药物化学课件1-第一章-绪论

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1、药物化学MedicinalChemistry第一章绪论(Introduction)一、药物化学的研究内容和任务（ScopeandpurposeofMC）1、药物：（drug,medicine）:对疾病具有预防、治疗或诊断作用，或可调节人体生理功能、提高生活质量、保持身体的物质。2、化学药物(medicine、drug、chemical)对疾病具有预治疗或诊断作用，或可调节机体生理功能符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。含义：具有以上功能的化合物。3、分类：（按药物的来源）中药和天然药物尤其以植物更为主要，例如吗啡：罂粟的浆果浓缩物即阿片中提取物

2、紫杉醇：从紫杉树皮中分离得到治疗卵巢癌等实体瘤的。生物制品（微生物和生化药物）例如:抗生素青霉素GHMG-COA还原酶抑制剂---洛伐他汀化学药品包括无机药物、合成药物和半合成药物无机药物：氯化铵（NH4Cl）----祛痰药碳酸氢钠(NaCO3)----抗酸剂合成药物：（以化工原料）用化学合成方法获得的全合成和半合成的化学药物。阿司匹林、氧氟沙星、磺胺药物、卡托普利阿莫西林、地塞米松、头孢类抗生素药物化学研究的对象就是化学药物，也包括从天然药物中提取出的有效成分或单体或通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素。4、药物化学定义：药物化学是一门化学学科，也涉

3、及到生物学、医学和制药科学。它主要研究生物活性物质的发现、设计、确证和制备，并在分子水平上研究其代谢和作用机理，建立结构与活性的关系。MCisaninterdisplinaryresearchareaincorporatingsyntheticorchemistry,biochemistry,pharmacology,molecularbiologyandpharmaceuticalchemistryinthesearchforbetterdrugs.Medicinalchemistry简写medchem早期也称Pharmaceuticalchemist

4、ry简写pharmacochem5、药物化学的任务（1）、为有效利用现有化学药物提供理论基础。为临床用药时的各个环节提供怎样保证药物质量或改进药效的化学知识。药物的使用青霉素G药物的保存VC阿司匹林剂型的选择普鲁卡因青霉素G分析检验（药物分析）结构的修饰化学结构修饰---保持药物的基本结构，仅在官能团上作一些修改，以改进药物的缺点。（2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适合国情的产业化工艺。为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的路线和工艺，降低生产成本是其中环

5、节。（3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导化合物。新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其成为上市新药。新的化学实体（NCE、NewChemicalEntities）具有知识产权的创新药物。先导化合物（LeadCompound）具有可以作为改造起点的新结构类型的化合物。是指有独特结构的具有一定活性的化合物，可以用来进行结构改造从而获得预

6、期药理作用的药物。原料药：是指能提供给制剂学家（和制剂企业）做成不同剂型药物的“原料”（固体或液体），实际上是最重要的真正的药物，但它不能直接用于临床。制剂药：是将原料药经相应的制剂技术，并加入不同辅料而得到的不同剂型的药物，它可在SFDA（英文）批准后进入医药市场，提供给临床使用的药物。新药:在我国规定,国内没有上市销售的药物为新药,它包括了具有知识产权的创新药物和国内没有上市而国外已上市的药物。新药发现：也称新药研究阶段，也即先导化合物的发现和优化。这是关键的一步。①、从天然产物（植物、抗生素或微生物、内源性活性物资）中发现紫杉醇的发现从微生物中：青

7、霉素G的发现；洛伐他汀的发现②、从化工产品或现有药物中发现或改进：利尿药---磺胺类碳酸酐抑制剂降血糖药---磺酰脲类药③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛选）。新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。合理药物设计（RationalDrugDesign)计算机辅助的药物设计（Computer-AidedDrugDesign）虚拟药物筛选（DrugScreeninginSilicon）H2受体拮抗剂-

8、---西咪替丁ACEI抑制剂----卡托普利新药的开发一个NCE在确证其结构和初