能，减少临床神经学方曲的致残［2］。邀的
2、是，大多数患者发病后rti于治疗时间的相对延迟，错过了故佳时间窗，使梗塞再通率受到极大影响。因而，针对脑梗塞不同病理生理环节的治疗药物备受医药界的关注。日前脑梗塞应用血管扩张的疗效还缺乏循证的临床指南，基于血管扩张剂町能引发脑内盗血的担忧，临床使川慎之乂慎，具有改善循环作川的血管扩张剂的选川需要足够的临床实践的支持。本文就具有应川前景的儿种血管扩张剂治疗脑梗塞的临床疗效及其安全性作一综述。1己酮可可碱(Pentoxifylline)［1］C酮可可碱为甲基黄瞟吟的衍生物，其代谢产物能扩张血管，增加脑动脉及周ffl血管受累微循环的血流，提高其组织供氧
3、量。研究表明，其对新生大鼠缺血脑损伤有治疗作用［3］。己酮可可碱由德国BoechstRoussel公司开发,美国FDA于1998年批准上市，在美英日等发达国家己广泛应用于临床。中国药典2000年版予以收载。其有效性和安全性在临床获得了充分肯定，但Cochrone.Fmbase卒中组资料库没有足够的证据对:其做出具体分析。综合临床资料显示，治疗组103例(基底节区梗塞51例，脑叶梗塞26例，复发性梗塞24例,小脑梗塞2例)，己酮可可碱200mg,qd,30d,痊愈24例(23.3%),显效29例(28.2%),进步44例(42.7%)；对嘲95例(
4、基底节梗塞48例,脑叶梗塞23例,多发性梗塞22例,小脑梗塞2例),脉络宁20ml,qd,30d,痊愈7例(7.4%),显效24例(25.3%),进步34例(35.8%)。两组对比，痊愈率显效总有效率差异均有显著性(PV0.01)。己丽可可碱对照低分子右旋糖苻加川茸嗪治疗78例结果亦显示出，总有效率前者(84.6%)明显高于后者(71.8%)。常规治疗时，静脉滴速为1.5mg/min,无不良反应；滴速达2g/min时,出现胃肠道反应。常见不良反应为恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕叶•等，其发生率约为5%；少见不良反应有味觉减退、唾液增多、水肿、白
5、细胞减少、肌肉酸痛、焦虑、抑郁、抽搐、视力模糊、中央有点扩大等；大剂量时可遇见血压下降、心率失常、心绞痛、肝功能异常及血液纤维蛋白原降低等。年老及肝、肾功能低下者应减量慎用。该药对脑出血、严重心律失常、急性心肌换死、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血床患者为禁忌，临床选用时应加以注意。2烟酸占替诺(XanthinolNicotinate)缺血性脑血管病主要的病理基础是脑动脉粥样破化引起血栓形成、管腔狭窄或闭塞，导致脑血流灌注障碍所致。烟酸占替诺具有降低脑和外周围血管阻力，改善血液流变学，促进代谢，改善脑功能的作用［1］。其血液动力学特点是，开放关闭的
6、毛细血管，使血液侧向或反向流入阻塞的远端血管，以持续重复增进血液灌注量，再经反射使小动脉和动脉白然扩张，在减低周边血管抗力的同时不影响动脉壁张力，对血压影响甚微，弥补了其他血管扩张剂容易造成血管破裂的不足；促进侧支循环，改善病灶区血液供给，促进血管细胞新陈代谢功能的恢复和神经传导功能的止常发挥，有效避免脑血管病后遗症的发牛和发展；增加心脏输出量，不加重心肌负担。这种作用可使心输出最增加100%,血流加速50%〜100%,静脉床和肺动脉压减低20%,更佇益于伴有心脏疾病的患者的治疗。血液生化学作用是，激活乙酰化酶，促进脂肪代谢，消除血中过高的血脂后
7、，间接改善组织代谢；持续降低血屮纤维蛋白原，但不会降至正常'水平以下；可减少红细胞的凝集倾向，预防血栓形成，高剂量时尚可促进溶栓，H可避免溶栓引起的脑出血倾向。烟酸占替诺最初由美国WULFIN公司牛产。其在血液动力学利牛化学的双重作川及良好的临床疗效，在欧洲诸国得以广泛应用。有资料农明，临床疗效中脑梗塞的总有效率高达91.5%,对缺血性中风症状和体征的改善率分别为：耳鸣93.7%,眩晕93.1%,上肢肌力83.4%,下肢肌力89.2%,感觉障碍87.3%,语言障碍80.4%o并未直接导致近期并发症及远期死亡率增加，而致残率明显降低，生活质量提高。
8、烟酸占替诺的毒副作用报道较少，常见不良反应有部分患者用药早期可出现而部潮红、口干、胸闷、皮疹等Elio未见严垂不良反应的文献报道。治疗组
