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《药理学-第10-11章拟抗肾上腺素药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、拟肾上腺素药adrenergicdrugs拟肾上腺素药adrenergicdrugs亦称拟交感胺类药（symphathomimeticamines)基本化学结构儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺3，4位为OH基非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等adrenoceptoragonists肾上腺素受体Adrenergicreceptorsa型肾上腺素受体（Alphareceptors）a1:主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。传出神经系统受体a型肾上腺素受体受体后信号转导：a
2、1→PLC→IP3及DAG↑intracellularCa2+↑→平滑肌收缩a2:主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有a2受体存在。a2受体后信号转导：a2→Gi→cAMP↓传出神经系统受体a型肾上腺素受体b1receptors:主要存在于心脏(SAandAVnode,atria&ventricles,His-Purkinjesystem)，引起兴奋性效应。b型肾上腺素受体（Betareceptors）传出神经系统受体b型肾上腺素受体b1受体后信号转导：b1→Gs→cAMP↑b2recep
3、tors:存在于多数平滑肌（uterus,bronchi,GI,bladder），引起 平滑肌松弛。 肝细胞、胰岛细胞b2receptors兴奋可引起血糖↑、脂质代 谢↑、组织耗氧量↑等。b2受体后信号转导：b2→Gs→cAMP↑传出神经系统受体b型肾上腺素受体拟肾上腺素药分类a,b受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺异丙基肾上腺素多巴酚丁胺沙丁胺醇a受体激动药b受体激动药拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素Adrenaline, Epinephrine[体内过程]口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内易被破坏氧化失效，
4、不能达到有效血药度。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢，作用时间长，1h左右。肌内注射的吸收速度远较皮下注射快，肌内注射作用维持约10～30min。拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素Adrenaline, Epinephrine药理作用激动所有的肾上腺素受体兴奋心脏（b1）血管:皮肤粘膜血管（a1),内脏血管（a1，b2),骨骼肌血管（b2）血压↑支气管平滑肌舒张（b2)代谢：血糖↑（b2)、BMR↑作用特点：作用强大、迅速暂短拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素应用心脏骤停溺水、药物中毒、麻醉意外等拟肾上
5、腺素药a,b受体激动药肾上腺素过敏反应拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素2.过敏性休克大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，全身血容量下降，血压降低。支气管平滑肌痉挛，支气管水肿粘膜，引起呼吸困难。肾上腺素收缩小动脉和毛细血管前平滑肌，使毛细血管通透性降低，改善心脏功能，升高血压，解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素3.支气管哮喘解除支气管痉挛，抑制肥大细胞释放过敏物质，收缩支气管粘膜血管减轻气道水肿和渗出。拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素4.局部应用：延长局麻药作用时间拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素
6、应用心脏骤停过敏性休克支气管哮喘急性发作局部应用：延长局麻药作用时间过量可引起：危险心率失常血压剧烈升高不良反应拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺Dopamine药理作用激动：a、b1肾上腺素受体DA受体DA受体亚型DA1：血管平滑肌（舒张）等，cAMP↑DA2：神经元，胃肠道平滑肌等，cAMP↓外源性Dopamine不通过BBB，主要作用于外周DA受体：兴奋心脏（b1作用）血压↑（a作用）肾脏血管扩张（DA1作用）拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺应用各种休克急性肾功衰竭不良反应过量可引起心律失常高血压偶见恶心、呕吐（D2）拟肾上腺素药a,
7、b受体激动药麻黄碱Ephedrine麻黄草拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedrine药理作用直接激动a、b肾上腺素受体促进肾上腺素能神经释放NE兴奋心脏（b1作用，但整体作用不明显）血压↑（a作用）松弛支气管平滑肌中枢兴奋作用特点：温和、缓慢持久有快速耐受现象拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱应用防治硬膜内外麻醉低血压外用于充血性鼻塞预防支气管哮喘不良反应主要为中枢兴奋拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去甲肾上腺素来源及化学药用的去甲肾上腺素是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸
8、性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去甲肾上腺素Norepin
